VEGFR Inhibidores | VEGFR Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib es un inhibidor de múltiples dianas para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con IC50 de 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM en ensayos sin células, respectivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib es un inhibidor multi-objetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM y 1.7 nM en células endoteliales de aorta porcina, respectivamente. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3. |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib es un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 40 nM en un ensayo sin células. También inhibe VEGFR3 y EGFR con IC50 de 110 nM y 500 nM, respectivamente. No es sensible a PDGFRβ, Flt1, Tie-2 y FGFR1 con IC50 de 1,1-3,6 μM. No tiene actividad contra MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt e IGF-1R con IC50 superiores a 10 μM. Este compuesto aumenta la apoptosis e induce la autofagia al aumentar el nivel de especies reactivas de oxígeno (ROS). |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) es un inhibidor altamente potente de VEGFR(KDR) con una IC50 de <1 nM, también inhibe Flt1/4 con una IC50 de 5 nM/≤3 nM, y muestra actividad similar contra c-Kit y PDGFRβ. Es 36, 110 y >1000 veces más selectivo para VEGFR que PDGFR-α, CSF-1R y Flt3 en células HUVEC. Este compuesto induce la acumulación de vacuolas autofágicas y se encuentra en Fase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl es un novedoso inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms con una IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Pazopanib induce la muerte celular autofágica tipo II. |
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| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) es un inhibidor de VEGFR2/KDR con una IC50 de 37 nM en un ensayo sin células, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, 18 veces contra VEGFR3/Flt-4. Fase 3. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente. |
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| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818) es un inhibidor altamente potente y selectivo de VEGFR2 con una IC50 inferior a 1 nM. Tiene un potencial antitumoral de amplio espectro en ensayos clínicos. Utilice solución salina en lugar de PBS para las diluciones. El PBS puede causar precipitación. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib es un potente y selectivo inhibidor de VEGFR para VEGFR1/2/3 con una IC50 de 30 nM/6,5 nM/15 nM, y también inhibe PDGFR y c-Kit, con baja actividad observada contra FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR e IGF-1R. Fase 3. |
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| S2842 | SAR131675 | SAR131675 es un inhibidor de VEGFR3 con una IC50/Ki de 23 nM/12 nM en ensayos libres de células, aproximadamente 50 y 10 veces más selectivo para VEGFR3 que VEGFR1/2, con poca actividad contra Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2, etc. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) es un nuevo y potente inhibidor ATP-competitivo de VEGFR/PDGFR para KDR, CSF-1R, Flt-1/3 y PDGFRβ con IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM y 66 nM respectivamente, mayormente efectivo en células cancerosas dependientes de quinasas mutantes (es decir, FLT3). Este compuesto induce la Autophagy y la Apoptosis, y se encuentra en Fase 3. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis. |
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| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | El mesilato de Apatinib (YN968D1, Rivoceranib) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. El mesilato de Apatinib induce tanto autofagia como apoptosis. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 es un potente inhibidor de receptor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 20 nM, 30 nM y 510 nM para VEGFR2, FGFR1 y PDGF-Rβ, respectivamente. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride es un inhibidor multidirigido para VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con una IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM, respectivamente. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 es un inhibidor potente y selectivo de VEGFR2 con una IC50 de 0,9 nM, >40 veces más selectivo para VEGFR2 que c-Kit, PDGFRα y FGFR-2, con poca actividad sobre EGFR, HGFR e InsR. |
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| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib) es un potente y selectivo inhibidor de VEGFR (Flk-1/KDR) con una IC50 de 1,23 M, 20 veces m s selectivo para VEGFR que PDGFR , y carece de actividad contra EGFR, InsR y FGFR. Fase 3. Puede utilizarse para inducir modelos animales de hipoxia intermitente cr nica. |
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| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881 es un potente y selectivo inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de <2 nM, casi sin actividad sobre VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR y ErbB2. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) es un inhibidor de molécula pequeña de tyrosine-kinase con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β, respectivamente. |
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| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171) es la sal maleato de Cediranib, un potente inhibidor de VEGFR con un IC50 de <1 nM y también inhibe Flt1/4 con un IC50 de 5 nM/≤3 nM. |
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| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416 (CB 676475) es un inhibidor de VEGFR (Flt y KDR) para VEGFR1 con una IC50 de 0,33 μM, pero también se ha encontrado que inhibe el EGFR con una IC50 de <10 nM. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) es un potente inhibidor ATP-competitivo de VEGFR1/2/3 con IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivamente. Muestra una actividad similar contra Kit (c-Kit) y es ~10 veces más selectivo para VEGFR que PDGFR y Ret. Este compuesto se encuentra en Fase 3. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) es un inhibidor competitivo de ATP con una IC50 de 25 nM contra VEGFR2, potencia moderada contra VEGFR-1 y FGFR-1, pero >240 veces contra PDGFR-β. Está en Fase 3. |
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| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706) es un inhibidor de la receptor tyrosine kinase biodisponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR y Ret, respectivamente. |
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| S1557 | KRN 633 | KRN 633 es un inhibidor ATP-competitivo de VEGFR1/2/3 con una IC50 de 170 nM/160 nM/125 nM, inhibe débilmente PDGFR-α/β y c-Kit, y no bloquea la fosforilación de FGFR-1, EGFR o c-Met en células. |
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| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinib es un inhibidor de molécula pequeña con una potente actividad y alta selectividad contra la VEGFR family. Inhibe VEGFR 1, 2, 3, con valores de IC50 de 33 nM, 35 nM y 0,5 nM, respectivamente, y muestra solo una débil inhibición de las quinasas RET, FGFR-1 y c-kit. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) es un potente inhibidor de VEGFR2/3, c-Kit y PDGFRα con IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM y 15 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002 es un potente inhibidor de VEGFR2 competitivo con ATP con una IC50 de 32 nM. |
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| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin), un flavonoide presente en muchas plantas como Taxus chinensis, alerce siberiano, Cedrus deodara y otras, es un inhibidor de tipo I para la VEGFR-2 quinasa. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) es un novedoso inhibidor de la tirosina-cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) que inhibe potentemente VEGFR1-3 a concentraciones de 1.0-4.3 nanomolares (nM) e inhibe PDGFReta, c-Kit y RET (c-RET) a concentraciones de 45-72 nM. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) es un inhibidor de molécula pequeña de receptor tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, y de FLT3 tanto de tipo salvaje como mutante. Este compuesto reduce la proliferación celular e induce la apoptosis. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) es el profármaco de BMS-540215, un inhibidor competitivo de ATP contra VEGFR2 con una IC50 de 25 nM. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) es un inhibidor de múltiples receptores de tirosina quinasa con una CI50 de 50 nM, 2 nM, 4 nM y 15 nM para VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ y Kit (c-Kit). Este compuesto exhibe una potente actividad antiangiogénica y antitumoral. |
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| S6535 | SU1498 | SU1498, un potente inhibidor de KDR (IC50 = 0,7 μM), estimula la acumulación de ERK1/2 fosforilado en células endoteliales. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 es un inhibidor multi-diana de las tyrosine kinases. Es más potente contra VEGFR2 y exhibe un inhibidor ligeramente más débil de FGFR2 and PDGFR. |
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| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) es un potente y selectivo inhibidor de la VEGFR2 Kinase con una IC50 de 70 nM. |
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| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), la sal de fosfato de toceranib, es un inhibidor selectivo de la actividad de tyrosine kinase de varios miembros de la familia de RTK de quinasa dividida, incluyendo Flk-1/KDR, PDGFR y Kit, con valores de Ki de 6 nM y 5 nM para Flk-1/KDR y PDGFRβ, respectivamente. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 es un inhibidor de tirosina quinasa con una IC50 de 4 μM y 51,5 μM para FLK-1 (VEGFR-2) y HER2, respectivamente. |
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| S0765 | MAZ51 | MAZ51 es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del receptor 3 (Flt-4) del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR). MAZ51 induce el redondeo celular y la detención del ciclo celular en G2/M en células de glioma a través de la fosforilación de Akt/GSK3β y la activación de RhoA. MAZ51 inhibe la proliferación e induce la apoptosis de una variedad de líneas celulares tumorales que no expresan VEGFR-3. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) es un inhibidor dual del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) y del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe potente y selectivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 con IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM y 82,5 nM, respectivamente. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 es un inhibidor multiquinasa con valores de CI50 de 4,5 y 66 nM para el protooncogén humano RET (c-RET) y el receptor del dominio de inserción de quinasa (KDR), respectivamente. | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190 es un inhibidor submicromolar de la actividad de VEGF RTK in vitro con valores de IC50 de 29 ± 4 nM y 708 ± 63 nM para KDR y Flt-1, respectivamente. | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772 es un novedoso y potente inhibidor oral de VEGFR2, que actúa sobre la quinasa VEGFR2 con una IC50 de 3 nM. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208 (3-[(Tien-2-il)metileno]-2-indolinona) es un inhibidor del receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR2). | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | hVEGF-IN-1, un derivado de quinazolina, se une específicamente a la secuencia rica en G en el sitio de entrada ribosómico interno A (IRES-A) con un Kd de 0,928 μM, por lo tanto, desestabiliza la estructura de G-cuádruplex, , también dificulta la migración de células tumorales y reprime el crecimiento tumoral al disminuir la expresión de la proteína VEGF-A. | ||
| E2656 | R1530 | R1530 es un inhibidor de la mitosis/angiogénesis, altamente potente, biodisponible por vía oral y de doble acción para el tratamiento de tumores sólidos, que puede inhibir el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR2) y los receptores 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) con IC50 de 10 nM y 28 nM, respectivamente. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) es un inhibidor postranscripcional del VEGF y la dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) patógenos, que inhibe la traducción del ARNm de VEGFA y la proliferación celular anormal. En células HeLa, este compuesto inhibe la producción de proteína VEGFA inducida por hipoxia con una EC50 de 1,64 nM. | ||
| S2211 | AG-13958 | AG-13958 (AG-013958), un inhibidor de la tirosina quinasa VEGFR, se encuentra en desarrollo clínico con administración ST para el tratamiento de la neovascularización coroidea asociada con la degeneración macular relacionada con la edad (DMAE). | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | El 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl es un monómero para la producción de poliimida. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082) es un inhibidor dual oral, multiquinasa, del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR) y del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) con actividades antiangiogénicas y antineoplásicas. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) es un potente inhibidor dual de c-Met y VEGFR con CI50 de 30 nM y 32 nM para VEGFR2 recombinante y MET recombinante, respectivamente. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) es un inhibidor de VEGFR-2 bien tolerado, disponible por vía oral, altamente selectivo con una IC50 de 40 nM. Este compuesto también inhibe tirosina quinasas estrechamente relacionadas como RET (c-RET) y Kit (c-Kit) con una IC50 de 180 nM y 500 nM, mientras que no tiene actividad significativa (>1 microM) contra VEGFR-1 y VEGFR-3. | ||
| E0534 | WAY-340935 | WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) puede inhibir la función de VEGFR2 y la actividad antiproliferativa contra la línea celular H460 se produce en parte por la interacción de la proteína VEGFR. | ||
| E3414 | Semen litchi Extract | Semen litchi Extract se extrae de Litchi chinensis, que tiene un efecto anti-hepatoma e inhibe Angiogenesis al dirigirse a VEGFR en el carcinoma hepatocelular. | ||
| E3774 | Chlorella Pyrenoidosa Extract | Chlorella Pyrenoidosa Extract se extrae de Chlorella pyrenoidosa, que ejerce una actividad antiangiogénica significativa observada contra la neovascularización inducida por VEGF y una actividad antiproliferativa. | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801 es un inhibidor potente y selectivo de VEGFR-3 con una IC50 de 11 nM. Exhibe potentes efectos antitumorales y representa un fármaco anti-linfangiogénico prometedor en pacientes con tumores positivos para VEGFR-3. | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 es un inhibidor del receptor 2 de VEGF (VEGFR2/FLK-1) con una IC50 de 9,6 µM. | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib es un inhibidor de RTK multidirigido que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con una IC50 de 80 nM y 2 nM, y también inhibe c-Kit. Sunitinib también es un inhibidor dosis-dependiente de la actividad de autofosforilación de IRE1α. Sunitinib induce autophagy y apoptosis. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy. |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate es un inhibidor de RTK multitarget que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con IC50 de 80 nM y 2 nM en ensayos sin células, y también inhibe c-Kit. Sunitinib Malate inhibe eficazmente la autofosforilación de Ire1α. Sunitinib Malate aumenta tanto la apoptosis dependiente de receptor de muerte como la apoptosis mitocondrial. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 es un potente inhibidor de FGFR1 con una IC50 de ~25 nM y también inhibe VEGFR2 con una IC50 de 100-200 nM en ensayos sin células, ~1000 veces más selectivo para FGFR1 que PDGFR y c-Src. PD173074 reduce la proliferación y promueve la apoptosis en células de cáncer gástrico. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib es un inhibidor ATP-competitivo de HGFR y VEGFR, principalmente para Met (c-Met) y KDR con IC50 de 0,4 nM y 0,9 nM en ensayos libres de células. Menos potente contra Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β y Tie-2, y poca actividad hacia FGFR1 y EGFR. Fase 2. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin es un inhibidor de quinasas multi-objetivo, incluyendo PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ y VEGFR1/2 con una IC50 que oscila entre 80-500 nM. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) es un inhibidor de RTK multidirigido, que se dirige principalmente a los RTK de clase III (FLT3/c-Kit) con valores de IC50 de 1 nM/2 nM. También es potente contra los RTK de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4), exhibiendo valores de IC50 de 8-13 nM, mientras que muestra una menor potencia hacia InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R y HER2 en ensayos libres de células. Fase 4. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate es el lactato de Dovitinib, que es un inhibidor de RTK multitarget, principalmente para la clase III (FLT3/c-Kit) con IC50 de 1 nM/2 nM, también potente para RTKs de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4) con IC50 de 8-13 nM, menos potente para InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 y HER2. Fase 4. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) es un potente inhibidor selectivo de C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E con una IC50 de 3-60 nM, y exhibe una potente inhibición de la fosforilación de VEGFR2 con una EC50 de 30 nM en ensayos sin células. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. Fase 2. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 es un inhibidor pan-FGFR con IC50 de 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM y 6 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente, y también inhibe la actividad de VEGFR2 con IC50 de 7 nM. Fase 1. |
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| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alpha-Tocoferol) es una vitamina liposoluble con potentes propiedades antioxidantes. Es un potente captador de radicales peroxilo e inhibe de forma no competitiva la actividad de la ciclooxigenasa en muchos tejidos, también inhibe la angiogénesis y la latencia tumoral mediante la supresión de la transcripción del gen del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) es un potente inhibidor de EGFR y HER2/ErbB2 con IC50 de 2 nM y 6 nM, respectivamente. Es menos potente contra VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src y Flt-1, y no inhibe Ins-R, IGF-1R, PKCα o CDK1. Este compuesto ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 1/2. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 es un potente inhibidor multi-diana y ATP-competitivo de c-Met y VEGFR1/2/3 con IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivamente; también inhibe Ron y Tie2. Fase 1/2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 es un potente inhibidor de Aurora A/B con una Ki de 8.0 nM/9.2 nM, es menos potente frente a VEGFR2 (Ki de 44 nM), con una potencia 50 veces mayor que las CDKs, no activo contra PKA, Akt/PKB, PKC, sin efecto sobre GSK-3α/β, CK2, Plk1 y SAPK2A. Fase 1. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) es un inhibidor dual de c-Met y VEGFR-2 con una IC50 de 14 nM y 16 nM, respectivamente. Este compuesto no inhibe el crecimiento de HUVEC estimuladas por bFGF (hasta 1000 nM) y actualmente se encuentra en ensayos de Fase 1/2. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 es un potente inhibidor de Kit (c-Kit), KDR y CSF-1R con IC50 de 80 nM, 9 nM y 15 nM, respectivamente; este compuesto también es potente para Flt-1, c-Raf y Lck y tiene baja actividad contra PDGFRα/β, Flt-3 y Abl. Fase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 es un inhibidor de control de bolsillo de interruptor oralmente biodisponible de formas de tipo salvaje y mutadas de Kit (c-Kit) y PDGFR con actividad antineoplásica potencial. También inhibe varias otras quinasas, incluyendo VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta y CSF1R, inhibiendo así aún más el crecimiento de las células tumorales. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) es un potente inhibidor nanomolar de un solo dígito de TRK, Met (c-Met), TIE2 y VEGFR2 quinasas con valores de IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM y 0,8 nM para TRKA, B y C, respectivamente. Este compuesto inhibe Met (c-Met) y Met (c-Met) mutante con valores de IC50 en el rango de 0,3-6 nM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 es un potente inhibidor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM y 9 nM para VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 y c-Kit, respectivamente. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 con una IC50 de 1,7 nM/15 nM, también inhibe RON, Axl y Flt3 con una IC50 de <3 nM; un profármaco de BMS-817378. Fase 1. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de la tirosina quinasa contra VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y CSF1R con una IC50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM y 4 nM, respectivamente. Este compuesto muestra una actividad antitumoral alentadora y toxicidades manejables en pacientes con NETs avanzadas. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid es el ácido tartárico de ENMD-2076, con actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B y menos potente para VEGFR2/KDR y VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 y PDGFRα. Fase 2. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 es un inhibidor selectivo de FGFR y VEGFR con IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3 recombinantes, respectivamente. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) es un inhibidor selectivo del receptor β del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ) y del receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR-2, Flk-1/KDR) con IC50 de 5.0 μM y 9.3 μM, respectivamente. | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) es un inhibidor multiquinasa con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto inhibe selectivamente la tirosina quinasa 3 relacionada con FMS (FLT3/STK1), las formas mutadas de FLT3 y los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFRs). | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) es el Sorafenib marcado con deuterio. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa con CI50 de 6 nM, 15 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 y B-RAF, respectivamente. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe selectivamente múltiples dianas quinasas aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), y vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibiendo así la rápida proliferación de células tumorales, mejorando la inmunidad antitumoral e inhibiendo la angiogénesis tumoral, para lograr la eficacia antitumoral. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la tyrosine kinase con una IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral. | ||
| S6939 | Nastorazepide | Nastorazepide (Z-360), un antagonista del cholecystokinin-2/gastrin receptor (CCK2/gastrin receptor), en combinación con gemcitabina, prolonga la supervivencia y reduce la expresión del vascular endothelial growth factor (VEGF) inducida por gemcitabina en un modelo de xenoinjerto ortotópico de carcinoma pancreático en ratones. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) es un potente inhibidor de quinasas de molécula pequeña de c-MET y VEGFR2 con una IC50 de 1,3 nM y 0,035 nM respectivamente. También inhibe RET, KIT, AXL, Tie2 y FLT3 con IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM y 11,3 nM respectivamente. Puede ser un agente prometedor para inhibir la angiogénesis tumoral y la metástasis en cánceres con señalización MET y VEGFR desregulada. | ||
| E0207 | Chebulinic acid |
Chebulinic acid, un compuesto fenólico aislado de la fruta de Terminalia chebula, es un nuevo inhibidor de la Influenza viral neuraminidase. Este compuesto es un agente antiangiogénico que inhibe las acciones del VEGF. Muestra actividad antitumoral. |
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| S6809 | SU5214 | SU5214 es un inhibidor del receptor 2 de VEGF (VEGFR2/FLK-1) con una IC50 de 14,8 µM y del EGFR con una IC50 de 36,7 µM, respectivamente. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) es un nuevo inhibidor de quinasas múltiples que inhibe fuertemente la Aurora A/B con valores de IC50 de 1,2/3,3 nM respectivamente. También exhibe una potente actividad inhibidora sobre FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 y CSF1R y puede utilizarse para tratar varias vías de señalización prominentes en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente. |
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