solo para uso en investigación
Cat. No.S8882
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl |
|---|---|
| Otros FGFR Inhibidores | PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E |
| Peso molecular | 505.54 | Fórmula | C26H21F2N5O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1430723-35-5 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=CC(=CC(=C4)NS(=O)(=O)C5CC5)C6=C(C=C(C=C6)F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(197.8 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
VEGFR3
(Cell-free assay) 5 nM
FGFR3
(Cell-free assay) 6 nM
VEGFR2
(Cell-free assay) 9 nM
FGFR1
(Cell-free assay) 11 nM
FGFR2
(Cell-free assay) 16 nM
VEGFR1
(Cell-free assay) 26 nM
FGFR4
(Cell-free assay) 35 nM
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|---|---|
| In vitro |
En ensayos celulares, ODM-203 inhibe la formación de tubos inducida por VEGFR (IC50 33 nmol/L) con una potencia similar a la que inhibe la proliferación en líneas celulares dependientes de FGFR como las células H1581, SNU16 y RT4 (IC50 50-150 nmol/L). |
| In vivo |
In vivo, ODM-203 muestra una fuerte actividad antitumoral tanto en modelos de xenoinjertos dependientes de FGFR como en un modelo de xenoinjerto angiogénico a dosis similares bien toleradas. |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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