FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Inhibidores (FGFR Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) es un inhibidor potente y selectivo de FGFR para FGFR1/2/3 con una IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM en ensayos sin células, >40 veces más selectivo para FGFR frente a FGFR4 y VEGFR2, y con poca actividad para Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn y Yes. Fase 2. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 es un potente inhibidor de FGFR1 con una IC50 de ~25 nM y también inhibe VEGFR2 con una IC50 de 100-200 nM en ensayos sin células, ~1000 veces más selectivo para FGFR1 que PDGFR y c-Src. PD173074 reduce la proliferación y promueve la apoptosis en células de cáncer gástrico. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 es un potente inhibidor de receptor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 20 nM, 30 nM y 510 nM para VEGFR2, FGFR1 y PDGF-Rβ, respectivamente. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) es un novedoso inhibidor selectivo de FGFR que actúa sobre FGFR1/2/3 con una IC50 de 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM en ensayos sin células, una actividad más débil contra FGFR4, VEGFR2(KDR) y poca actividad observada contra IGFR, CDK2 y p38. Fase 2/3. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de FGFR4 con una IC50 de 3 nM, con una selectividad de aproximadamente 297, 184 y 50 veces sobre FGFR1/2/3, respectivamente. |
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