ODM-203

N.º de catálogoS8882 Lote:S888201

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Datos técnicos

Fórmula

C26H21F2N5O2S
Peso molecular 505.54 Número CAS 1430723-35-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ODM-203 es un inhibidor selectivo de FGFR y VEGFR con IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3 recombinantes, respectivamente.
Objetivos
VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 Ver más
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
In vitro

En ensayos celulares, ODM-203 inhibe la formación de tubos inducida por VEGFR (IC50 33 nmol/L) con una potencia similar a la que inhibe la proliferación en líneas celulares dependientes de FGFR como las células H1581, SNU16 y RT4 (IC50 50-150 nmol/L).

In vivo

In vivo, ODM-203 muestra una fuerte actividad antitumoral tanto en modelos de xenoinjertos dependientes de FGFR como en un modelo de xenoinjerto angiogénico a dosis similares bien toleradas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • Concentraciones

    up to 3 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • Dosificaciones

    20 and 40 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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