Selleck.Es: Inhibidores, Anticuerpos, Proteínas, Kits y Reactivos

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compuesto 14) es un inhibidor de actividad oral de Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) con IC50s por debajo de 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 es un potente y selectivo inhibidor de KAT6A/6B con Ki de 0,41 nM y 1,2 nM para KAT6A y KAT6B, respectivamente. PF-9363 muestra una potente actividad antitumoral en modelos de cáncer de mama con RE+.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) es un agonista completo peptídico cíclico del melanocortin-4 receptor (MC4R) con una EC50 de 0,27 nM y un Ki de 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de CDK7 con un valor de KD de 0,065 nM. SY-5609 exhibe una baja inhibición sobre CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 muestra actividad antitumoral y puede inducir apoptosis en células tumorales.

MRTX1133

MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo del mutante KRAS G12D y puede unirse reversiblemente a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de MRTX1133 para KRAS G12D es más de 1000 veces superior a la del KRAS de tipo salvaje.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) inhibe la actividad de la cinasa Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) con una potencia subnanomolar y muestra una selectividad notable contra otras proteínas cinasas, suprime la reparación de DSB, el crecimiento de células cancerosas clonogénicas y potencia la actividad antitumoral de la radiación ionizante en líneas celulares cancerosas.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI inhibe tanto Lats1 como Lats2 con una IC50 de 0,2 nM, suprime la fosforilación de YAP, induce la proliferación celular en varias líneas celulares y tejidos, y promueve las etapas iniciales de la regeneración proliferativa de los receptores sensoriales en el oído interno.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel es un paclitaxel novedoso sin disolventes en el que la proporción de unión de paclitaxel a albúmina humana es de aproximadamente 1:9. Es un fármaco antimicrotúbulo que promueve la agregación de microtúbulos en dímeros de tubulina e inhibe la despolimerización de microtúbulos para estabilizar el sistema microtubular. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral del Glucocorticoid Receptor, con un Ki de 7,2 nM en el ensayo TAT de HepG2, y también muestra Ki de 12, 81,2, 210 nM para el Glucocorticoid Receptor de rata, humano y mono en un ensayo basado en células, respectivamente.

AU-15330

AU-15330 es un degradador quimérico (PROTAC) dirigido a la proteólisis de las subunidades de la ATPasa SWI/SNF, SMARCA2 y SMARCA4, que puede inducir una potente inhibición del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de próstata.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) es un inhibidor altamente potente y selectivo de la quinasa ATR con una IC50 de 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt actúa como un agonista del receptor P2X con pEC50 de 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 para P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 y P2X7, respectivamente, y también es potente en los receptores P2X7 con EC50 de 3,6 μM y 285 μM para P2X7 de rata y P2X7 de ratón, respectivamente.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) es un antagonista de la glutamina de acción amplia. Tiene efectos anticancerígenos al dirigirse directamente al metabolismo tumoral y, al mismo tiempo, inducir una potente respuesta inmunitaria antitumoral con actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) es un inhibidor oral de la menina que se dirige a la interacción proteína-proteína menina–KMT2A. Exhibe actividad antileucémica e induce la apoptosis de las células de la leucemia mieloide aguda (LMA).

TDI-011536

TDI-011536 es un potente inhibidor de Lats kinasa que interrumpe la señalización Hippo-YAP y promueve la proliferación de células musculares cardíacas lesionadas.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) es un inhibidor potente, selectivo y con penetración cerebral de PRMT5 con una IC50 de 4 μM, que actúa a través de un mecanismo cooperativo con MTA. También muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) es una molécula pequeña y actúa como un inhibidor de YAP/TAZ-TEAD. También inhibe NCI-H2052 y puede utilizarse en la investigación de la invasión tumoral y la diseminación metastásica de tumores sólidos.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) es un potente inhibidor oralmente activo de la E3 ubiquitín-proteína ligasa MDM-2. Brigimadlin inhibe la supresión de la proteína p53 supresora de tumores por parte de MDM-2. Promueve la Apoptosis y mejora la transcripción de dianas de p53 como p21 y PUMA en células BT48, BT67 y BT73.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) es un potente inhibidor de CDK4/CDK6 con una Ki de 0,6 nM y 13,9 nM para CDK4/Cyclin D1 y CDK6/Cyclin D3, respectivamente.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de EZH2 que tiene potencial terapéutico para el cáncer de próstata dependiente del receptor de andrógenos.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 es un inhibidor de bromodominio y extra-terminal (BETi) biodisponible por vía oral que conduce a la regulación a la baja de la expresión de la señalización de AR en modelos de cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 es un potente inhibidor de molécula pequeña y alostérico de pan-TEAD, que bloquea alostéricamente las interacciones entre YAP/TAZ y todos los parálogos de TEAD humanos mediante la unión al bolsillo lipídico de TEAD. Reduce eficazmente la accesibilidad de la cromatina en los motivos de TEAD, suprime la proliferación celular en una variedad de modelos de líneas celulares y logra una fuerte eficacia antitumoral in vivo. Además, supera eficazmente la resistencia a los inhibidores de KRAS G12C.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamida (ARV-766) es un degradador oralmente activo y potente de la proteína quimera de focalización de proteólisis (PROTAC). ARV-766 degrada el receptor de andrógenos (AR) de tipo salvaje, pero también mutantes relevantes del LBD de AR, incluyendo las mutaciones AR L702H, H875Y y T878A más prevalentes.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) es un inhibidor no covalente multiselectivo RAS(ON) del estado activo, unido a GTP, tanto de variantes mutantes como de tipo salvaje de las isoformas canónicas de RAS con amplio potencial terapéutico. RMC-6236 exhibe una fuerte eficacia anticancerosa en líneas celulares adictas a RAS, especialmente aquellas con mutaciones en el codón 12 de K-Ras.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) es un nuevo análogo de la furimazina, con una mayor solubilidad acuosa que permite una mayor emisión de señal que la furimazina para la imagen de bioluminiscencia. Fluorofurimazine (FFz) permite una mayor carga de sustrato y una sensibilidad de imagen óptica mejorada in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) es un inhibidor selectivo de pan-RAF disponible por vía oral. Exarafenib es eficaz en cánceres dependientes de RAF, incluidas todas las clases de alteraciones de BRAF. Exarafenib suprime la señalización MAPK en líneas celulares de melanoma dependientes de RAF. KIN-2787 exhibe una potencia nanomolar a picomolar baja contra RAF1, BRAF y ARAF con un IC50 de 0,06-3,46 nM con actividad mínima hacia quinasas no RAF.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121) es un corrector oralmente activo del Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor mejora el procesamiento y el tráfico de la proteína CFTR y aumenta el transporte de cloruro en combinación con Tezacaftor y Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) es un Macrogol 15 hidroxiestearato, que mejora la permeabilidad al alterar la estructura de la membrana/cambio de fluidez. Nota: Debido a sus propiedades químicas, este producto será semisólido y sólido a temperatura ambiente y baja temperatura.

STC-15

STC-15 es un inhibidor oral de molécula pequeña de la RNA methyltransferase METTL3. Inhibe el crecimiento tumoral a través de la activación de respuestas inmunes anticancerosas asociadas con el aumento de la señalización de interferón y sinergiza con el bloqueo del punto de control de células T.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) es un potente modulador de CFTR y exhibe un valor de EC50 de 255 nM para la potenciación de CFTR en células HBE G551D/F508del.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) es un inhibidor alostérico de PI3Kα altamente potente, selectivo de mutantes, que se dirige selectivamente a las formas mutantes prevalentes de PI3Kα. Demuestra una fuerte eficacia contra mutaciones comunes del dominio helicoidal y de la quinasa de PI3Kα, incluida la variante H1047R, con un valor de IC50 de 9,4 nmol/L. STX-478 exhibe una selectividad 14 veces mayor para la PI3Kα mutante sobre la forma de tipo salvaje. Evita la disfunción metabólica y mejora la respuesta terapéutica en xenoinjertos con mutación de PI3Kα.

INX-315

INX-315 es un inhibidor oralmente activo y selectivo de CDK2 que induce la detención del Cell Cycle en la fase G1. Exhibe un valor de CI50 de 2,3 nM en el ensayo NanoBRET intracelular, respectivamente. Muestra una selectividad de CDK2 50 veces mayor en comparación con CDK1. INX-315 disminuye la fosforilación de los sustratos de CDK2 y suprime el crecimiento tumoral en modelos de ratón con xenoinjertos de manera dosis-dependiente.

RMC-7977

RMC-7977 es un potente inhibidor oral tricompuesto, reversible, que se dirige selectivamente a las formas activas (unidas a GTP) de KRAS, HRAS y NRAS, y que exhibe actividad de amplio espectro contra variantes tanto mutantes como de tipo salvaje (un inhibidor RAS^MULTI (ON)). También exhibe una eficacia antitumoral significativa en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC).

HRO761

HRO761 es un inhibidor alostérico potente, selectivo de la helicasa RecQ del síndrome de Werner (WRN). Se une en la interfaz de los dominios helicasa D1 y D2, bloqueando WRN en una conformación inactiva, y demuestra efectos antiproliferativos específicamente en células cancerosas con inestabilidad de microsatélites (MSI).

NRL-1049

NRL-1049 (BA 1049) es un inhibidor selectivo de molécula pequeña de ROCK2 con una IC50 de 0,59 µM. Exhibe una potente eficacia en la preservación de la barrera hematoencefálica (BHE) y suprime las convulsiones después de una lesión cerebral, e inhibe la transformación hemorrágica después de un accidente cerebrovascular isquémico en ratones.

ART899

ART899, un derivado de ART558, es un potente y específico inhibidor alostérico de la ADN polimerasa theta (Polθ), que inhibe específicamente la actividad MMEJ de Polθ con una IC50 de 180 nM. Radiosensibiliza específicamente las células tumorales y tiene un potente efecto antitumoral independiente en células cancerosas.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) es un inhibidor oralmente activo de KRAS G12D. RMC-9805 inhibe la señalización de Ras, lo que lleva a la Apoptosis en células cancerosas con la mutación KRAS G12D.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) es un inhibidor de la Bruton’s tyrosine kinase (Btk) y puede utilizarse en investigación para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.

Doxorubicin

La Adriamicina (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), un antibiótico antraciclínico citotóxico, es un agente de quimioterapia anticancerosa, que inhibe la topoisomerase II con una IC50 de 2,67 μM, deteniendo así la replicación del ADN e induciendo la apoptosis.

Kira8

Kira8 (inhibidor de Ire-1, AMG-18) es un inhibidor mono-selectivo de IRE1α que atenúa alostéricamente la actividad RNasa de IRE1α con una IC50 de 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) es un potente inhibidor de proteasoma y calpaína con una IC50 de 100 nM y 1,2 μM, respectivamente.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), un fármaco oligopéptido, es un análogo de la angiotensina IV, activo por vía oral y permeable a la barrera hematoencefálica. Se une al factor de crecimiento de hepatocitos (HGF) con alta afinidad y potencia su actividad en su receptor, c-Met. Dihexa también puede usarse como un potencial terapéutico en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 es un inhibidor selectivo de KRAS G12D con un valor de Kd de 0,083 nM. Exhibe una robusta actividad anticancerosa contra cánceres mutantes de KRAS G12D tanto in vitro como in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 es un potente inhibidor de TRIP13. DCZ0415 altera la reparación por unión de extremos no homólogos e inhibe la actividad de NF-κB. Desencadena efectos anti-mieloma tanto in vitro como in vivo, y en células primarias obtenidas de pacientes con mieloma resistentes a fármacos.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) es un agonista potente y biodisponible por vía oral del receptor 2 de orexina (OX2R), con una EC50 de 2,5 nM en ensayos de movilización de calcio. Induce una despolarización de la membrana dependiente de la dosis en las neuronas histaminérgicas dentro del núcleo tuberomamilar (TMN) del ratón con una EC50 de 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR-TKI) altamente potente y selectivo con una IC50 de 5 nM, utilizado en el tratamiento del cáncer de pulmón no microcítico (CPNM).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) es el primer inhibidor no covalente, potente, oral, selectivo y reversible de la tyrosine kinase que inhibe potentemente HER2 mutante y EGFR mutante en modelos preclínicos. Se dirige a las inserciones del Exón 20 en pacientes con carcinoma de pulmón no microcítico (CPNM).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) es un compuesto de imidazopirazinona sintético que sirve como sustrato para la enzima luciferasa NanoLuc (Nluc). Cuando se combina con Nluc, Furimazine produce señales bioluminiscentes excepcionalmente brillantes en células de mamífero, mejorando significativamente la sensibilidad de las aplicaciones de imagen por bioluminiscencia (BLI).

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) es un inhibidor tricompuesto de panRAS(ON) que se dirige a RAS activo; se une a la ciclofilina A (CYPA) para formar un complejo de alta afinidad que ocluye estéricamente las interacciones RAS-efector. Muestra potencial para la investigación en tumores sólidos con mutaciones en RAS.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) es un inhibidor oral, potente y selectivo de las ErbBs (EGFR o Her2), particularmente de las formas mutantes de las ErbBs. También inhibe la EGFR exon 20 NPH insertion, la EGFR exon 20 ASV insertion, las mutaciones EGFR L858R y T790M mutations, la Her2 exon 20 YVMA y la EGFR WT A431, con valores de CI50 de 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM y 80,4 nM, respectivamente.

RMC5127

RMC-5127 es un inhibidor de tri-complejo, biodisponible por vía oral y selectivo de mutantes, de la forma unida a GTP (ON) de RAS^G12V. Se une de forma no covalente a la ciclofilina A (CypA) para formar un complejo binario que crea un tri-complejo de alta afinidad con RAS^G12V(ON), bloqueando estéricamente la unión del efector y suprimiendo potentemente la señalización de RAS. Exhibe penetración en el SNC e induce una robusta actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto de NSCLC, PDAC y CRC con mutación KRAS^G12V.

VT3989

VT3989 (inhibidor de YAP/TAZ-3) es un potente y selectivo inhibidor oral de la autopalmitoilación de TEAD, que bloquea su interacción con la proteína asociada a Yes (YAP). Exhibe actividad antitumoral y muestra potencial para el tratamiento de mesotelioma y tumores sólidos con mutaciones NF2.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un análogo del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) de acción prolongada, es un agonista del receptor GLP-1 con potencial para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (DM2).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) es un agente antineoplásico sintético y un potente inhibidor de la polimerización de la tubulina. MMAF (Monomethylauristatin F) se aplica como un componente citotóxico de conjugados anticuerpo-fármaco (ADCs) como vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 y SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) es un potente y selectivo inhibidor de galectin-3 con un Kd de 0,036 µM sobre galectin-1 y galectin-7 con un Kd de 2,2 µM y 32 µM, respectivamente. TD-139 se utiliza potencialmente para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

ISRIB

ISRIB es un inhibidor de la respuesta integrada al estrés (ISR) que revierte potentemente los efectos de la fosforilación del factor de iniciación eucariota 2α (eIF2α).

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) es un antagonista de la β-Catenina. El tratamiento con Tegatrabetan (BC2059) interrumpe la unión de la β-catenina con la proteína de andamiaje transducina β-like 1 (TBL1) y la degradación proteasómica, y disminuye los niveles nucleares de β-catenina.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) es un potente inhibidor de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con K_i de ", "0,5 nM, ", "1 nM y ", "1 nM en ensayos sin células, pero se une más débilmente a Mcl-1 y A1. Fase 2.

ABT-737

ABT-737 es un inhibidor mimético de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w con EC50 de 78.7 nM, 30.3 nM y 197.8 nM en ensayos sin células, respectivamente; no se observó inhibición contra Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce la apoptosis por vía mitocondrial y la mitophagy. Fase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib es un inhibidor multi-objetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM y 1.7 nM en células endoteliales de aorta porcina, respectivamente.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa HIF-α en un ensayo sin células, estabiliza HIF-2 e induce la producción de EPO. Roxadustat potencia la ferroptosis inducida por RSL3. Fase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) es un inhibidor de MEK potente y altamente selectivo con una IC50 de 14 nM para MEK1 y un valor de Kd de 530 nM para MEK2. También inhibe la fosforilación de ERK1/2 con una IC50 de 10 nM, sin inhibición de p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Selumetinib suprime la proliferación celular, la migración y desencadena la apoptosis. Fase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib inhibe EGFR/ErbB irreversiblemente in vitro con IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM para EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) y ErbB4 (HER4), respectivamente. Afatinib induce la autofagia.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) es un inhibidor de IGF-1R/IR competitivo de ATP con una CI50 de 100 nM/73 nM, actividad modesta para Mek, Fak y Lck con muy poca actividad para Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un K_i de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Bortezomib (PS-341) inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl es un inhibidor de EGFR con un IC50 de 2 nM en ensayos sin células, >1000 veces más sensible para EGFR que c-Src humana o v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib es un inhibidor de EGFR para Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 y Tyr992 en las células NR6wtEGFR y NR6W con IC50 de 37 nM, 37 nM, 26 nM y 57 nM, respectivamente. Gefitinib promueve la autophagy y la apoptosis de las células de cáncer de pulmón mediante el bloqueo de la vía PI3K/AKT/mTOR.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide es un inhibidor de la secreción de TNF-α con IC50 de 13 nM en PBMC. Lenalidomide (CC-5013) es un ligando de la ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), y causa ubiquitilación y degradación selectiva de dos factores de transcripción linfoideos, IKZF1 e IKZF3, por la ubiquitin ligasa CRBN-CRL4. Lenalidomide promueve la expresión de la cleaved caspase-3 e inhibe la expresión de VEGF e induce la apoptosis.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) es un nuevo inhibidor de HDAC de amplio espectro con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células. Panobinostat (LBH589) induce autophagy y apoptosis. Panobinostat interrumpe eficazmente la latencia del HIV in vivo. Fase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) es un inhibidor selectivo y no competitivo de la MEK, con una IC50 de 0,33 nM en ensayos sin células, aproximadamente 500 veces más potente que CI-1040 en la fosforilación de ERK1 y ERK2. Fase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

La Rapamycin es un inhibidor específico de mTOR con una IC50 de ~0.1 nM en células HEK293. La Rapamycin se une a FKBP12 y actúa específicamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. La Rapamycin es un activador de Autophagy y un inmunosupresor.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) es un inhibidor de HDAC con un IC50 de ~1,8 nM en ensayos libres de células.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) es un inhibidor de HDAC con un IC50 de ~10 nM en un ensayo sin células. Vorinostat anula la amplificación productiva del ADN de HPV-18.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con un K_i de 140 nM y 300nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad >200 veces superior a otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inhibe fuertemente HDAC1 y HDAC3 con IC50 de 0,51 μM y 1,7 μM en ensayos libres de células, en comparación con HDACs 4, 6, 8 y 10. Entinostat induce la autophagy y la apoptosis. Fase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin es un potente inhibidor selectivo de PKCβ con una IC50 de 6 nM en ensayos sin células, con una selectividad de 6 a 20 veces mayor contra PKCα, PKCγ y PKCε. Fase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) es un inhibidor selectivo de PARP1/2 con una IC50 de 5 nM/1 nM en ensayos libres de células, 300 veces menos efectivo contra la tankyrase-1. Olaparib induce una Autophagy significativa asociada a Mitophagy en células con mutaciones BRCA.

Nutlin-3

Nutlin-3 es un antagonista potente y selectivo de Mdm2 (ubiquitina proteína ligasa dependiente del dedo RING para sí misma y p53) con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células; estabiliza p73 en células deficientes en p53.

SB431542

SB431542 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con un IC50 de 94 nM en un ensayo sin células, 100 veces más selectivo para ALK5 que p38 MAPK y otras quinasas.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) es un inhibidor de la p38 MAPK con una IC50 de 0,3-0,5 μM en células THP-1, 10 veces menos sensible a SAPK3(106T) y SAPK4(106T) y bloquea la fosforilación de PKB con una IC50 de 3-5 μM. SB203580 induce la mitophagy y la autophagy.

SB202190

SB202190 es un potente inhibidor de p38 MAPK que se dirige a p38α/β con una IC50 de 50 nM/100 nM en ensayos sin células, a veces utilizado en lugar de SB 203580 para investigar posibles funciones de SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibe la apoptosis de células endoteliales mediante la inducción de autophagy y hemo oxigenasa-1. SB202190 suprime significativamente la ferroptosis dependiente de Erastin.

MK-2206 Dihydrochloride

El MK-2206 2HCl es un inhibidor altamente selectivo de Akt1/2/3 con una IC50 de 8 nM/12 nM/65 nM en ensayos sin células, respectivamente; no se observaron actividades inhibitorias contra otras 250 proteínas quinasas. El MK-2206 2HCl induce la autophagy y la apoptosis en células cancerosas. Fase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) es un inhibidor potente, nuevo y específico de hedgehog con una IC50 de 3 nM y también inhibe la P-gp con una IC50 de 3.0 μM en un ensayo sin células.

Belinostat (PXD101)

Belinostat es un nuevo inhibidor de HDAC con IC50 de 27 nM en un ensayo sin células, con actividad demostrada en tumores resistentes al cisplatino. Belinostat (PXD101) induce autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) es un inhibidor selectivo de IGF-1R con una IC50 de 35 nM en ensayos libres de células; modestamente potente para InsR con una IC50 de 75 nM, y sin actividad hacia Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA, etc. Fase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl es un novedoso inhibidor de HDAC de segunda generación con la mayor potencia para HDAC1 con una IC50 de 0,11 nM en un ensayo sin células, potencia modesta para HDACs 2, 4, 10 y 11; una selectividad más de 30 veces mayor contra HDACs 3, 5, 8 y 9 y la menor potencia para HDACs 6 y 7. Fase 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) es un nuevo, potente y selectivo inhibidor de B-Raf con una IC50 de 0,13 nM en células A375 y Colo205 con actividad también contra c-Raf; no se conoce inhibición de otras proteínas quinasas.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. LY294002 también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. LY294002 es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfolipasa A2 secretora no pancreática humana (hnsPLA) con una IC50 de 7 nM. Fase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

El Palbociclib (PD-0332991) HCl es un inhibidor altamente selectivo de CDK4/6 con una IC50 de 11 nM/16 nM en ensayos sin células, respectivamente. No muestra actividad contra CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Fase 3.

XL147 analogue

El análogo de XL147 (SAR245408) es un inhibidor selectivo y reversible de la clase I de PI3K para PI3Kα/δ/γ con una IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM en ensayos sin células, menos potente para PI3Kβ. El análogo de XL147 induce apoptosis. Fase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) es un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Cabozantinib induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus es un inhibidor de mTOR de FKBP12 con un IC50 de 1,6-2,4 nM en un ensayo sin células. Everolimus induce la apoptosis y la autofagia celular e inhibe la proliferación de células tumorales.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl es un activador selectivo de SIRT1 con una EC50 de 0,16 μM en un ensayo sin células, pero es >230 veces menos potente para SIRT2 y SIRT3. SRT1720 induce la Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) es un inhibidor selectivo de Aurora A con una IC50 de 1,2 nM en un ensayo sin células. Tiene una selectividad >200 veces mayor por Aurora A que por Aurora B. Alisertib induce la detención del ciclo celular, la apoptosis y la autophagy. Fase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, con una afinidad de unión 100 veces mayor para HSP90 derivado de células tumorales que para HSP90 de células normales. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy y mitophagy. Fase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) es un potenciador selectivo de CFTR que se dirige a G551D-CFTR y F508del-CFTR con una EC50 de 100 nM y 25 nM en células tiroideas de rata Fisher, respectivamente.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

La Cyclopamine (11-desoxojervina) es un antagonista específico de la vía de señalización Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) con una IC50 de 46 nM en células TM3Hh12.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) es un inhibidor altamente selectivo de Aurora B con una IC50 de 0,37 nM en un ensayo sin células, ~3700 veces más selectivo para Aurora B que para Aurora A. Fase 1.

Docetaxel

Docetaxel, un análogo de paclitaxel, es un inhibidor de la despolimerización de los microtubules al unirse a los microtúbulos estabilizados.

Gemcitabine Hydrochloride

La Gemcitabine es un fármaco antitumoral análogo de nucleósido de pirimidina que puede inhibir la síntesis y reparación del ADN, lo que lleva a la Autophagy celular y la apoptosis. Se utiliza principalmente para tratar varios tumores sólidos como el cáncer de páncreas y el cáncer de pulmón de células no pequeñas, y a menudo se combina con quimioterapia para mejorar la eficacia.

Paclitaxel

Paclitaxel es un estabilizador de polímero de microtubule con una IC50 de 0,1 pM en células endoteliales humanas. Paclitaxel puede causar tanto arresto mitótico como muerte celular apoptótica. Paclitaxel también induce Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3.

Cisplatin

Cisplatin es un complejo inorgánico de platino, capaz de inhibir la síntesis de ADN al formar aductos de ADN en las células tumorales. Cisplatin activa la ferroptosis e induce la autophagy.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda disolver fármacos basados en platino en DMSO, ya que esto puede llevar fácilmente a la inactivación del fármaco.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe selectivamente la transcripción mediada por Wnt/β-catenina a través de la inhibición de tankyrase1/2 con una IC50 de 11 nM/4 nM en ensayos sin células, regula los niveles de axina y no afecta CRE, NF-κB o TGF-β.

Aprepitant

Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Aprepitant reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Aprepitant inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos.

Bicalutamide

Bicalutamide es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 0,16 μM en la línea celular LNCaP/AR(cs). Bicalutamide promueve la autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno (ER) con una IC50 de 0,94 nM en un ensayo sin células. Fulvestrant también induce la autophagy y la apoptosis y tiene actividad antitumoral.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan es un inhibidor de la topoisomerasa I para células LoVo y células HT-29 con IC50 de 15,8 μM y 5,17 μM, respectivamente.

Decitabine

Decitabine es un inhibidor de la DNA methyltransferase, que se incorpora al ADN y resulta en la hipometilación del ADN y la detención de la replicación del ADN en fase intra-S. Se utiliza para tratar el síndrome mielodisplásico (SMD). Decitabine induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en varias líneas celulares de cáncer.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride es un agente antibiótico e inhibidor de DNA Topoisomerase II con una IC50 de 2,67 μM contra la topoisomerasa II de ADN humana. Este compuesto reduce la fosforilación basal de AMPK y se utiliza en el tratamiento concomitante de pacientes infectados por el HIV, pero se ha encontrado que tiene un alto riesgo de reactivación del VHB. Este producto puede precipitar cuando se disuelve en solución de PBS. Se recomienda preparar la solución madre en agua pura y diluirla con agua pura o solución salina para obtener la solución de trabajo. Se puede usar para inducir modelos animales de enfermedad renal.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) es un inhibidor de la s h ntesis de ADN/ARN, que interrumpe la s h ntesis de nucle h otidos al inhibir la timidilato sintasa (TS) en c h h lulas tumorales. El fluorouracilo induce la apoptosis y puede utilizarse en el tratamiento del VIH.

Methotrexate

Methotrexate, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce la apoptosis.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon) es un análogo de nucleósido de purina y un inhibidor de la síntesis de ADN con una CI50 de 0,067-2,15 μM en células tumorales.

Bleomycin sulfate

El sulfato de Bleomycin sulfate es un inhibidor de la síntesis de ADN y un antibiótico glicopeptídico, así como un agente anticancerígeno para carcinomas de células escamosas (SCC) con una IC50 de 4 nM en células UT-SCC-19A. Este producto químico puede utilizarse para inducir modelos animales de fibrosis pulmonar.

Carboplatin

Carboplatin, un derivado de CDDP, es un inhibidor de la síntesis de DNA que se une al DNA, inhibe la replicación y la transcripción e induce la muerte celular e interfiere con el mecanismo de reparación celular en células A2780, SKOV-3, IGROV-1 y HX62. Induce la formación de entrecruzamientos intercatenarios de DNA y entrecruzamientos de DNA-proteína. Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda DMSO para disolver fármacos a base de platino, lo que puede conducir fácilmente a la inactivación del fármaco.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) es un agente alquilante de mostaza nitrogenada del grupo de las oxazoforinas.

Oxaliplatin

Oxaliplatin es un agente alquilante del ADN que activa la autophagy. Oxaliplatin inhibe la síntesis de ADN al conformar aductos de ADN en las células RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 y HT-144.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda DMSO para disolver fármacos a base de platino, lo que puede provocar fácilmente la inactivación del fármaco.

Etoposide

Etoposide es un derivado semisintético de la podofilotoxina, que inhibe la síntesis de ADN a través de la actividad inhibidora de la topoisomerase II, lo que mejora la escisión de doble cadena y de cadena simple del ADN e inhibe reversiblemente la reparación mediante la unión de la topoisomerase II. Etoposide induce autophagy, mitophagy y apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

El fosfato de fludarabina es un análogo de la adenosina y la desoxiadenosina, capaz de competir con el dATP para su incorporación en el ADN e inhibir la síntesis de ADN.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) es un agente alquilante monofuncional SN-1 que puede modificar los átomos de nitrógeno en el anillo de ADN y el grupo oxígeno extracíclico, se convierte químicamente a MTIC y se degrada a catión metildiazonio, que transfiere grupos metilo al ADN a pH fisiológico. Un inductor de daño en el ADN en células L-1210 y L-1210/BCNU. La temozolomida induce la apoptosis y exhibe actividad antitumoral.

Tamoxifen

Tamoxifen es un modulador selectivo del receptor de estr sgenos (SERM) activo por v a oral que exhibe efectos agonistas y antagonistas estrog nicos. Bloquea la acci n del estr sgeno en las c lulas mamarias y puede activar la actividad del estr sgeno en otras c lulas, como las c lulas seas, hep ticas y uterinas. Tamoxifen es un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad de la ATPasa de la chaperona molecular Hsp90.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

El sulfato de vincristina es un inhibidor de la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina con una IC50 de 32 μM en un ensayo sin células. El sulfato de vincristina induce la apoptosis.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 es un inhibidor pan-CDK con la mayor potencia en CDK1/2 con IC50 de 9 nM/4 nM y mostrando una selectividad >6 veces mayor para CDK1/2 que para CDK3/4/6 en ensayos libres de células. También inhibe potentemente Aurora A/B y no tiene actividad sobre Plk1 y Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 36 nM en células LNCaP. Se ha demostrado que Enzalutamide aumenta la autophagy.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) es un inhibidor de GSK-3α y GSK-3β con IC50 de 10 nM y 6.7 nM, respectivamente. CHIR99201 no exhibe reactividad cruzada contra las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y muestra una selectividad 350 veces mayor hacia GSK-3β en comparación con las CDK. CHIR99021 funciona como un activador de Wnt/β-catenin e induce la autophagy.

PD173074

PD173074 es un potente inhibidor de FGFR1 con una IC50 de ~25 nM y también inhibe VEGFR2 con una IC50 de 100-200 nM en ensayos sin células, ~1000 veces más selectivo para FGFR1 que PDGFR y c-Src. PD173074 reduce la proliferación y promueve la apoptosis en células de cáncer gástrico.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) es un nuevo y potente inhibidor de B-Raf^V600E con una IC50 de 31 nM en un ensayo sin células. 10 veces más selectivo para B-Raf^V600E que para B-Raf de tipo salvaje en ensayos enzimáticos y la selectividad celular puede superar las 100 veces. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induce la Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) es un inhibidor específico de la topoisomerase I (Topo I) del ADN con una IC50 de 0,68 μM en un ensayo sin células. Camptothecin induce la apoptosis en células cancerosas a través de vías mitocondriales mediadas por microRNA-125b. Fase 2.

Dexamethasone

La Dexamethasone es un potente miembro sintético de la clase de fármacos esteroides glucocorticoides, y un modulador del receptor de interleucinas que tiene efectos antiinflamatorios e inmunosupresores. La Dexamethasone induce la autophagy y la mitophagy. La Dexamethasone se prueba en pacientes hospitalizados con COVID-19 y se encuentra que tiene beneficios para pacientes críticamente enfermos.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

La Fluoxetine HCl es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) en la membrana neuronal, utilizado en el tratamiento de la depresión.

Heparin Sodium

Heparin sodium, un polisacárido sulfatado perteneciente a la familia de los glicosaminoglicanos, tiene numerosas actividades biológicas importantes asociadas con su interacción con diversas proteínas. La heparina se utiliza como anticoagulante principalmente a través de su interacción con la AT III al mejorar la inhibición de los factores de coagulación sanguínea mediada por la AT-III, incluyendo la trombina y el Factor Xa. La heparina previene la inducción de autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 en entrar en la clínica con una IC50 de 3,3 nM/2,8 nM en ensayos sin células, con una selectividad >130 veces mayor para JAK1/2 frente a JAK3. Este compuesto mata las células tumorales a través de la mitofagia tóxica. Induce la autofagia y mejora la apoptosis.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) es un inhibidor de la H⁺-ATPase vacuolar con una IC50 de 0,44 nM. Se ha encontrado que Bafilomycin A1 inhibe la autophagy mientras induce la apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) es un potente inhibidor de PKC para PKCα, PKCγ y PKCη con IC50 de 2 nM, 5 nM y 4 nM, menos potente para PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) y poco activo para PKCζ (1086 nM) en ensayos libres de células. También muestra actividades inhibidoras en otras quinasas, como PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin es un nuevo inhibidor de ROCK con una CI50 de 0,5 μM en un ensayo sin células, que promueve la supervivencia de hESC después de la disociación unicelular.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. SP600125 es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. SP600125 inhibe la autophagy y activa la apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), un análogo dominante de los isómeros, es un inhibidor de la ATP sintasa F1FO mitocondrial que inhibe la fosforilación oxidativa y todos los procesos ATP-dependientes que ocurren en la membrana de acoplamiento de las mitocondrias. Inhibe la ATP sintasa al bloquear su canal de protones (subunidad Fo), que es necesario para la fosforilación oxidativa de ADP a ATP. También induce la apoptosis en una variedad de tipos de células.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy.

Fludarabine

Fludarabine es un inhibidor de la activación de STAT1 que causa una depleción específica de la proteína STAT1 (y de ARNm) pero no de otras STATs. También es un inhibidor de la síntesis de ADN en células de músculo liso vascular. Fludarabine induce la apoptosis.

Tadalafil

Tadalafil es un inhibidor de la PDE-5 con una IC50 de 1,8 nM en un ensayo sin células. Tadalafil es al menos 9000 veces más selectivo para la PDE5 que la mayoría de las otras familias de PDE, con la excepción de la PDE11. Puede inhibir parcialmente la PDE11

Hesperadin

Hesperadin inhibe potentemente Aurora B con un IC50 de 250 nM en un ensayo sin células. Reduce notablemente la actividad de AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 y PHK, mientras que no inhibe la actividad de MKK1 in vivo.

CP-673451

CP-673451 es un inhibidor selectivo de PDGFRα/β con una IC50 de 10 nM/1 nM en ensayos sin células, exhibe una selectividad >450 veces mayor sobre otros receptores angiogénicos y tiene actividad antiangiogénica y antitumoral.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) es un agente disruptor vascular (VDA) e inhibidor competitivo de la DT-diaphorase con Ki de 20 μM e IC50 de 62,5 μM en ensayos libres de células, respectivamente. DMXAA (Vadimezan) es también un agonista de STING con potencial actividad antineoplásica. DMXAA (Vadimezan) induce potentemente la expresión de IFN-β pero relativamente baja de TNF-α in vitro. DMXAA (Vadimezan) tiene actividad Antiviral. Fase 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir es un inhibidor de la serina proteasa HCV NS3-4A con una IC50 de 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) actúa para corregir las mutaciones de CFTR comunes en la fibrosis quística, aumentando la maduración del CFTR mutante (F508del-CFTR), con una EC50 de 0,1 μM en células tiroideas de rata Fisher. Fase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide inhibe la liberación de TNF-α inducida por LPS con una IC50 de 13 nM en PBMC. Pomalidomide puede ser utilizado en PROTAC como ligando para la diana E3 ligasa e inhibir la proteína E3 ligasa cereblon (CRBN). Pomalidomide promueve la apoptosis y el arresto del ciclo celular.

KU-60019

KU-60019 es un análogo mejorado de KU-55933, con una IC50 de 6,3 nM para ATM en ensayos sin células, 270 y 1600 veces más selectivo para ATM que DNA-PK y ATR, y es un radiosensibilizador altamente eficaz.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) es un inhibidor de la γ secretase con IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, que inhibe el procesamiento celular de Aβ40 y Notch con EC50 de 14 nM y 5 nM, respectivamente. Fase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) es un potente inhibidor de la aminopeptidasa-B y de la leucotrieno (LT) A4 hidrolasa, utilizado en el tratamiento de la leucemia mielocítica aguda.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína, NAC, N-acetilcisteína) es un inhibidor de las ROS (especies reactivas de oxígeno) que antagoniza la actividad de los inhibidores del proteasoma. También es un inhibidor de la producción del factor de necrosis tumoral. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) suprime la activación de NF-κB inducida por TNF a través de la inhibición de las cinasas IκB. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) induce la apoptosis a través de la vía dependiente de mitocondrias. La acetilcisteína (N-acetil-L-cisteína) inhibe la ferroptosis y la replicación viral.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.

Cytarabine

La Cytarabine es un agente antimetabólico e inhibidor de la síntesis de ADN con un IC50 de 16 nM en células CCRF-CEM de tipo salvaje. La Cytarabine induce autofagia y apoptosis.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) es un agonista natural del agonista de RAR, puede inducir la diferenciación granulocítica y la apoptosis en las células de la leucemia promielocítica aguda (LPA). Tretinoin (NSC 122758) puede utilizarse para inducir modelos animales de osteoporosis.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram es un inhibidor específico de la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) con una IC50 de 0,15 μM y 1,45 μM para hALDH1 y hALDH2, respectivamente. Disulfiram se utiliza para el tratamiento del alcoholismo crónico produciendo una sensibilidad aguda al alcohol. Disulfiram induce la apoptosis. Disulfiram también es un inhibidor de la formación de poros por la gasdermina D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan es un agente antineoplásico alquilante no específico del ciclo celular. Causa DNA damage al entrecruzar ADN y ADN y proteínas. Busulfan inhibe la actividad de la thioredoxin reductase. También induce apoptosis. Es un agente quimioterapéutico inmunosupresor y mieloablativo.Busulfan (NSC-750) puede usarse para inducir modelos animales de Anemia.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) es una hormona sexual humana y un esteroide, y la principal hormona sexual femenina. Estradiol regula al alza la expresión de IL-6 a través de la vía del receptor de estrógenos β (ERβ).

Gemcitabine

La Gemcitabina, un inhibidor de la síntesis de ácidos nucleicos, es un análogo de desoxicitidina muy potente y específico, utilizado como quimioterapia. La Gemcitabina induce una apoptosis potente dependiente de p53.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, un nuevo miembro de la clase de medicamentos de las estatinas, es una formulación de sal de calcio de pitavastatina que es un inhibidor altamente eficaz de la HMG-CoA reductasa. El Pitavastatin Calcium atenúa la mitofagia inducida por los AGEs a través de la inhibición de la generación de ROS. El Pitavastatin Calcium induce la autofagia y la apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

La azacitidina (5-Azacitidina, 5-AzaC, Ladacamicina, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) es un análogo nucleosídico de la citidina que inhibe específicamente la metilación del ADN al atrapar las ADN metiltransferasas. La azacitidina induce la apoptosis mitocondrial y la autofagia.

Verteporfin

Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

La Simvastatin es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa con un K_i de 0.1-0.2 nM en ensayos libres de células. La Simvastatin induce la ferroptosis, la mitofagia, la autofagia y la apoptosis.

Dipyridamole

Dipyridamole es un inhibidor de la fosfodiesterasa que bloquea la captación y el Métabolism de la adenosina por los eritrocitos y las células endoteliales vasculares.

Hydroxyurea

Hydroxyurea es un agente antineoplásico que inhibe la síntesis de ADN mediante la inhibición de la ribonucleósido difosfato reductasa. Hydroxyurea activa la apoptosis y la autofagia. Hydroxyurea se utiliza para tratar la infección por HIV.

Nicotinamide (Niacinamide)

La Nicotinamide, una vitamina hidrosoluble, es un componente activo de las coenzimas NAD y NADP, y también actúa como un inhibidor de las sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (Clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida) es un Agente Antihiperglucémico altamente eficaz, que disminuye principalmente la hiperglucemia en los hepatocitos al suprimir la gluconeogénesis hepática (producción de glucosa por el hígado). También promueve la Mitophagy en células mononucleares e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc es un antagonista de CCR5 para MIP-1α, MIP-1β y RANTES con IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM y 5,2 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Maraviroc se utiliza en el tratamiento de la infección por HIV.

Gabapentin

La Gabapentin es un análogo del GABA, utilizado para tratar las convulsiones y el dolor neuropático.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib es un inhibidor altamente selectivo de HER2 y EGFR con IC50 de 59 nM y 92 nM en ensayos sin células; inhibe débilmente KDR y Src, sin inhibición significativa de Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf y c-Met. Fase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) es un potente inhibidor de HDAC para el maíz HD2, HD1B y HD1A con IC50 de 10 nM, 7,5 nM y 16 nM en ensayos sin células. Fase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico tipo quimotripsina (β5) del 20S proteasome con IC50 y K_i de 3,4 nM y 0,93 nM en ensayos sin células, respectivamente, también inhibe los sitios proteolíticos tipo caspasa (β1) y tipo tripsina (β2), con IC50 de 31 y 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induce la Autophagy. Fase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) es un potente y selectivo inhibidor de FGFR para FGFR1/2/3 con una IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM en ensayos libres de células, >40 veces más selectivo para FGFR frente a FGFR4 y VEGFR2, y con poca actividad frente a Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn y Yes. Fase 2.

DAPT

DAPT es un nuevo inhibidor de γ-secretase, que inhibe la producción de Aβ con una IC50 de 20 nM en células HEK 293. DAPT potencia la apoptosis de células de carcinoma de lengua humana y regula la autophagy.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) es un inhibidor selectivo de p110δ con una IC50 de 2,5 nM en ensayos libres de células; ha demostrado una selectividad de 40 a 300 veces mayor para p110δ que para p110α/β/γ, y una selectividad de 400 a 4000 veces mayor para p110δ que para C2β, hVPS34, DNA-PK y mTOR. Idelalisib también estimula la autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) es un potente inhibidor del receptor I de TGFβ (TβRI / ALK5) con una IC50 de 56 nM en un ensayo sin células. Fase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib es un inhibidor de Plk1 altamente potente con una IC50 de 0,87 nM en un ensayo sin células. Muestra una selectividad 6 y 65 veces mayor contra Plk2 y Plk3. Volasertib induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en varias células cancerosas. Fase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) es un inhibidor selectivo de PI3K de p110α/β/δ/γ con IC50 de 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM en ensayos sin células, respectivamente. Potencia reducida contra VPS34, mTOR, DNAPK, con poca actividad sobre PI4Kβ. Buparlisib induce apoptosis. Fase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado.

Quercetin (Sophoretin)

La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) es un activador ubicuo de la adenilil ciclasa (AC) eucariota en una amplia variedad de tipos celulares, comúnmente utilizado para elevar los niveles de cAMP en el estudio e investigación de la fisiología celular. Forskolin también activa la actividad de PXR y FXR. Forskolin estimula la autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl inhibe la síntesis de proteínas actuando sobre el ribosoma 50S, utilizado para el tratamiento de infecciones Bacterial.

Imatinib (STI571)

Imatinib es un inhibidor multi-objetivo de la tirosina quinasa con inhibición para v-Abl, c-Kit y PDGFR; los valores de IC50 son 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM en ensayos sin células o basados en células, respectivamente. Imatinib (STI571) induce la autofagia.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) es un antibiótico aminocumarina que se dirige a la DNA girasa (TopoIV) bacteriana, utilizado para tratar bacterias grampositivas susceptibles.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamida adenina dinucleótido) es una coenzima compuesta por ribosilnicotinamida 5'-difosfato unida a adenosina 5'-fosfato mediante un enlace pirofosfato.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) es un inhibidor selectivo de la señalización BMP, inhibe ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6 con IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM y 16,7 nM en el ensayo de quinasa, respectivamente. LDN-193189 inhibe la actividad transcripcional de los receptores BMP tipo I ALK2 y ALK3 con IC50 de 5 nM y 30 nM en células C2C12, respectivamente, exhibiendo una selectividad 200 veces mayor para BMP frente a TGF-beta/Smad. Para pruebas celulares, se recomienda el S7507 LDN-193189 2HCl soluble en agua.Este producto tiene poca solubilidad, experimentos con animales están disponibles, ¡elija cuidadosamente los experimentos con células!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) es un potente inhibidor del proteasome (ChTL, TL y PGPH). MG132 también inhibe la calpaína (IC50=1,2 μM). MG132 puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) es un activador específico de la cardiac myosin y un fármaco clínico para la insuficiencia cardíaca sistólica del ventrículo izquierdo. Fase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 15 nM en un ensayo sin células. Es selectivo (1000 veces más) contra todas las demás isozimas, excepto HDAC8 (57 veces más).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) es un inhibidor muy potente y selectivo de DNA-PK con IC50 de 14 nM y también inhibe mTOR y PI3K con IC50 de 1,7 μM y 5 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Reduce la frecuencia de NHEJ mientras aumenta la tasa de HDR después de la escisión de ADN mediada por Cas9.

ICG-001

ICG-001 antagoniza la transcripción mediada por Wnt/β-catenina/TCF y se une específicamente a la proteína de unión a CREB (CBP) con un IC50 de 3 μM, pero no es el coactivador transcripcional relacionado p300. ICG-001 induce la apoptosis.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir es un inhibidor de la Integrase del VIH con dos sitios de unión a metales con una IC50 de 2,7 nM en un ensayo sin células, con actividad modesta contra mutantes de firma resistentes a raltegravir Y143R, Q148K, N155H y G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) es un inhibidor MEK1/2 altamente específico y potente con IC50 de 0,92 nM/1,8 nM en ensayos sin células, sin inhibición de las actividades quinasas de c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib activa la Autophagy e induce la Apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 0,5 nM en ensayos libres de células, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib es aplicable como ligando de Btk en la síntesis de una serie de PROTACs, incluyendo P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) es un inhibidor de la rRNA synthesis, que inhibe selectivamente la transcripción de ARNr dirigida por Pol I con una IC50 de 142 nM en células HCT-116, A375 y MIA PaCa-2, no tiene efecto sobre Pol II y posee una selectividad de 250 a 300 veces para la inhibición de la transcripción de ARNr frente a la replicación del ADN y la traducción de proteínas.

LY2109761

LY2109761 es un novedoso inhibidor dual selectivo del receptor tipo I/II de TGF-β (TβRI/II) con una K_i de 38 nM y 300 nM en un ensayo sin células, respectivamente; se ha demostrado que afecta negativamente la fosforilación de Smad2. LY2109761 bloquea la autophagy e induce la apoptosis.

LY411575

LY411575 es un potente inhibidor de γ-Secretase con IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (basado en membrana/células), también inhibe la escisión de Notch con IC50 de 0,39 nM en células HEK293 que expresan APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis.

PH-797804

PH-797804 es un novedoso inhibidor de piridinona de p38α con una IC50 de 26 nM en un ensayo sin células; 4 veces más selectivo frente a p38β y no inhibe JNK2. Fase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) es un inhibidor selectivo de PARP1/2 con una IC50 de 3,8 nM/2,1 nM, con gran actividad en células cancerosas con BRCA-1 y BRCA-2 mutantes. Es >330 veces selectivo frente a PARP3, V-PARP y Tank1. Niraparib puede formar complejos PARP-ADN que provocan daño en el ADN, apoptosis y muerte celular. Fase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 es un inhibidor dual de PI3K y HDAC para PI3Kα y HDAC1/2/3/10 con IC50 de 19 nM y 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivamente. CUDC-907 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en células de cáncer de mama. Fase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) es un inhibidor de SGLT2 altamente potente y selectivo para hSGLT2 con una IC50 de 2,2 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad 413 veces mayor sobre hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib es un potente inhibidor de ALK con un IC50 de 1,9 nM en ensayos sin células, sensible a la mutación L1196M y con mayor selectividad para ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 y PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib es un novedoso y potente inhibidor de CDK para CDK2, CDK5, CDK1 y CDK9 con IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM y 4 nM en ensayos sin células, respectivamente. También bloquea la incorporación de timidina (dThd) en el ADN. Dinaciclib induce apoptosis a través de la activación de Caspase 8 y 9. Fase 3.

Nocodazole

Nocodazole es un inhibidor rápidamente reversible de la polimerización de microtúbulos, también inhibe Abl, Abl(E255K) y Abl(T315I) con una IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM y 0,64 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Nocodazole induce apoptosis.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), un análogo del lipoato, inhibe las enzimas mitocondriales piruvato deshidrogenasa (PDH) y α-cetoglutarato deshidrogenasa en la línea celular NCI-H460, interrumpiendo el metabolismo mitocondrial de las células tumorales. CPI-613 induce apoptosis en células de cáncer de páncreas. Fase 2.

GW4064

GW4064 es un agonista del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 65 nM en la línea celular CV1 y no muestra actividad en otros receptores nucleares a concentraciones de hasta 1 μM. GW4064 estimula la Autophagy en células MCF-7.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) inhibe eficazmente la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NMPRTase; NAMPT) con una IC50 de 0,09 nM en un ensayo sin células. Daporinad (FK866, APO866) desencadena la Autophagy. Fase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib es un inhibidor específico de la BRAF^V600E mutante con una IC50 de 0,7 nM en ensayos sin células, con una potencia 7 y 9 veces menor contra B-Raf(wt) y c-Raf, respectivamente.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) es un inhibidor pan-Akt altamente selectivo que se dirige a Akt1/2/3 con una IC50 de 5 nM/18 nM/8 nM en ensayos libres de células, con una selectividad 620 veces mayor sobre PKA. Fase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) es un potente y selectivo inhibidor de PI3Kα con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, y un efecto mínimo sobre PI3Kβ/γ/δ. Fase 2.

Torin 2

Torin 2 es un inhibidor potente y selectivo de mTOR con una IC50 de 0,25 nM en la línea celular p53 / - MEFs; 800 veces mayor selectividad para mTOR que PI3K y propiedades farmacocinéticas mejoradas. Inhibición de ATM/ATR/DNA-PK con una EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM,en líneas celulares PC3 respectivamente. Torin 2 disminuye la viabilidad celular e induce autophagy y apoptosis.

Torin 1

Torin 1 es un potente inhibidor de mTORC1/2 con IC50 de 2 nM/10 nM en ensayos libres de células; exhibe una selectividad 1000 veces mayor para mTOR que para PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) es un inhibidor de Axl con una IC50 de 14 nM, >100 veces selectivo para Axl frente a Abl. La selectividad para Axl también es mayor que para Mer y Tyro3 (50 a 100 veces más selectivo) e InsR, EGFR, HER2 y PDGFR (100 veces más selectivo).

SAR131675

SAR131675 es un inhibidor de VEGFR3 con una IC50/K_i de 23 nM/12 nM en ensayos libres de células, aproximadamente 50 y 10 veces más selectivo para VEGFR3 que VEGFR1/2, con poca actividad contra Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2, etc.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib es un inhibidor selectivo de JAK1 y JAK2 con una IC50 de 5.9 nM y 5.7 nM en ensayos sin células, ~70 y ~10 veces más selectivo que JAK3 y Tyk2, sin inhibición de c-Met y Chk2. Se ha descubierto que Baricitinib reduce o interrumpe el paso del virus a las células objetivo y se utiliza en la investigación del tratamiento para COVID-19. Fase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) es un inhibidor irreversible del Proteasome con una IC50 de <5 nM en células ANBL-6, mostró una potencia inhibidora preferencial in vitro contra la actividad ChT-L en la subunidad β5, pero poco o ningún efecto sobre las actividades PGPH y T-L. Carfilzomib activa la Autophagy de supervivencia e induce la Apoptosis celular.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) es un inhibidor del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) con una IC50 de 127 nM en un ensayo sin células.

Pirfenidone

Pirfenidone es un inhibidor de la producción de TGF-β y de la producción de colágeno estimulada por TGF-β, reduce la producción de TNF-α e IL-1β, y también tiene propiedades antifibróticas y antiinflamatorias. Pirfenidone atenúa la producción de quimiocina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) y CCL12 con actividad antifibrótica. Fase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) es un inhibidor pan-PKC contra PKCα, PKCβ, PKCγ y PKCδ con IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM y 10 nM, respectivamente; menos potente para PKCζ e inactivo para PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl es el clorhidrato de CHIR-99021, que es un inhibidor de GSK-3α/β con una IC50 de 10 nM/6.7 nM; CHIR-99021 muestra una selectividad más de 500 veces mayor por GSK-3 frente a sus homólogos más cercanos Cdc2 y ERK2. CHIR-99021 es un potente activador farmacológico de la vía de señalización Wnt/beta-catenin. CHIR-99021 rescata significativamente la autophagy inducida por la luz y aumenta las proteínas GR, RORα y las relacionadas con la autofagia.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α es un inhibidor de p53, que inhibe la transactivación dependiente de p53 de genes sensibles a p53. Pifithrin-α también es un potente agonista del receptor de hidrocarburos arílicos (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride es la forma de sal de cloruro de nicotinamida ribósido (NR). El NR es una nueva forma de piridina-nucleósido de la vitamina B3 que funciona como precursor del nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) o NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride es una forma cristalina del cloruro de nicotinamida ribósido (NR). Nicotinamide Riboside Chloride aumenta los niveles de NAD[+] y activa SIRT1 y SIRT3, culminando en un metabolismo oxidativo mejorado y protección contra las anomalías metabólicas inducidas por una dieta alta en grasas. Nicotinamide Riboside Chloride se utiliza en suplementos dietéticos.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) es un potente inhibidor de HDAC1 y HDAC2 con IC50 de 36 nM y 47 nM en ensayos sin células, respectivamente. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controla el crecimiento e induce la apoptosis en células tumorales de neuroblastoma.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin sodium (CS-514) es un inhibidor de la HMG-CoA Reductase contra la síntesis de esteroles con una IC50 de 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), que se une directamente y activa Smoothened, bloquea la unión de BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 de ~ 1,5 μM en células HEK293T y también es un inductor de la diferenciación de osteoblastos con una EC50 de 1 μM. Purmorphamine puede reducir la autophagy basal e inducida.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

La Vitamin C (L-Ascorbic Acid) es una Vitamin hidrosoluble indicada para la prevención y el tratamiento del escorbuto.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 es un ligando específico, permeable a las células y de alta afinidad de la proteína de unión a FK506-12 (FKBP). Shield-1 revierte la inestabilidad al unirse a FKBP mutada (mtFKBP), permitiendo la expresión condicional de proteínas fusionadas a mtFKBP. Shield-1 estabiliza toda la proteína de fusión.

Triptolide

Triptolide es un triepóxido diterpénico, un agente inmunosupresor extraído de la hierba china Tripterygium wilfordii. Funciona como un inhibidor de NF-κB con doble acción al interrumpir la interacción p65/CBP y al reducir la proteína p65. Triptolide (PG490) anula la función de transactivación del factor de transcripción de choque térmico 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 e induce la apoptosis a través de una vía independiente de p53.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) es el conjugado de taurina del ácido ursodesoxicólico (UDCA) y actúa como estabilizador mitocondrial y agente antiapoptótico en varios modelos de enfermedades neurodegenerativas, incluyendo la EA, la enfermedad de Parkinson (EP) y la enfermedad de Huntington (EH).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) es un compuesto orgánico que se deriva del ácido maleico. Es un inhibidor irreversible de todas las cisteína peptidasas, produciéndose la alquilación en el grupo tiol del sitio activo. El N-Ethylmaleimide (NEM) inactiva las enzimas desubiquitinantes endógenas (DUBs). El N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias.

Isoquercitrin

La Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), un compuesto flavonoide con actividad anticancerígena aislado de Bidens bipinnata L, es un inhibidor de Wnt/ A-catenina que actúa aguas abajo de la translocación nuclear de la A-catenina.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) es un agente quelante con afinidad por el ion férrico (hierro III), se une a los iones férricos para formar complejos neutros 3:1 (Deferiprone:hierro) que son estables en un amplio rango de valores de pH.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) es el primer antagonista oral reversible del receptor P2Y12 con una K_i de 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin es un antibiótico macrocíclico de espectro reducido que inhibe la subunidad sigma de la ARN polimerasa.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate es un agente antimalárico utilizado para el tratamiento del lupus eritematoso sistémico, la artritis reumatoide y otras afecciones autoinmunes, inflamatorias y dermatológicas. También actúa como inhibidor de la Autophagy y del toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, un potente inhibidor de la aspartato aminotransferasa 1 (glutamato oxalacetato transaminasa 1; GOT1), posee actividad anticancerosa.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) es un inhibidor altamente específico de la quinasa dependiente de ciclina 4 (Cdk4) y Cdk6 con una IC50 de 11 nM y 16 nM, respectivamente. Este producto tiene poca solubilidad, hay experimentos in vivo en animales disponibles, ¡elija con cuidado los experimentos celulares!

SBE-β-CD

SBE-β-CD es una ciclodextrina novedosa, modificada químicamente, con una estructura diseñada para optimizar la solubilidad y estabilidad de los fármacos.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), un análogo de la glucosa, es un inhibidor glucolítico con actividad antiviral. El 2-Deoxy-D-glucose induce la apoptosis e inhibe la expresión del receptor del Virus Herpes Simple tipo-1 (HSV-1).

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) es el primer inhibidor irreversible de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 4,7 nM, 18,7 nM y 1 nM, una selectividad >10 veces mayor contra MNK2, Fms y ninguna inhibición de c-Kit, Met, PDGFRβ en la línea celular A375.

SN-38

SN-38 (NK012) es un metabolito activo de CPT-11, inhibe la DNA topoisomerase I, la síntesis de ADN y causa frecuentes roturas de cadena sencilla en el ADN. SN-38 induce la autophagy.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib es un inhibidor de PARP con una Ki de 1,4 nM para PARP1 en un ensayo sin células, mostrando también afinidad de unión a otros ocho dominios PARP.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

El citrato de tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) es un nuevo inhibidor de JAK con CI50 de 1 nM, 20 nM y 112 nM contra JAK3, JAK2 y JAK1, respectivamente. También tiene actividad Anti-infection.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl es un antagonista de S1P con una IC50 de 0,033 nM en células K562 y NK. Por favor, utilice solución salina en lugar de PBS para las diluciones. El PBS puede causar precipitación.

FK506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosis.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) es un Antibiotic que se utiliza en el tratamiento de varios tipos de infecciones causadas por bacterias y protozoos. Doxycycline es también un inhibidor inespecífico de la matrix metalloproteinase (MMP).

Ribociclib hydrochloride

El Ribociclib (LEE011) hydrochloride es un inhibidor dual altamente específico de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Fosfato (INCB018424, INC424) es la forma de sal fosfato de Ruxolitinib. Ruxolitinib es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 en entrar en la clínica con una IC50 de 3,3 nM/2,8 nM en ensayos libres de células, con una selectividad >130 veces mayor para JAK1/2 frente a JAK3. Ruxolitinib mata las células tumorales a través de la mitofagia tóxica. Ruxolitinib induce la autophagy y mejora la apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) es la sal de hidrocloruro de Dasatinib, un inhibidor que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM en ensayos libres de células, respectivamente.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

El Nicotinamide mononucleotide (β-NM, NMN), uno de los precursores clave de NAD+ y productos de la reacción NAMPT, se convierte en NAD+ por la nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase.

RU58841

RU58841, también conocido como PSK-3841 o HMR-3841, es un antiandrógeno no esteroideo.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib es un inhibidor selectivo del Cell Cycle para CDK4/6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate es la sal mesilato de Deferoxamine, que forma complejos de hierro y se utiliza como agente quelante. Deferoxamine es un inhibidor de la ferroptosis que estabiliza la expresión de HIF-1α y mejora la transactividad de HIF-1α en estados hipóxicos e hiperglucémicos in vitro. Deferoxamine disminuye la deposición de beta-amiloide (Aβ) e induce la autophagy.Por favor, no prepare soluciones madre con solución salina normal o PBS, ya que puede ocurrir precipitación.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) es un antagonista selectivo del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) con una CI50 de 0,33 nM y 0,32 nM para el GnRHR humano y el GnRHR de mono, respectivamente.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) es un inhibidor selectivo, competitivo con el ATP y administrado por vía oral de los tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), un constituyente de los proteoglicanos HS (HSPG), es un polisacárido lineal presente en la superficie celular. Heparan sulfate influye en la afinidad de unión de las células del epitelio intestinal (IEC) a Wnt, promoviendo así la activación de la señalización canónica de Wnt y facilitando la regeneración de las criptas del intestino delgado después de una lesión epitelial.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), el precursor natural de la creatina, está siendo investigado como un agente dietético. Guanidinoacetic acid exhibe potenciales beneficios ergogénicos para hombres y mujeres físicamente activos.

Y-27632

Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con una Ki de 140 nM y 300 nM en un ensayo sin células, que exhibe una selectividad >200 veces mayor sobre otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) es un activador de una piruvato quinasa PKM2, una enzima implicada en la glucólisis.

AZD5069

AZD5069 es un nuevo antagonista de CXCR2, que ha demostrado inhibir la unión de CXCL8 a CXCR2 con un valor de pIC50 de 8,8 e inhibir la unión de CXCL8 a CXCR1 con valores de pIC50 de 6,5.

H-151

El H-151 es un inhibidor covalente y muy potente de STING que tiene una notable actividad inhibidora tanto en células humanas como in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) es un nuevo agonista de la vía de señalización TGF-beta para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. C381 se dirige físicamente al lisosoma, promueve la acidificación lisosomal, aumenta la degradación de la carga lisosomal y mejora la resistencia del lisosoma al daño.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 es un agente inhibidor para LDHA, LDHB y LDHC, con valores de IC50 de 3 nM y 5 nM para LDHA y LDHB, respectivamente. (R)-GNE-140 es 18 veces más potente que su isómero S.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 es un inhibidor selectivo de la TET enzyme basado en citosina con una IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente. Bobcat339 puede reducir la abundancia de 5-hidroximetilcitosina del ADN al inhibir la función de la enzima TET en células vivas y proporciona apoyo para su utilidad como una sonda farmacológica viable.

Corn Oil

Corn Oil es un aceite vegetal refinado que se utiliza como vehículo de suministro para compuestos liposolubles, incluidas las toxinas. También se utiliza en la administración de tamoxifeno (TAM) en ratones, curcumina en ratas y [3H]retinol en ratones.

Tween 80

Tween 80 es un surfactante de polisorbato utilizado para la extracción selectiva de proteínas y el aislamiento de núcleos de líneas celulares de mamíferos. Tween 80 se ha utilizado en soluciones de vehículos de fármacos para inyecciones específicas en ratones y ratas. Se ha utilizado para la determinación de la actividad esterasa en células bacterianas.

CMC-Na

La CMC-Na (carboximetilcelulosa de sodio) es una de las celulosas modificadas importantes, una celulosa soluble en agua, ampliamente utilizada en muchas aplicaciones de alimentos, productos farmacéuticos, detergentes, recubrimientos de papel, agentes dispersantes y Others. Su adición posiblemente aumenta las características de hidrogenación y deshidrogenación del magnesio.

PEG300

El PEG300 (polietilenglicol 300) es un poliéter miscible en agua ampliamente utilizado en bioquímica, biología estructural y medicina, además de en las industrias farmacéutica y química. Sirve como una especie de solubilizador, excipiente, lubricante y reactivo químico. El PEG300 ayuda a la formación de hidrogeles in situ al mezclarlo con seda. Estos hidrogeles de PEG-seda son de interés para muchas aplicaciones biomédicas, como el antiincrustante y la antiadherencia.

PEG400

PEG400b (Polyethylene glycol 400) es un codisolvente comúnmente utilizado en una variedad de formulaciones farmacéuticas. Actúa como un buen solubilizante y tensioactivo y tiene el potencial de mejorar la biodisponibilidad de los fármacos. PEG400 acelera significativamente el metabolismo de la baicalína y aumenta la penetración de BG y B6G en las células Caco-2.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) es un inhibidor selectivo de la proteína quinasa C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) es un inhibidor de la lactate dehydrogenase (LDH) que inhibe específicamente la LDH-A. Sodium oxamate (SO) induce la detención del ciclo celular G2/M a través de la regulación a la baja de la vía CDK1/cyclin B1 y promueve la apoptosis mediante la mejora de la generación mitocondrial de ROS.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) es un metabolito de Clozapine (GLXC-06516) y un agonista de los receptores muscarínicos de diseño humanos (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine es un potente antagonista de la dopamina (DA) y un agonista selectivo del receptor muscarínico M4.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.

S961

S961 es un antagonista biosintético del Insulin Receptor que inhibe la proliferación celular y la formación de colonias en células tumorales de mama.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) es un degradador PROTAC del receptor de andrógenos (AR), específico y biodisponible por vía oral, que provoca la ubiquitinación y degradación del AR. ARV-110 degrada completamente el receptor de andrógenos (AR) en todas las líneas celulares probadas con una DC50 < 1 nM. ARV-110 se puede utilizar para la investigación del cáncer de próstata.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) es un potente inhibidor de la diacilglicerol aciltransferasa 2 (DGAT2) que reduce la esteatosis y los niveles hepáticos de triglicéridos en la esteatohepatitis no alcohólica (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) es un agente hipometilante de próxima generación.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) es un inhibidor pan-caspase irreversible y permeable a las células, que bloquea todas las características de la apoptosis en las células T THP.1 y Jurkat.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) es un nuevo y selectivo inhibidor de PI3K δ/γ con K_i e IC50 de 23 pM/243 pM y 1 nM/50 nM en ensayos sin células, altamente selectivo para PI3K δ/γ que otras quinasas de proteínas. Fase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) es un inhibidor de p53-MDM2 selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de HTRF de 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) es un inhibidor de PORCN para la activación mediada por Wnt3A de un sitio de unión a TCF multimerizado que impulsa la luciferasa con una IC50 de 74 pM en células HEK293.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) es un nuevo inhibidor de PARP con una IC50 de 0,57 nM para PARP1 en un ensayo libre de células. También es un potente inhibidor de PARP-2, pero no inhibe PARG y es altamente sensible a la mutación PTEN. Fase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) es un segundo corrector de F508del CFTR y se cree que ayuda a la proteína CFTR a alcanzar la superficie celular. Fase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la EZH2 methyltransferase con una IC50 de 9,9 nM, >1000 veces más selectivo para EZH2 que para otras 20 metiltransferasas humanas.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) es un inhibidor competitivo de S-adenosil metionina (SAM) de la proteína metiltransferasa DOT1L con un K_i de 80 pM en un ensayo libre de células, demostrando una selectividad >37.000 veces mayor contra todas las demás PMT probadas, e inhibe la metilación de H3K79 en el tumor. Fase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib es un potente y selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 4 nM, >200 veces más selectivo para c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 y Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induce autophagy. Fase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl es un profármaco permeable a las células de GSK J1, que es el primer inhibidor selectivo de la histone demethylase H3K27 JMJD3 y UTX con una IC50 de 60 nM en un ensayo libre de células e inactivo contra un panel de demetilasas de la familia JMJ.

IWP-2

IWP-2 es un inhibidor del procesamiento y la secreción de Wnt con una IC50 de 27 nM en un ensayo sin células, un bloqueo selectivo de la palmitoilación de Wnt mediada por Porcn, no afecta a Wnt/β-catenina en general y no muestra ningún efecto contra las respuestas celulares estimuladas por Wnt. IWP-2 inhibe específicamente CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) es un inhibidor de la vía Wnt con una IC50 de 180 nM en células L que expresan Wnt3A, induce los niveles de proteína Axin2 y promueve la fosforilación de β-catenina estabilizando los complejos de destrucción andamiados por Axina.

SM-164

SM-164 es un antagonista potente, no peptídico y permeable a las células de XIAP que se dirige tanto a los dominios BIR2 como BIR3 con una IC50 de 1,39 nM. SM-164 induce la apoptosis y la regresión tumoral.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) es un inhibidor permeable a las células de la miosina II no muscular ATPase con una IC50 de ~2 μM en ensayos libres de células, no inhibe la miosina de cadena ligera quinasa, inhibe la contracción del surco de escisión sin alterar la mitosis o el ensamblaje del anillo contráctil.

SCH772984

SCH772984 es un novedoso inhibidor específico de ERK1/2 con valores de IC50 de 4 nM y 1 nM en ensayo sin células, respectivamente, y muestra una robusta eficacia en células cancerosas con mutaciones RAS o BRAF.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) es un inhibidor de ATR con una IC50 de 19 nM en células HT29.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 es un inhibidor de molécula pequeña de la enzima activadora de Nedd8 (NAE) con IC50 de 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 es un inhibidor de la bromodomain BET, con una IC50 de 77 nM/33 nM para BRD4(1/2) en ensayos sin células, uniéndose a todos los bromodominios de la familia BET, pero no a los bromodominios fuera de la familia BET. (+)-JQ1 suprime la proliferación celular mediante la inducción de autophagy. (+)-JQ1 inhibe la expresión de los genes diana de la proteína 3 del dominio SET de unión a receptores nucleares (NSD3).

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

El DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, un análogo de la adenosina, es un inhibidor competitivo de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un K_i de 50 pM en un ensayo sin células.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con K_i e IC50 de 2,5 nM y 11 nM en ensayos sin células, exhibiendo una selectividad 35 veces mayor frente a EZH1 y >4.500 veces mayor en relación con otras 14 HMT.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) es un inhibidor potente y específico de PORCN, e inhibe la señalización Wnt con una IC50 de 0,4 nM en células TM3. Fase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) es un inhibidor de amplio espectro de matrix metalloprotease (MMP) para MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 y MMP-7 con IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM y 13 nM, respectivamente. Fase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) es un inhibidor de amplio espectro de la metaloproteasa de matriz (MMP) para MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 y MMP-26 con K_i de 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM y 0,36 nM, respectivamente.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

El mesilato de Abemaciclib es un potente y selectivo inhibidor de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Fase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) es un inhibidor dual de RAF/MEK con IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM y 160 nM para BRAF V600E, BRAF, CRAF y MEK1, respectivamente. Fase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) es un potente inhibidor dual de NADPH oxidase NOX1/NOX4 con un Ki de 110 nM y 140 nM, respectivamente. El tratamiento con GKT137831 suprime la producción de reactive oxygen species (ROS). GKT137831 inhibe parcialmente la ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la esfingosina quinasa-2 (SphK2) con una IC50 de aproximadamente 60 μM. Fase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) es un inhibidor de CHK1 competitivo de ATP con un valor Ki de 0,9 nmol/L. Para CHK2 y RSK, sus valores de IC50 son de 8 nM y 9 nM respectivamente en un ensayo sin células.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) es un inhibidor de las proteínas BET con una IC50 de ~35 nM en un ensayo libre de células, suprime la producción de proteínas proinflamatorias por macrófagos y bloquea la inflamación aguda, altamente selectivo frente a otras proteínas que contienen bromodominios.

PF-04418948

PF-04418948 es un antagonista potente y selectivo del Prostaglandin EP₂ receptor con una IC50 de 16 nM. Fase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) es un inhibidor potente y selectivo de TGFβR-1/ALK5 con una IC50 de 23 nM y 4 nM para la unión de ATP a ALK5 y la autofosforilación de ALK5 en ensayos sin células, respectivamente.

RGFP966

RGFP966 es un inhibidor de HDAC3 con una IC50 de 0,08 μM en un ensayo sin células, que exhibe una selectividad > 200 veces mayor que otros HDAC.

Erastin

Erastin es un activador de la ferroptosis que actúa sobre el VDAC mitocondrial, exhibiendo selectividad por las células tumorales que portan RAS oncogénico. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) es un inhibidor potente y selectivo de la ferroptosis con una EC50 de 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral. Fase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) es un inhibidor de EGFR oral, irreversible y mutante-selectivo con una IC50 de 12,92, 11,44 y 493,8 nM para EGFR con deleción del Exón 19, EGFR L858R/T790M y EGFR WT en células LoVo, respectivamente. Fase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl es un potente, reversible y selectivo inhibidor de AMPK con un K_i de 109 nM en ensayos sin células, sin mostrar una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. También inhibe la actividad del receptor de BMP tipo I. La Dorsomorphin induce autophagy en líneas celulares de cáncer.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) es un potente inhibidor pan-caspase con una IC50 que oscila entre 25 y 400 nM para las caspasas 1, 3, 8 y 9. Q-VD-OPh puede inhibir la infección por HIV.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) es un inhibidor específico e irreversible de la Caspase-3, y también muestra una potente inhibición sobre la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 y la caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin es un potente inhibidor de calpain, permeable a las células, con una ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM y 40 nM para Calpain I (eritrocitos porcinos), Calpain II (riñón porcino), Papainb y Calpain I (plaquetas humanas), respectivamente. Calpeptin atenúa la apoptosis y los cambios inflamatorios intracelulares en las células musculares.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral.

Cycloheximide

Cycloheximide, un antibiótico antifúngico, es un inhibidor de la síntesis de proteínas eucariotas con una IC50 de 532,5 nM y 2880 nM para la síntesis de proteínas y la síntesis de ARN in vivo, respectivamente. Cycloheximide suprime la ferroptosis e inhibe la autofagia.Cycloheximide (NSC-185) puede usarse para inducir modelos animales de Dysmnesia.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.Este producto es un químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa de protección.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib es un inhibidor oralmente disponible y altamente específico de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 10 nM y 39 nM. Fase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) es el primer inhibidor análogo no sustrato de la enolasa con una IC50 de 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl es un potente y selectivo inhibidor de la farnesiltransferasa (FTase) con una IC50 de 500 pM, con una selectividad de aproximadamente 100 veces sobre la GGTase I estrechamente relacionada. FTI 277 HCl inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis. FTI 277 HCl es eficaz para eliminar la viremia por VHD.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl es un inhibidor selectivo de la señalización BMP, que inhibe ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6 con IC50s de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM y 16,7 nM en el ensayo de quinasa, respectivamente. LDN-193189 inhibe la actividad transcripcional de los receptores BMP tipo I ALK2 y ALK3 con IC50s de 5 nM y 30 nM en células C2C12, respectivamente, exhibiendo una selectividad 200 veces mayor para BMP versus TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib es un inhibidor reversible de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2) con una IC50 de 0,25 nM. Fase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) es un inhibidor del receptor TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 13 nM y 11 nM, respectivamente. Fase 1.

SB273005

SB273005 es un potente inhibidor de la integrina con K_i de 1,2 nM y 0,3 nM para el receptor αvβ3 y el receptor αvβ5, respectivamente.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) es un potente inhibidor oral y altamente selectivo de ERK1/2 con una IC50 de 1,1 nM y 0,3 nM, respectivamente. Fase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) es un novedoso antagonista del Androgen Receptor (AR) que bloquea la translocación nuclear del AR con una K_i de 11 nM. Fase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibidor dual de LCK/SRC) es un potente inhibidor de Lck/Src activo por vía oral con IC50s de 2 nM y 6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad >300 veces mayor frente a p38α y KDR. También inhibe potentemente SIK (los valores de IC50 son 10, 22 y 60 nM para SIK 1, 2 y 3, respectivamente) y muestra selectividad sobre una serie de quinasas estrechamente relacionadas.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) es un potente antibiótico antifúngico aislado de Streptomyces y actúa como un inhibidor específico del factor de exportación nuclear CRM1. Leptomycin B induce rápidamente efectos citotóxicos en líneas celulares cancerosas a través de la inhibición covalente de CRM1 con valores de IC50 de 0,1 nM–10 nM.

BV6

BV-6 es un mimético de SMAC, un inhibidor dual de cIAP y XIAP.

SB 225002

SB225002 es un antagonista potente y selectivo de CXCR2 con una IC50 de 22 nM para inhibir la unión de la interleucina IL-8 a CXCR2, con una selectividad > 150 veces mayor que otros 7-TMR probados.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) es un inhibidor de FAK selectivo y activo por vía oral. Fase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la glutaminase, con una IC50 de 24 nM para la GAC humana recombinante. El CB-839 (Telaglenastat) induce la autophagy y tiene actividad antitumoral. Fase 1.

SU 5402

SU5402 es un potente inhibidor de receptor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 20 nM, 30 nM y 510 nM para VEGFR2, FGFR1 y PDGF-Rβ, respectivamente.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) es un triterpenoide sintético que activa el factor de transcripción citoprotector Nrf2 e inhibe la señalización de NF-κB. Fase 2.

SAR405

SAR405 es un inhibidor de quinasa de baja masa molecular de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) que muestra una alta selectividad y no es activo hasta 10 μM en las PI3K de clase I y clase II, así como en mTOR. SAR405 previene la autofagia y sinergiza con la inhibición de MTOR (diana mecánica de rapamicina) en células tumorales.

A-83-01

A-83-01 es un potente inhibidor del receptor TGF-β tipo I (ALK5-TD) con una IC50 de 12 nM. A-83-01 también inhibe la transcripción inducida por el receptor de activina/nodal tipo I (ALK4-TD) y el receptor nodal tipo I (ALK7-TD) con una IC50 de 45 nM y 7,5 nM, respectivamente.Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) es un inhibidor de la quinasa ATR selectivo y activo por vía oral con una IC50 de 1 nM. Fase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 es un potente inhibidor de la ferroptosis con una IC50 de 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor con un pIC50 de 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) es un agente antineoplásico sintético. También es un agente disruptor de microtúbulos.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) es una pequeña molécula orgánica que ha demostrado restaurar la función supresora de tumores principalmente al p53 mutante y también inducir la muerte celular en varios tipos de cáncer. APR-246 induce la Apoptosis y la Autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de CSF-1R con una IC50 de 1 nM, >1000 veces más selectivo contra sus homólogos de receptor tirosina quinasa más cercanos.

Ro-3306

RO-3306 es un inhibidor de CDK1 ATP-competitivo y selectivo con un K_i de 20 nM, con una selectividad >15 veces mayor frente a un panel diverso de quinasas humanas. RO-3306 mejora la activación de Bax mediada por p53 y la apoptosis mitocondrial.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) es un inhibidor de la HIV integrase de acción prolongada contra una amplia gama de subtipos de VIH, e inhibe la reacción de transferencia de cadena catalizada por la integrasa del VIH-1 con una IC50 de 3,0 nM. Fase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) es un potente inhibidor irreversible de la pan-caspase. Emricasan es un inhibidor de la infección por el virus Zika.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

El SAG (Smoothened Agonist) HCl es un agonista de Smoothened (Smo) permeable a las células con una EC50 de 3 nM en células Shh-LIGHT2.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib es un inhibidor de EGFR con una IC50 de 2 nM, >1000 veces más sensible para EGFR que la c-Src o v-Abl humana. Erlotinib induce Autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

El PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente activador de PKC, es activo a concentraciones nanomolares. El Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la esfingosina-1-fosfato (S1P). El PMA tiene una fuerte excitabilidad en la piel y las membranas mucosas. Se requiere protección especial al usar PMA. Use guantes y mascarilla para evitar el contacto directo de cualquier manera.

Gsk484 Hydrochloride

GSK484 HCl, un derivado de benzoimidazol, es un inhibidor selectivo y reversible de la peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con una IC50 de 50 nM en ausencia de Calcio.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium es un inhibidor potente y selectivo de NLRP3 con una IC50 de 7,5 nM en BMDMs; pero no de los inflamasomas AIM2, NLRC4 o NLRP1.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Pexidartinib (PLX3397) induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) es el metabolito activo del tamoxifeno y un modulador selectivo del estrogen receptor (ER) que se utiliza ampliamente en el tratamiento terapéutico y quimiopreventivo del cáncer de mama. Activa la frecuencia de modificación en el blanco para las variantes de intein-Cas9.

LY3009120

LY03009120 (DP-4978) es un potente inhibidor pan-Raf con IC50 de 44 nM, 31-47 nM y 42 nM para A-raf, B-Raf y C-Raf en células A375, respectivamente. LY03009120 induce la autophagy. Fase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) es un potente y selectivo inhibidor de la BET bromodomain de benzoisoxazoloazepina con una IC50 de 39 nM para BRD4-BD1 en el ensayo TR-FRET y actualmente se encuentra en ensayos clínicos en humanos para neoplasias hematológicas. CPI-0610 inhibe la expresión de los genes diana de Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) es un potente y reversible inhibidor de ERK1/ERK2 con una IC50 de <0,3 nM para ERK2. Fase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

La sal sódica de 8-Bromo-cAMP es un análogo permeable a las células de cAMP que activa la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico con un valor de Ka de 0,05 μM; y un activador de PKA.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

La bucladesina sódica es un activador de la PKA permeable a las células que imita la acción del cAMP endógeno. El Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) también es un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE).

SC79

SC79 es un activador de la fosforilación de Akt que penetra en el cerebro y un inhibidor de la translocación del dominio Akt-PH.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) es un activador fosfopeptídico permeable a las células de PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (disodio de ácido D-α-hidroxiglutárico) es un inhibidor competitivo de dioxygenasas dependientes de α-cetoglutarato con una K_i de 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiótico X 4357B) es un antibiótico macrólido, un inhibidor de la H+-ATPasa de tipo vacuolar (V-ATPasa). Concanamycin A también es un inhibidor de la acidificación lisosomal y puede usarse para la investigación de la inflamación mediada por células T.

Tunicamycin

Tunicamycin, un Antibiotic, puede inhibir potentemente la N-linked glycosylation (NLG) al inhibir competitivamente la actividad de la UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1) y puede dirigirse a varios tipos de tumores reduciendo la angiogénesis, inhibiendo la formación de colonias y mejorando la apoptosis inducida por TRAIL.

Thapsigargin

Thapsigargin es un potente inhibidor no competitivo de la sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) con una CI50 de 0,353 nM o 0,448 nM para los transitorios de [Ca2+]i evocados por carbacol con o sin preestimulación con KCl. Thapsigargin induce la apoptosis celular. Thapsigargin se extrae de la planta Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) es un promotor sintético de la neurogénesis adulta al desencadenar la diferenciación neuronal de células madre/precursoras neurales adultas (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) activa múltiples vías, incluyendo la señalización de la transición epitelio-mesenquimal (EMT) inducida por TGF-β, la señalización Wnt canónica y no canónica en diferentes etapas de la diferenciación cardíaca.

Bay K 8644

Bay K 8644 es un racemato. Bay K 8644 es un potente y selectivo activador del L-type Ca2+ channel con una IC50 de 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) es un inhibidor de ROCK2 oralmente disponible y selectivo con IC50 y K_i de 60 nM y 41 nM, respectivamente. Fase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, un nuevo inhibidor específico de Smad3, inhibe la señalización de TGF-β y activina al suprimir la fosforilación de Smad3 sin afectar las vías de señalización MAPK/p38, ERK o PI3-quinasa.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) es un inhibidor oralmente disponible de Stat3 y de la pluripotencia de las células cancerosas.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate es un potente inhibidor de ROCK con una IC50 de 51 nM y 19 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente, utilizado para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con una IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce la autophagy. Fase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) es un inhibidor selectivo de la gamma-secretase con una IC50 de 6,2 nM en un ensayo sin células. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induce la apoptosis. Fase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) inhibe potentemente todas las isoformas de Akt (Akt1/Akt2/Akt3) con IC50 de 3 nM/8 nM/8 nM en ensayos sin células, similar a P70S6K/PKA y con menor actividad hacia ROCK1/2. Fase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozina es un potente y selectivo inhibidor de SGLT-2 con una IC50 de 3,1 nM, que exhibe una selectividad >300 veces mayor sobre SGLT-1, 4, 5 y 6. Fase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) es un antagonista del receptor de quimiocinas para la quimiotaxis mediada por CXCR4 y CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Plerixafor inhibe la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) es un inhibidor específico de RIP1 (RIPK1) e inhibe la necroptosis inducida por TNF-α con un EC50 de 490 nM en células 293T. Necrostatin-1 también bloquea IDO y suprime la autophagy y la apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) es un potente y altamente selectivo inhibidor de MEK1 con una IC50 de 4.2 nM, y que no muestra inhibición significativa cuando se prueba contra un panel de más de 100 serina-treonina y tirosina quinasas. Cobimetinib induce la apoptosis. Fase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) es un inhibidor selectivo de CSF-1R para c-FMS con una IC50 de 30 nM, 150 a 500 veces más selectivo en comparación con b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc.

KU-0060648

KU-0060648 es un inhibidor dual de DNA-PK y PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ con IC50 de 8,6 nM y 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivamente, y una menor inhibición de PI3Kγ con IC50 de 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore es un inhibidor de dynamin no competitivo, reversible y permeable a las células, de la actividad GTPasa de la dynamin 1/2, con una IC50 de 15 μM en un ensayo sin células. También inhibe la dynamin mitocondrial Drp1, sin efecto contra otras GTPasas pequeñas. Dynasore suprime la actividad mTORC1 e induce la autophagy. Dynasore inhibe la entrada de varios virus, incluido el virus del herpes simple (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) es un inhibidor selectivo de Bcl-2 con un K_i de <0,01 nM en ensayos sin células, >4800 veces más selectivo frente a Bcl-xL y Bcl-w, y sin actividad sobre Mcl-1. Se ha informado que Venetoclax induce la supresión del crecimiento celular, la apoptosis, la detención del ciclo celular y la autofagia en células MDA-MB-231 de cáncer de mama triple negativo. Fase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 15 nM en un ensayo sin células. Es selectivo contra todas las demás isozimas (1000 veces) excepto HDAC8 (57 veces). Tubastatin A promueve la autophagy y aumenta la apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), el enantiómero activo de Nutlin-3, inhibe la interacción p53/MDM2 con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células. Nutlin-3a induce autophagy y apoptosis de manera dependiente de p53.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) es un antagonista potente y oralmente activo del receptor de trombina (PAR-1) con un K_i de 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) es un inhibidor de la IKK, mostrando potentes actividades proapoptóticas y antiinflamatorias; también un potente activador de Nrf2 y un inhibidor del factor nuclear-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroga la ferroptosis. El metil bardoxolona induce apoptosis y autofagia en células cancerosas.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) es un modificador de la respuesta inmune que actúa como un potente agonista TLR 7/TLR 8 que induce la regulación al alza de citocinas como TNF-α, IL-6 e IFN-α. Resiquimod reduce la infección por el virus de la hepatitis C (HCV). Fase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine es un inhibidor irreversible de pan-peptidilarginina deiminasa (PAD) con valores de IC50 de 5,9 0,3 M, 0,8 0,3 M y 6,2 1,0 M para PAD4, PAD1 y PAD3, respectivamente. Cl-amidine induce apoptosis.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) es un antibiótico antineoplásico que inhibe la síntesis de ADN, utilizado para tratar diferentes tipos de cáncer. Mitomycin C induce la apoptosis de forma dependiente de caspasas e independiente de Fas/CD95.Este producto es un producto químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Por favor, utilícelo con mascarilla protectora, guantes y ropa.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) es un activador de la ferroptosis de manera VDAC-independiente, exhibiendo selectividad para células tumorales que portan RAS oncogénico. RSL3 se une, inactiva GPX4 y, por lo tanto, media la ferroptosis regulada por GPX4.

ON123300

ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib es un inhibidor selectivo de JAK1 que demuestra actividad contra JAK1 (0,045 M) y JAK2 (0,109 M), con una selectividad > 40 veces superior sobre JAK3 (2,1 M) y 100 veces superior sobre TYK2 (4,7 M) en comparación con JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) es un inhibidor de PI3K y mTOR que penetra en el cerebro, con valores de Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM y 70 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 es un inhibidor de alta afinidad de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 y K_i de 37 nM y 4,8 nM, respectivamente.

Cytochalasin D

La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) es un potente inhibidor de la polimerización de actina derivado de hongos. La Cytochalasin D inhibe la dinámica de los filamentos de actina en las células. Induce la fosforilación y retención citoplasmática de Yap.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) es un inhibidor de primera clase, oral, potente, reversible y selectivo de la enzima IDH2 mutante.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) es un inhibidor de ROCK con un valor de Ki de 0,2-10,3 nM. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) es un inhibidor irreversible de la carnitina palmitoiltransferasa-1 (CPT-1) en la cara externa de la membrana mitocondrial interna. Etomoxir potencia la apoptosis celular inducida por palmitato.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide es un inhibidor de la necrosis muy específico y potente y bloquea la proteína similar al dominio de cinasa de linaje mixto (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) es un inhibidor oralmente activo de CHK1 con una IC50 de 1,4 nM. Exhibe una selectividad >1.000 veces mayor contra CHK2 y CDK1.

Liraglutide

Liraglutide es un agonista de acción prolongada del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1).

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) es un potente inhibidor de PI3K-γ con una selectividad >100 veces mayor sobre otras quinasas lipídicas y proteicas. La CI50 bioquímica para PI3K-γ es de 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) es un potente inhibidor de molécula pequeña, basado en el mecanismo, de la ubiquitin activating enzyme (UAE) con una IC50 de 1 ± 0,2 nM en el ensayo de tioéster UBCH10 E2. Tiene una actividad inhibidora mínima en un panel de ensayos de quinasas y receptores, así como en la anhidrasa carbónica humana tipo I y tipo II. TAK-243 (MLN7243) induce ER stress, anula la activación de la vía NF-κB y promueve la apoptosis.

PT2399

PT2399 es un potente antagonista de HIF-2, disponible por vía oral, que interrumpe selectivamente la heterodimerización de HIF-2α con HIF-1β.

WNK463

WNK463 es un inhibidor de pan-WNK-quinasa. Inhibe potentemente la actividad quinasa in vitro de los cuatro miembros de la familia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 y WNK4) con una IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM y 9 nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) es un inhibidor oral, potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de molécula pequeña de ErbB-2 (también llamado HER2) con CI50 de 8 nM y 7 nM para ErbB-2 y p95 HER2, respectivamente en ensayos basados en células, mostrando una selectividad ~500 veces mayor para HER2 frente a EGFR. Tiene actividad antineoplásica potencial.

S63845

S63845 es un nuevo inhibidor selectivo de MCL-1 con un valor de Kd de 0,19 nM y no presenta unión discernible a otros miembros de Bcl-2, Bcl-2 o BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) es un inhibidor de XPO1 (también conocido como CRM1) de segunda generación, biodisponible por vía oral, con valores de IC50 de 20-211 nM en 10 líneas de LMA después de 3 días de exposición.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) es un nuevo inhibidor de la BET family bromodomain. Se une a los bromodominios de BRD2/4/T con afinidades similares (Ki de 1-2,2 nM) y es altamente selectivo para 18 proteínas de bromodominio probadas (Kd > 1 μM; más de 600 veces la selectividad frente a BRD4), pero exhibe una potencia aproximadamente 10 veces más débil hacia BRD3 (Ki de 12,2 nM) y tiene una actividad moderada hacia CREBBP (Kd = 87 μM; 54 veces la selectividad frente a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) desencadena eficazmente la apoptosis en varias células tumorales.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Erdafitinib también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) es un agonista muy potente del receptor PACAP (Kd = 100 pM). Estimula la adenilato ciclasa y la fagocitosis.

FSL-1

FSL-1, un agonista del receptor tipo toll 2/6 (TLR2/6) derivado de bacterias, mejora la resistencia a la infección experimental por HSV-2.

RAD51 Inhibitor B02

B02 es un inhibidor de molécula pequeña de la RAD51 humana con una IC50 de 27,4 μM, pero no inhibe su homólogo de E. coli, RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activa p53 e inhibe NF-κB con EC50 de 0,37 μM y 0,47 μM en los ensayos reporteros de p53 y NF-kB basados en células, respectivamente. También inhibe la chaperona de histonas FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nuevo modulador del punto de control inmunitario, es un inhibidor de la vía PD-1.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib es un inhibidor de quinasa de molécula pequeña que inhibe potentemente la actividad mutante de PDGFR D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) y la autofosforilación de PDGFR D842V en el entorno celular (IC50 = 30 nM); también un potente inhibidor de la mutación análoga de Kit (c-Kit), D816V en Kit (c-Kit) Exón 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) es un potente y selectivo inhibidor de la beta-secretasa (también conocida como enzima 1 de escisión de APP en el sitio beta).

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) es un inhibidor oralmente biodisponible, altamente potente y selectivo de la DNA activated protein kinase (DNA-PK) con una IC50 de < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) es un inhibidor de la DNA-PK oralmente activo, potente, selectivo y ATP-competitivo. VX-984 suprime eficazmente la unión de extremos no homólogos (NHEJ) y aumenta las roturas de doble cadena de ADN (DSBs). Mejora los efectos citotóxicos de la radiación ionizante (IR) en varias líneas celulares cancerosas, incluidas las líneas celulares de cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), in vitro. Además, VX-984 reduce la autofosforilación de DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor oralmente disponible de las formas mutadas de ambas Isocitrate Dehydrogenase 1 y 2 (IDH1 e IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiótico aislado de Streptomyces, es un antagonista de la glutaminase con una CI50 de ~1 mM para cKGA (glutaminase tipo riñón). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina exhibe propiedades analgésicas, antibacterianas, antivirales y anticancerígenas.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) es una variante estable de Necrostatin-1. Es un inhibidor más específico de RIPK1 que carece del efecto de focalización de IDO, con una selectividad más de 1000 veces superior para RIPK1 que para cualquier otra quinasa de las 485 quinasas humanas.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) es un potente inhibidor de PTEN con una IC50 de 14 nM. Los IC50 para PTP-β y PTP-1B son aproximadamente 350 y 1800 veces más altos que el IC50 para PTEN, respectivamente.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) e inhibe potentemente el crecimiento tumoral in vitro e in vivo en modelos animales.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibidor selectivo del L-type amino acid transporter 1, muestra una dramática inhibición de la captación de leucina (IC50=0,06 µM) y del crecimiento celular (IC50=4,1 µM) en células de cáncer de colon humano (HT-29), células de cáncer oral humano (YD-38) y células leucémicas.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) es un potente inhibidor selectivo de PI3K alpha (PI3Kα) con una IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 es >300 veces más selectivo para PI3K alpha que las otras isoformas de PI3K de clase I (beta, delta y gamma) y >2000 veces más selectivo que los miembros de la familia PIK. GDC-0077 se une al sitio de unión de ATP de PI3K e inhibe la fosforilación de PIP2 a PIP3.

ONC212

ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. ONC212 es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica.

GO-203 TFA

GO-203 es un péptido inhibidor de la dimerización de MUC1-C, que penetra en las células, con D-aminoácidos, y por lo tanto, de su función oncogénica.

AZD1390

AZD1390 es un inhibidor de ATM de primera clase, disponible por vía oral y que penetra en el SNC, con una IC50 de 0,78 nM en células y una selectividad >10.000 veces superior sobre miembros estrechamente relacionados de la familia de enzimas PIKK y una excelente selectividad en un amplio panel de quinasas.

MPP dihydrochloride

El diclorhidrato de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) es un antagonista altamente selectivo para el receptor de estrógeno alfa (ERα), con una afinidad 200 veces mayor que para el receptor de estrógeno beta (ERβ). Inhibe la unión del 17β-estradiol a ERα al inducir cambios conformacionales que alteran el sitio de unión del receptor y también aumenta la energía requerida para la interacción de la genisteína con ERα.

AZD4573

AZD4573 es un potente inhibidor de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) con una cinética de unión de desprendimiento rápido (t_1/2 = 16 min) y alta selectividad frente a otras quinasas, incluidas otras quinasas de la familia CDK.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

El Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride es un nuevo inhibidor de CDK7 biodisponible por vía oral con una IC50 de 40nM. Los valores de IC50 para CDK1, CDK2, CDK5 y CDK9 fueron 45, 15, 230 y 30 veces superiores. El ICEC0942 (CT7001) promueve la detención del ciclo celular y la apoptosis.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) es un EGFR-TKI potente, altamente selectivo para mutantes e irreversible, con valores de IC50 de 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM y 76 nM para Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R y EGFR de tipo salvaje, respectivamente, mostrando valores de IC50 mucho más altos contra ErbB2 y ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) es un potente inhibidor de PTEFb/CDK9 con un valor de IC50 de 3 nM para CDK9 y una selectividad al menos 50 veces mayor frente a otras CDK en ensayos enzimáticos. BAY1251152 se une y bloquea la fosforilación y la actividad quinasa de CDK9, impidiendo así la activación de la ARN Pol II mediada por PTEFb y conduciendo a la inhibición de la transcripción génica de diversas proteínas antiapoptóticas.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) es un potente y selectivo inhibidor de la fosforilación oxidativa (IC50 < 10 nM) que bloquea la respiración celular mediante la inhibición del complejo I.

A-485

A-485 es un inhibidor catalítico potente, selectivo y similar a fármaco de p300/CBP con una IC50 de 0,06 μM para p300 HAT. Es selectivo sobre las proteínas de bromodominio BET y >150 dianas no epigenéticas.

INCB054329

INCB054329 es un inhibidor de bromodominio y dominio extraterminal (BET) estructuralmente distinto con valores de IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM y 63 nM para BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 y BRDT-BD2, respectivamente.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) es un nuevo compuesto inmunomodulador oral que se dirige a la cereblon, parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 CRL4CRBN, con una IC50 de 60 nM en un ensayo TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce la apoptosis con actividades antitumorales e inmunoestimuladoras.

dBET6

dBET6 es un PROTAC degrader de bromodominios BET altamente permeable a las células con una IC50 de 14 nM para la unión a BRD4. dBET6 también induce la regulación a la baja de c-MYC y la apoptosis.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) es un activador biodisponible de PP2A. Disminuye la viabilidad celular en las líneas celulares HCC827 y HCC3255, con valores de IC50 de 14,3 μM y 12,4 μM respectivamente.

ML385

ML385 es un inhibidor novedoso y específico de NRF2 con una IC50 de 1,9 μM. Inhibe la expresión de genes diana corriente abajo de NRF2. NRF2 regula la actividad de varias proteínas relacionadas con la Ferroptosis y la peroxidación lipídica.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) es un potente agonista no nucleotídico de STING y tiene un enorme potencial para mejorar el tratamiento del cáncer en humanos.Las soluciones son inestables y deben prepararse justo antes de su uso.

V-9302

V-9302 es un antagonista competitivo de molécula pequeña del flujo transmembrana de glutamina, que se dirige selectiva y potentemente al Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valor de IC50 de 9,6 μM para la inhibición de la captación de glutamina en células HEK-293. V-9302 bloquea el Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) y el large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) como se observa en células de osteosarcoma 143B, células de cáncer de mama HCC1806 y ovocitos de Xenopus laevis. La dilución de PBS puede hacer que una solución acuosa clara se convierta en una suspensión uniforme.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) es un novedoso inhibidor selectivo de la cascada enzimática de SUMOilación con potenciales actividades inmunoactivadoras y antineoplásicas.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica.Este AMG510 es un compuesto quiral.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) es un nuevo inhibidor de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) con valores de IC50 de 4,4 nM y 10,4 nM para CDK8/Cyclin C y CDK19/CyclinC respectivamente.

AZD7648

AZD7648 es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,6 nM en ensayos bioquímicos y más de 100 veces selectivo frente a otras 396 quinasas.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) es un corrector de próxima generación del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR).Este es un compuesto que no es de pureza quiral.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

Imidazole Ketone Erastin (IKE) es un inhibidor potente, selectivo y metabólicamente estable del sistema xc– y un inductor de Ferroptosis.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) es un inhibidor alostérico altamente potente y selectivo de Tyk2 con un valor de Ki de 0,02 nM para la unión al dominio de pseudocinasa de Tyk2. Es altamente selectivo frente a un panel de 265 quinasas y pseudocinasas.

LLY-283

LLY-283 es un inhibidor novedoso y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). LLY-283 inhibe la actividad enzimática de PRMT5 in vitro y en células con una CI50 de 22 nM y 25 nM, respectivamente. LLY-283 muestra actividad antitumoral.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) es un inhibidor potente, selectivo y covalente de KRASG12C que exhibe propiedades favorables similares a fármacos, modifica selectivamente la cisteína 12 mutante en KRASG12C unido a GDP e inhibe la señalización dependiente de KRAS.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), un inhibidor de HIF-2α oralmente activo y selectivo, aumenta la potencia y mejora el perfil farmacocinético, proporcionando un tratamiento potencial para el carcinoma de células renales claras (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) es un inhibidor reversible de la acetil-CoA carboxilasa (ACC) con CIs50 de 2,1 nM y 6,1 nM para hACC1 y hACC2, respectivamente.

AS2863619

AS2863619 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina CDK8/19 de molécula pequeña con IC50 de 0,6099 nM y 4,277 nM, respectivamente. AS2863619 es un potente inductor de Foxp3 en células T_conv.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de MYC que interrumpe la interacción MYC/MAX, promueve la fosforilación T58 de MYC y la degradación de MYC, y altera la expresión génica impulsada por MYC. MYCi975 exhibe potentes actividades antitumorales.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKK -IN-5 (compuesto 1) es un inhibidor dual de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) y la I B kinase- (IKK /IKK-i) con una IC50 de 1,0 nM y 5,6 nM para TBK1 e IKK , respectivamente. La inhibición de TBK1/IKK mejora la respuesta al bloqueo de PD-1, lo que predice eficazmente la respuesta tumoral in vivo.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) es un inhibidor dual selectivo de EZH1/2.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) es un inhibidor potente y selectivo de NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) con una IC50 de 7,5 nM y 8,1 nM en BMDMs y HMDMs, respectivamente.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) con un IC50 de 3,3 nM para la unión de [³H]oestradiol al receptor de estrógenos.

BI-2852

BI-2852 es un potente inhibidor de KRAS que se une con afinidad nanomolar a un bolsillo entre el switch I y II en RAS. BI-2852 bloquea todas las interacciones GEF, GAP y efectoras con KRAS, lo que lleva a la inhibición de la señalización descendente y a un efecto antiproliferativo en el rango micromolar bajo en células mutantes de KRAS.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) es un potente inhibidor de CD38 con una IC50 de 7,3 nM y 1,9 nM para CD38 humano y CD38 de ratón, respectivamente.

Actinomycin D (Dactinomycin)

La Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) es un antibiótico polipeptídico importante aislado de bacterias del suelo del género Streptomyces. La Actinomycin D (Dactinomycin) inhibe la DNA repair y detiene el cell cycle en la fase G1 con una IC50 de 0,42 μM y 0,4 nM, respectivamente. La Actinomycin D es un inhibidor de la síntesis de ARN y proteínas que puede suprimir la síntesis de proteínas bacterianas. La Actinomycin D es un activador de la autophagy, induce la muerte celular independiente de p53 y prolonga la supervivencia en la leucemia linfocítica crónica de alto riesgo.Este producto es una sustancia química peligrosa (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa de protección.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) es un potente y específico inhibidor que interrumpe la interacción de la β-catenina y la CBP.

Molnupiravir (EIDD-2801)

El molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) es un profármaco biodisponible por vía oral del análogo de ribonucleósido β-d-N⁴-hidroxicitidina (NHC; EIDD-1931) con actividad antiviral de amplio espectro contra el SARS-CoV-2, el MERS-CoV, el SARS-CoV y el agente causante de la COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

El mesilato de MitoQ (Mitoquinone) es un antioxidante dirigido a las mitocondrias, basado en TPP, que bloquea las respuestas intracelulares de ROS inducidas por H₂O₂ y protege contra el daño oxidativo. Este producto es un sólido ceroso.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) es un inhibidor altamente eficaz y selectivo en secuencia de la helicasa de ARN eIF4A. Promueve la unión de eIF4A a secuencias de ARNm específicas con motivos de reconocimiento en las 5'-UTR, con una IC50 de 2 nM, y altera el ensamblaje del complejo de iniciación eIF4F. Al mejorar la interacción entre eIF4A y la secuencia de ARN polipurínico o los motivos estructurales, la zotatifina convierte eIF4A en un represor de traducción específico de secuencia, regulando así la traducción de ciertos genes diana. También exhibe actividad antitumoral.

BAY 2416964

BAY 2416964 (compuesto 192) es un antagonista potente y activo por vía oral del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 341 nM. BAY 2416964 tiene potencial en el tratamiento de tumores sólidos.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib (SNDX-5613) es un inhibidor potente y selectivo de la unión menin-MLL con un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 muestra actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares que albergan translocaciones MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valores de IC50 que oscilan entre 10 y 20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, un compuesto natural derivado de plantas medicinales, es un inhibidor de IKK que es crítico para la activación de NF-κB al mediar la fosforilación y degradación de IκBα. Wedelolactone también es un inhibidor de la caspase-11.

CC-90001

CC-90001 es un inhibidor de administración oral de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) con sesgo para JNK1 sobre JNK2. Exhibe eficacia antifibrótica y puede utilizarse para la investigación de la fibrosis pulmonar idiopática.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride es un degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD) disponible por vía oral con una IC50 de 48 nM y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.

PF-06821497

PF-06821497 es un inhibidor selectivo y oralmente activo de la Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valor de Ki <0,1 nM contra la EZH2 mutante Y641N. Exhibe una robusta inhibición del crecimiento tumoral.

UNC2025

UNC2025 es un potente inhibidor dual de FLT3 y MER, activo por vía oral, con una IC50 de 0,35 nM y 0,46 nM, respectivamente. UNC2025 también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con una IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM y 364 nM, respectivamente.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) es un inhibidor potente y selectivo del p300/CBP bromodomain. CCS1477 actúa inhibiendo la expresión y función del Androgen Receptor (AR), así como inhibiendo c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide es un agonista oral del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP1R), utilizado para tratar la diabetes tipo 2 y la obesidad mejorando la secreción de insulina, reduciendo los niveles de glucagón y promoviendo la pérdida de peso. Está disponible en formulaciones subcutáneas y orales.

Ezatiostat

Ezatiostat, un análogo tripéptido del glutatión, es un inhibidor peptidomimético de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat activa la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) y la ERK1/ERK2 e induce la Apoptosis.

OT-82

OT-82 es un nuevo inhibidor de la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT) con valores de IC50 promedio de 13,03 nM en células cancerosas no-HP y 2,89 nM en células cancerosas HP, respectivamente.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) es un inhibidor farmacológico de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible por vía oral, con potencial terapéutico en pacientes con NAFLD y esteatohepatitis no alcohólica.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) es un dimerizador químico de proteínas que se une fuertemente a la proteína de fusión FKBP diana, mientras que se une mínimamente al abundante FKBP natural. Rimiducid provoca una Apoptosis potente y dosis-dependiente de células en cultivo que expresan constructos Fas dependientes del dimerizador, con una EC50 de ≈0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor oralmente activo e irreversible de LSD1 (lisina-específica desmetilasa 1). Bomedemstat exhibe la capacidad de mejorar los niveles de metilación de H3K4 y H3K9, lo que posteriormente conduce a modificaciones en la expresión génica. Bomedemstat demuestra propiedades anticancerígenas al restringir la proliferación de células cancerosas y promover la apoptosis.

ME-344

ME-344 es un metabolito sintético de NV-128, un potente inhibidor del complejo I de la fosforilación oxidativa mitocondrial (OXPHOS), que interrumpe la generación de ATP y el consumo de oxígeno. También inhibe mTOR al regular a la baja la vía AKT/mTOR, exhibiendo actividad anticancerígena al inhibir el crecimiento y la viabilidad celular en líneas celulares de leucemia con valores de IC50 de 70–260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) es uno de los principales productos finales de la peroxidación lipídica y ha sido ampliamente aceptado como un inductor de estrés oxidativo.

IXA4

IXA4, un activador IRE1/XBP1s altamente selectivo y no tóxico, activa la señalización IRE1/XBP1s sin activar globalmente la respuesta a proteínas mal plegadas (UPR) u otras vías de señalización sensibles al estrés, y reduce la secreción de la proteína precursora amiloide (APP) a través de la activación de IRE1, previniendo la disfunción mitocondrial asociada a APP.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) es un inhibidor de la cytochrome c peroxidase. Elamipretide mejora la disfunción mitocondrial, el deterioro sináptico y de la memoria inducido por lipopolisacárido en ratones.

dTAG-13

dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) es un degradador selectivo heterobifuncional orto-sustituido de FKBP12^F36V que se une eficazmente a FKBP12F36V y CRBN, lo que lleva a una degradación rápida y selectiva de FKBP12F36V mediada por CRBN. Puede ser útil para la validación de dianas en el contexto del descubrimiento de fármacos.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), un agonista no peptídico, activa la actividad de señalización canónica de la proteína G solo en el Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor con Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron (LY3502970) es un agonista no peptídico del receptor del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1). Puede utilizarse eficazmente en el control glucémico y la reducción de peso en la diabetes mellitus tipo 2 (DM2), la obesidad o ambas.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) es un PROTAC oralmente biodisponible dirigido al receptor de estrógenos (dirigido a ER) para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama ER+/HER2- localmente avanzado o metastásico.

STM2457

STM2457 es un inhibidor catalítico de primera clase altamente potente y selectivo de la RNA Methyltransferase METTL3 con una IC50 de 16,9 nM. STM2457 es altamente específico para METTL3 y no mostró inhibición de otras RNA methyltransferases.

AG-270

AG-270 es un potente inhibidor no competitivo de la metionina adenosiltransferasa 2A (MAT2A) que disminuye los niveles intracelulares de SAM y la actividad antiproliferativa selectiva para MTAP-nulo.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) es un inhibidor altamente selectivo y potente de PARP1 con una IC50 de 3 nM en células de cáncer de pulmón A549 de tipo salvaje. AZD5305 muestra efectos inhibitorios del crecimiento nulos o mínimos en otras células (IC50 > 10 μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) inhibe la CDK2, lo que puede dar lugar a la detención del ciclo celular, la inducción de la apoptosis y la inhibición de la proliferación de células tumorales.

ART558

ART558 es un inhibidor alostérico potente, selectivo y de bajo peso molecular de la DNA Polθ con una IC50 de 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) es un novedoso activador de la cardiac myosin que mejora la contracción de los cardiomiocitos.

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