Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 inhibidores (HER2 Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib es un inhibidor altamente selectivo de HER2 y EGFR con IC50 de 59 nM y 92 nM en ensayos sin células; inhibe débilmente KDR y Src, sin inhibición significativa de Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf y c-Met. Fase 3. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) es un inhibidor oral, potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de molécula pequeña de ErbB-2 (también llamado HER2) con CI50 de 8 nM y 7 nM para ErbB-2 y p95 HER2, respectivamente en ensayos basados en células, mostrando una selectividad ~500 veces mayor para HER2 frente a EGFR. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inhibe EGFR/ErbB irreversiblemente in vitro con IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM para EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) y ErbB4 (HER4), respectivamente. Este compuesto induce la autofagia. |
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| E4997 | Sevabertinib (BAY 2927088) | BAY 2927088（Sevabertinib) es el primer inhibidor no covalente, potente, oral, selectivo y reversible de la tyrosine kinase que inhibe potentemente HER2 mutante y EGFR mutante en modelos preclínicos. Se dirige a las inserciones del Exón 20 en pacientes con carcinoma de pulmón no microcítico (CPNM). | ||
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate es un potente inhibidor de EGFR y ErbB2 con una IC50 de 10.8 y 9.2 nM en ensayos sin células, respectivamente. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 es un inhibidor potente y selectivo de HER2/ErbB2 con IC50 de 10 nM, >640 veces más selectivo contra EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met, etc., en ensayos sin células. Fase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) es un inhibidor reversible y competitivo de ATP de EGFR, ErbB2 y ErbB3 con un IC50 de 4 nM, 3 nM y 4 nM en ensayos libres de células. Este compuesto es más potente contra las células de CPNM y 100 veces más selectivo para la familia ErbB que MNK1 y Flt. Fase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) es un inhibidor dual de la tyrosine kinase que interrumpe las vías HER2/neu y del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), utilizado para el tratamiento de tumores sólidos como el cáncer de mama y de pulmón. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) es un potente inhibidor de HER2/ErbB2 con una IC50 de 6 nM en células BT-474; este compuesto no muestra actividad contra EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src y Blk en la misma línea celular. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) es un inhibidor selectivo y eficaz de HER1 y HER2 con IC50 de 20 nM y 30 nM, ~8 veces menos potente para HER4, >100 veces para VEGFR2, c-Kit, Lck, MET, etc. Este compuesto se encuentra en Fase 1. |
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