ALK (anaplastic lymphoma kinase), is an orphan receptor discovered in anaplastic large cell lymphomas (ALCL) plays a key role in the normal development and function of the nervous system. ALK directly binds to insulin receptor substrate 1 (IRS1), SRC homology 2 domain-containing (SHC) and SRC start to activate MAPK signaling pathway by activating the Ras–extracellular signalregulated kinase (ERK) pathway. Phospholipase C-γ (PLCγ) which is directly bound and activated by ALK result in activation protein kinase C (PKC) by mobilizing calcium stores from the endoplasmic reticulum. ALK can also induce mammalian target of rapamycin (mTOR) activation which is transduced through the ERK signalling pathway and ends in the phosphorylation of the mTOR targets ribosomal protein S6 kinase (p70S6K) and S6 ribosomal protein (S6RP).
ALK inhibidores (ALK Inhibitors)
Otro Protein Tyrosine Kinase Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib es un potente inhibidor de ALK con un IC50 de 1,9 nM en ensayos sin células, sensible a la mutación L1196M y con mayor selectividad para ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 y PHA-E429. |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) es un inhibidor del receptor TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 13 nM y 11 nM, respectivamente. Fase 1. |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con un IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce autophagy. Fase 2. |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3. |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) es un potente y selectivo inhibidor de ALK que bloqueó el crecimiento de líneas celulares derivadas de ALCL y dependientes de ALK con valores de IC50 entre 2 y 10 nM, 100 veces más sensible para ALK que InsR. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) es un potente inhibidor dual de ALK/ROS1 con Ki de <0,02 nM, <0,07 nM y 0,7 nM para ROS1, ALK (WT) y ALK (L1196M), respectivamente. PF-06463922 induce apoptosis. Fase 1. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
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| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) es un fármaco oral de segunda generación que inhibe selectivamente la actividad de la tirosina quinasa anaplastic lymphoma kinase (ALK). |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A es un potente inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 2,0 nM, moderadamente potente para IR y ALK con una IC50 de 1,6 nM y 0,5 nM, respectivamente, y poca actividad sobre otras Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | El diclorhidrato de Ceritinib (Zykadia, LDK378) es un inhibidor selectivo, biodisponible oralmente y competitivo de ATP de ALK con una IC50 de 0,2 nM. El diclorhidrato de Ceritinib también inhibe InsR, IGF-1R y STK22D con una IC50 de 7 nM, 8 nM y 23 nM, respectivamente. El Ceritinib exhibe actividad antitumoral. |
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