CSF-1R Inhibidores (CSF-1R Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3. |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de CSF-1R con una IC50 de 1 nM, y es >1000 veces más selectivo contra sus homólogos de receptor tirosina quinasa más cercanos. |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) es un inhibidor selectivo de CSF-1R para c-FMS con una IC50 de 30 nM, 150 a 500 veces más selectivo en comparación con b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos. |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente. |
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| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527) es un inhibidor potente, selectivo, con penetración cerebral y activo por vía oral del colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) con una IC50 de 3,2 nM. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de la tirosina quinasa contra VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y CSF1R con una IC50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM y 4 nM, respectivamente. Este compuesto muestra una actividad antitumoral alentadora y toxicidades manejables en pacientes con NETs avanzadas. |
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| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1 es un inhibidor de CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) con una IC50 de 0,5 nM en un ensayo de actividad quinasa in vitro. |
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