ALK Inhibidores | ALK Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463 es un nuevo inhibidor de ALK biodisponible por vía oral con un K_i de 0,75 nM, que también inhibe IGF1R con potencia equivalente. Este compuesto suprime la viabilidad celular induciendo tanto la apoptosis como la autofagia celular.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	Ensartinib dihydrochloride es un potente inhibidor de ALK de nueva generación con alta actividad contra una amplia gama de mutaciones de ALK resistentes a crizotinib y metástasis del SNC. Inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como variantes de ALK (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50 in vitro de <4 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor de ALK, así como un inhibidor de EGFR, y es un análogo de AP26113.	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026 es un inhibidor novedoso y selectivo para ALK con una IC50 de 3,5 nM. Fase 1.	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 es un inhibidor selectivo de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), con potencial actividad antineoplásica en el modelo de xenoinjerto Ba/F3. También exhibe una actividad inhibidora significativa contra ROS1, LTK, PYK2, TRKB y FAK, con un IC50 ≤10 veces ALK y demuestra una alta potencia contra mutaciones ALK específicas, con un IC50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM para G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A y G1202R/L1198F respectivamente.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04 es un inhibidor de ALK.
S6505	X-376	X-376 es un inhibidor de ALK y potencialmente útil en el cáncer de pulmón no microcítico.
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compuesto 17) es un potente inhibidor de pirimidina ALK que puede inhibir la serina/treonina quinasa específica de testículo (TSSK2; IC50=31 nM) y la quinasa de adhesión focal (FAK; IC50=2 nM).
E1846	TL13-112	TL13-112 es un degradador de la anaplastic lymphoma kinase (ALK) con una IC50 de 0,60 nM. Demuestra actividad antiproliferativa en líneas celulares de cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) y linfoma anaplásico de células grandes (ALCL).
E1508	APG-2449	APG-2449 es un inhibidor oralmente activo de ALK/ROS1/FAK. Este compuesto ejerce una potente y duradera actividad antitumoral en modelos humanos de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y tumores ováricos.
E1865	Envonalkib	Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Fórmula 1) es un inhibidor potente y oralmente activo de ALK, que exhibe valores de IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM y 61,3 nM para el tipo salvaje y las mutaciones L1196M y G1269S-ALK. Este compuesto también se utiliza en la investigación del cáncer de pulmón no microcítico.
E1565	Iruplinalkib	Iruplinalkib (WX-0593) es un inhibidor oral altamente selectivo de la tirosina quinasa ALK y ROS1. Exhibe una actividad antitumoral potente y prometedora en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) avanzado con reordenamiento de ALK o ROS1.
S0072	MS4078	MS4078 es un inhibidor y PROTAC (degradador) de ALK. Este compuesto reduce los niveles de proteína NPM-ALK en células SU-DHL-1 y los niveles de proteína EML4-ALK en células NCI-H2228 con un DC50 de 11 nM y 59 nM, respectivamente. Induce la degradación de la proteína ALK a través de un mecanismo dependiente de cereblon y proteasoma e inhibe potentemente la proliferación de células SU-DHL-1 con una IC50 de 33 nM.
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011) es un potente inhibidor de ALK (IC50=0,7 nM) y de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valores de IC50 inferiores a 3 nM para TRK A, B y C).
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib (TPX-0131) es un inhibidor macrocíclico compacto, potente y penetrante en el SNC, de próxima generación, de la ALK de tipo salvaje y de las mutaciones resistentes a ALK con una IC50 de 1,4 nM para la ALK de tipo salvaje. Exhibe eficacia antitumoral y puede usarse en la investigación del cáncer de pulmón de células no pequeñas.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) es un inhibidor selectivo de ALK 2. Se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la osificación heterotópica y la fibrodisplasia osificante progresiva.
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184) es un inhibidor de molécula pequeña del receptor BMP tipo 1 ALK2 (también conocido como ACVR1). Este compuesto reduce la inducción de hepcidina y los niveles elevados de hierro sérico en modelos murinos de cáncer de pulmón y trementina de ACD.
E0958	ZX-29	ZX-29 es un potente y selectivo inhibidor de ALK con CI50 de 2,1, 1,3 y 3,9 nM para las mutaciones ALK, ALK L1196M y ALK G1202R, respectivamente.
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor Ki inferior a 0,025 nM. Crizotinib induce la autofagia a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	El Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inhibe la fosforilación de tirosina de c-Met y nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. El Crizotinib hydrochloride es también un potente inhibidor de ROS1 con Ki menor de 0,025 nM. El Crizotinib induce la autophagy a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón.	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), un potente inhibidor multiquinasa de ALK, FAK y Pyk2, muestra prometedoras actividades antitumorales. Exhibe efectos inhibitorios significativos sobre FAK con un valor IC50 de 1,6 nM en un ensayo de quinasa in vitro.