solo para uso en investigación

Ensartinib dihydrochloride ALK inhibidor

Name: Ensartinib dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2934
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S2934

Ensartinib dihydrochloride es un potente inhibidor de ALK de nueva generación con alta actividad contra una amplia gama de mutaciones de ALK resistentes a crizotinib y metástasis del SNC. Inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como variantes de ALK (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50 in vitro de <4 nM.

Ensartinib dihydrochloride ALK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 634.36

Saltar a

Control de calidad

Lote: S293401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros ALK Inhibidores	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	634.36	Fórmula	C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2137030-98-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	X-396 dihydrochloride			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=NN=C(C(=C3)OC(C)C4=C(C=CC(=C4Cl)F)Cl)N.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (157.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TPM3-TRKA (Cell-free assay) <1 nM TRKC (Cell-free assay) <1 nM GOPC-ROS1 (Cell-free assay) <1 nM ALK (Cell-free assay) <4 nM ALK variants (Cell-free assay) <4 nM
In vitro	Ensartinib inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como todas las variantes de ALK evaluadas (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50s in vitro de <4 nM. Además de ALK, ensartinib también inhibe potentemente TPM3-TRKA, TRKC y GOPC-ROS1 con una IC50 de <1 nM, e inhibe EphA2, EphA1, EphB1 y c-MET con una IC50 de 1-10 nM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):