FLT3
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM). |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib es un potente y selectivo inhibidor de PDGFRα/β con Kd de 2,1 nM/3,2 nM en células CHO, también inhibe potentemente FLT3, sensible a la mutación D842V, no a la mutación V561D, >100 veces más selectivo para PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 y Src. Crenolanib ayuda a inducir la mitophagy. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) es un inhibidor de RTK multidirigido, que se dirige principalmente a los RTK de clase III (FLT3/c-Kit) con valores de IC50 de 1 nM/2 nM. También es potente contra los RTK de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4), exhibiendo valores de IC50 de 8-13 nM, mientras que muestra una menor potencia hacia InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R y HER2 en ensayos libres de células. Fase 4. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate es el lactato de Dovitinib, que es un inhibidor de RTK multitarget, principalmente para la clase III (FLT3/c-Kit) con IC50 de 1 nM/2 nM, también potente para RTKs de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4) con IC50 de 8-13 nM, menos potente para InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 y HER2. Fase 4. |
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| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) es un potente antagonista de FLT3 con una IC50 de 0.22 μM. Este compuesto también inhibe PDGFR y c-Kit, con una potencia 15 a 20 veces mayor para FLT3 en comparación con CSF-1R y una selectividad >100 veces mayor para el mismo objetivo en comparación con FGFR, EGFR y KDR. Se estudió en Fase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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