Ensartinib dihydrochloride

N.º de catálogoS2934 Lote:S293401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃

Peso molecular

634.36

Número CAS

2137030-98-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.63 mM)

Water

27 mg/mL (42.56 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ensartinib dihydrochloride es un potente inhibidor de ALK de nueva generación con alta actividad contra una amplia gama de mutaciones de ALK resistentes a crizotinib y metástasis del SNC. Inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como variantes de ALK (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50 in vitro de <4 nM.

Objetivos

TPM3-TRKA (Cell-free assay)	TRKC (Cell-free assay)	GOPC-ROS1 (Cell-free assay)	ALK (Cell-free assay)	ALK variants (Cell-free assay)
<1 nM	<1 nM	<1 nM	<4 nM	<4 nM

In vitro

Ensartinib inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como todas las variantes de ALK evaluadas (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50s in vitro de <4 nM. Además de ALK, ensartinib también inhibe potentemente TPM3-TRKA, TRKC y GOPC-ROS1 con una IC50 de <1 nM, e inhibe EphA2, EphA1, EphB1 y c-MET con una IC50 de 1-10 nM.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Sellecks Ensartinib dihydrochloride Ha sido citado por 7 Publicaciones

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
Induction of in vivo-like ciliation in confluent monolayers of re-differentiated equine oviduct epithelial cells [ Biol Reprod, 2024, ioae090]	PubMed: 38847468
Pharmacological targeting of the receptor ALK inhibits tumorigenicity and overcomes chemoresistance in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 158:114162]	PubMed: 36571997
P-glycoprotein Mediates Resistance to the Anaplastic Lymphoma Kinase Inhiitor Ensartinib in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341]	PubMed: 35565470
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303
Flow-cytometrická analýza inhibičního vlivu nových cílených léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů [ CU Digital Repository, 2020, N/A]	PubMed: N/A

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