Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF Inhibidores/Moduladores (HIF Inhibitors/Modulators)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa HIF-α en un ensayo sin células, estabiliza HIF-2 e induce la producción de EPO. Este compuesto también potencia la ferroptosis inducida por RSL3. Fase 3. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Belzutifan (PT2977), un inhibidor de HIF-2α oralmente activo y selectivo, aumenta la potencia y mejora el perfil farmacocinético, proporcionando un tratamiento potencial para el carcinoma de células renales claras (ccRCC). |
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| S8351 | PT2399 | PT2399 es un potente antagonista de HIF-2, disponible por vía oral, que interrumpe selectivamente la heterodimerización de HIF-2α con HIF-1β. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate es la sal mesilato de Deferoxamine, que forma complejos de hierro y se utiliza como agente quelante. Deferoxamine es un inhibidor de la ferroptosis que estabiliza la expresión de HIF-1α y mejora la transactividad de HIF-1α en estados hipóxicos e hiperglucémicos in vitro. Deferoxamine disminuye la deposición de beta-amiloide (Aβ) e induce la autophagy.Por favor, no prepare soluciones madre con solución salina normal o PBS, ya que puede ocurrir precipitación. |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | El 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) despolimeriza los microtúbulos y bloquea la acumulación nuclear de HIF-1α y la actividad transcripcional de HIF. Este compuesto también induce tanto la autophagy como la apoptosis en varias líneas celulares carcinogénicas. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HCl es un inhibidor oralmente activo y selectivo del factor-1 alpha inducible por hipoxia (HIF-1 alpha). PX-478 2HCl induce la apoptosis y tiene actividad antitumoral. Fase 1. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 es un potente y selectivo inhibidor del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Este compuesto inhibe la actividad del mitochondrial complex I, lo que desencadena un aumento de ROS dependiente de la mitofagia que conduce a la necroptosis y a la Ferroptosis. Ejerce actividad antitumoral. Fase 1. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2 es un inhibidor selectivo de la traducción de HIF-1α con una IC50 de 20 μM en un ensayo basado en células. |
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| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) es un potente inhibidor de la HIF-1α prolil hidroxilasa-2 (PHD2) con una IC50 de 21 nM en un ensayo sin células, con una selectividad >100 veces mayor sobre JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, o la 2OG oxigenasa FIH. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) es un potente inhibidor de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF-PH) con IC50 de 480 nM, 280 nM y 450 nM para PHD1, PHD2 y PHD, respectivamente. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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