Name: Repotrectinib (TPX-0005)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8583
Rating: 5 (12 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros ALK Inhibidores	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	355.37	Fórmula	C₁₈H₁₈FN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1802220-02-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37.5 mg/mL (105.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.880mg/ml (5.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 Trk receptor WT ALK (Cell-free assay) 1.01 nM ALK(L1196M) (Cell-free assay) 1.08 nM ALK(G1202R) (Cell-free assay) 1.26 nM Src (Cell-free assay) 5.3 nM
In vitro	Repotrectinib (TPX-0005) es un inhibidor potente y disponible por vía oral, competitivo con el ATP, contra las quinasas recombinantes ALK, ROS1, TRKA, TRKB y TRKC y sus mutantes clínicamente resistentes correspondientes. Demuestra una potente actividad antiproliferativa en el rango de sub-nanomolar a nanomolar bajo en varias líneas celulares de cáncer humano y líneas celulares estables diseñadas que expresan los oncogenes diana o sus mutantes del frente de solvente, acompañado de la inhibición de la fosforilación de la diana y la inactivación concomitante de efectores aguas abajo como ERK, AKT y STAT3. Este compuesto inhibe la migración de células H2228 en un ensayo de cicatrización con actividad similar a la de saracatinib. Es capaz no solo de inhibir el tipo salvaje y un amplio espectro de ALKs mutantes, sino también de superar la resistencia primaria y suprimir las características metastásicas mediante la inhibición de SRC.
In vivo	En modelos de xenoinjertos tumorales derivados de pacientes, el tratamiento con TPX-0005 resulta en una regresión significativa de los tumores que albergan las fusiones oncogénicas ALK, ROS1 y TRKC. Además, en una serie de modelos de xenoinjertos tumorales en ratones, el TPX-0005 exhibe una marcada actividad antitumoral no solo en tumores que albergan los objetivos oncogénicos de tipo salvaje, sino también en tumores que albergan los oncogenes con las mutaciones del frente de solvente a través de la inhibición de la fosforilación del objetivo.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/2132 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3168

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3		29433983
Immunofluorescence	pSTAT3(Y705) / STAT3		29433983

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03093116	Recruiting	Locally Advanced Solid Tumors\|Metastatic Solid Tumors	Turning Point Therapeutics Inc.\|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd.	March 7 2017	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Repotrectinib (TPX-0005) ALK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 355.37