ASP3026 ALK inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros ALK Inhibidores	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	580.74	Fórmula	C₂₉H₄₀N₈O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1097917-15-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 14 mg/mL (24.1 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK 3.5 nM
In vitro	ASP3026 muestra una inhibición de ALK más selectiva en un panel de tirosina quinasa que PF02341066. Este compuesto inhibe el crecimiento de NCI-H2228, una línea celular tumoral de CPNM humana que expresa endógenamente la variante 3 de EML4-ALK, con un valor de IC50 de 64,8 nM.
In vivo	ASP3026, administrado a ratones con xenoinjertos tumorales subcutáneos NCI-H2228 como dosificación oral dos veces al día durante 14 días, induce efectos antitumorales dosis-dependientes a partir de 1 mg/kg con una fuerte regresión a 10, 30 y 100 mg/kg.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01401504	Completed	Solid Tumor	Astellas Pharma Inc	May 2011	Phase 1
NCT01284192	Completed	Advanced Malignancies\|Positive for Anaplastic Lymphoma Kinase\|Positive for Proto-Oncogene Tyrosine-Protein Kinase ROS\|Solid Tumor\|B-Cell Lymphoma	Astellas Pharma Inc	December 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 580.74