Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.
Src Inhibidores (Src Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral. |
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| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibidor dual de LCK/SRC) es un potente inhibidor de Lck/Src activo por vía oral con IC50s de 2 nM y 6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad >300 veces mayor frente a p38α y KDR. También inhibe potentemente SIK (los valores de IC50 son 10, 22 y 60 nM para SIK 1, 2 y 3, respectivamente) y muestra selectividad sobre una serie de quinasas estrechamente relacionadas. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) es la sal de hidrocloruro de Dasatinib, un inhibidor que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) es un potente inhibidor de Src con una IC50 de 2,7 nM en ensayos sin células, y es potente para c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr y Lck; menos activo para Abl y EGFR (L858R y L861Q). Induce autophagy y está en Fase 2/3. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) es un inhibidor novedoso, potente y multi-objetivo que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con una IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM, respectivamente. |
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