ASP3026

N.º de catálogoS8054 Lote:S805401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₄₀N₈O₃S

Peso molecular

580.74

Número CAS

1097917-15-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (24.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ASP3026 es un inhibidor novedoso y selectivo para ALK con una IC50 de 3,5 nM. Fase 1.

Objetivos

ALK

3.5 nM

In vitro

ASP3026 muestra una inhibición de ALK más selectiva en un panel de tirosina quinasa que PF02341066. Este compuesto inhibe el crecimiento de NCI-H2228, una línea celular tumoral de CPNM humana que expresa endógenamente la variante 3 de EML4-ALK, con un valor de IC50 de 64,8 nM.

In vivo

ASP3026, administrado a ratones con xenoinjertos tumorales subcutáneos NCI-H2228 como dosificación oral dos veces al día durante 14 días, induce efectos antitumorales dosis-dependientes a partir de 1 mg/kg con una fuerte regresión a 10, 30 y 100 mg/kg.

Características

Inhibidor selectivo de ALK que ha sido probado en ensayos clínicos de Fase I para el tratamiento de tumores sólidos y linfoma de células B.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Sellecks ASP3026 Ha sido citado por 4 Publicaciones

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846]	PubMed: 39310759
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515]	PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7]	PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231]	PubMed: 29054983

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