| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3.
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Glia, 2026, 74(3):e70120
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Nat Commun, 2025, 16(1):4590
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Nat Commun, 2025, 16(1):6779
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| S1010 |
BIBF 1120 (Nintedanib)
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Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3.
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Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275
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Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325
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Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
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| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006)
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Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral.
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J Hepatocell Carcinoma, 2026, 13:572919
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Mol Cancer, 2025, 24(1):34
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Nat Commun, 2025, 16(1):509
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| S1119 |
Cabozantinib (XL184)
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Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB.
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Cell Reports Medicine, September 20, 2022, 100659
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Redox Biology, October 21, 2023, 102945
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Hepatology Communications, November 8, 2023, e0313
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| S4487 |
Gilteritinib hemifumarate
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Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate es un potente inhibidor de FLT3/AXL competitivo con ATP con una IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivamente.
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| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
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Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral.
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Int J Oncol, 2025, 67(3)72
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
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Sunitinib es un inhibidor de RTK multidirigido que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con una IC50 de 80 nM y 2 nM, y también inhibe c-Kit. Sunitinib también es un inhibidor dosis-dependiente de la actividad de autofosforilación de IRE1α. Sunitinib induce autophagy y apoptosis.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Mol Cancer, 2025, 24(1):179
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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| S1042 |
Sunitinib (SU11248) Malate
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Sunitinib malate es un inhibidor de RTK multitarget que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con IC50 de 80 nM y 2 nM en ensayos sin células, y también inhibe c-Kit. Sunitinib Malate inhibe eficazmente la autofosforilación de Ire1α. Sunitinib Malate aumenta tanto la apoptosis dependiente de receptor de muerte como la apoptosis mitocondrial.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S1526 |
Quizartinib (AC220)
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Quizartinib (AC220) es un inhibidor de FLT3 de segunda generación para Flt3(ITD/WT) con una IC50 de 1.1 nM/4.2 nM en células MV4-11 y RS4;11, respectivamente, 10 veces más selectivo para Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET y CSF-1R. Quizartinib (AC220) induce la apoptosis de las células tumorales. Fase 3.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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| S2194 |
R406
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R406 (R406 besilato) es un potente inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM en ensayos sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente para Flt3. R406 induce apoptosis. Fase 1.
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Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
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eLife, April 30, 2020, e56656
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Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
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