ALK Inhibidores | ALK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3. |
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| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib es un potente inhibidor de ALK con un IC50 de 1,9 nM en ensayos sin células, sensible a la mutación L1196M y con mayor selectividad para ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 y PHA-E429. |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) es un potente y selectivo inhibidor de ALK que bloqueó el crecimiento de líneas celulares derivadas de ALCL y dependientes de ALK con valores de IC50 entre 2 y 10 nM, 100 veces más sensible para ALK que InsR. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) es un potente inhibidor dual de ALK/ROS1 con Ki de <0,02 nM, <0,07 nM y 0,7 nM para ROS1, ALK (WT) y ALK (L1196M), respectivamente. PF-06463922 induce apoptosis. Fase 1. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
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| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) es un fármaco oral de segunda generación que inhibe selectivamente la actividad de la tirosina quinasa anaplastic lymphoma kinase (ALK). |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A es un potente inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 2,0 nM, moderadamente potente para IR y ALK con una IC50 de 1,6 nM y 0,5 nM, respectivamente, y poca actividad sobre otras Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | El diclorhidrato de Ceritinib (Zykadia, LDK378) es un inhibidor selectivo, biodisponible oralmente y competitivo de ATP de ALK con una IC50 de 0,2 nM. El diclorhidrato de Ceritinib también inhibe InsR, IGF-1R y STK22D con una IC50 de 7 nM, 8 nM y 23 nM, respectivamente. El Ceritinib exhibe actividad antitumoral. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 es un nuevo inhibidor de ALK biodisponible por vía oral con un Ki de 0,75 nM, que también inhibe IGF1R con potencia equivalente. Este compuesto suprime la viabilidad celular induciendo tanto la apoptosis como la autofagia celular. |
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| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride es un potente inhibidor de ALK de nueva generación con alta actividad contra una amplia gama de mutaciones de ALK resistentes a crizotinib y metástasis del SNC. Inhibe potentemente tanto ALK de tipo salvaje como variantes de ALK (mutantes F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 y G1202R) con IC50 in vitro de <4 nM. |
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| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor de ALK, así como un inhibidor de EGFR, y es un análogo de AP26113. |
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| S8054 | ASP3026 | ASP3026 es un inhibidor novedoso y selectivo para ALK con una IC50 de 3,5 nM. Fase 1. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 es un inhibidor selectivo de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), con potencial actividad antineoplásica en el modelo de xenoinjerto Ba/F3. También exhibe una actividad inhibidora significativa contra ROS1, LTK, PYK2, TRKB y FAK, con un IC50 ≤10 veces ALK y demuestra una alta potencia contra mutaciones ALK específicas, con un IC50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM para G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A y G1202R/L1198F respectivamente. |
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| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04 es un inhibidor de ALK. | ||
| S6505 | X-376 | X-376 es un inhibidor de ALK y potencialmente útil en el cáncer de pulmón no microcítico. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (compuesto 17) es un potente inhibidor de pirimidina ALK que puede inhibir la serina/treonina quinasa específica de testículo (TSSK2; IC50=31 nM) y la quinasa de adhesión focal (FAK; IC50=2 nM). | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 es un inhibidor oralmente activo de ALK/ROS1/FAK. Este compuesto ejerce una potente y duradera actividad antitumoral en modelos humanos de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y tumores ováricos. | ||
| E1865 | Envonalkib | Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Fórmula 1) es un inhibidor potente y oralmente activo de ALK, que exhibe valores de IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM y 61,3 nM para el tipo salvaje y las mutaciones L1196M y G1269S-ALK. Este compuesto también se utiliza en la investigación del cáncer de pulmón no microcítico. | ||
| E1565 | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593) es un inhibidor oral altamente selectivo de la tirosina quinasa ALK y ROS1. Exhibe una actividad antitumoral potente y prometedora en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) avanzado con reordenamiento de ALK o ROS1. | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 es un inhibidor y PROTAC (degradador) de ALK. Este compuesto reduce los niveles de proteína NPM-ALK en células SU-DHL-1 y los niveles de proteína EML4-ALK en células NCI-H2228 con un DC50 de 11 nM y 59 nM, respectivamente. Induce la degradación de la proteína ALK a través de un mecanismo dependiente de cereblon y proteasoma e inhibe potentemente la proliferación de células SU-DHL-1 con una IC50 de 33 nM. | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) es un potente inhibidor de ALK (IC50=0,7 nM) y de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valores de IC50 inferiores a 3 nM para TRK A, B y C). | ||
| S9959New | Zotizalkib | Zotizalkib (TPX-0131) es un inhibidor macrocíclico compacto, potente y penetrante en el SNC, de próxima generación, de la ALK de tipo salvaje y de las mutaciones resistentes a ALK con una IC50 de 1,4 nM para la ALK de tipo salvaje. Exhibe eficacia antitumoral y puede usarse en la investigación del cáncer de pulmón de células no pequeñas. | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) es un inhibidor selectivo de ALK 2. Se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la osificación heterotópica y la fibrodisplasia osificante progresiva. | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) es un inhibidor de molécula pequeña del receptor BMP tipo 1 ALK2 (también conocido como ACVR1). Este compuesto reduce la inducción de hepcidina y los niveles elevados de hierro sérico en modelos murinos de cáncer de pulmón y trementina de ACD. | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29 es un potente y selectivo inhibidor de ALK con CI50 de 2,1, 1,3 y 3,9 nM para las mutaciones ALK, ALK L1196M y ALK G1202R, respectivamente. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor Ki inferior a 0,025 nM. Crizotinib induce la autofagia a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | El Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inhibe la fosforilación de tirosina de c-Met y nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. El Crizotinib hydrochloride es también un potente inhibidor de ROS1 con Ki menor de 0,025 nM. El Crizotinib induce la autophagy a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib es un inhibidor pan-TrkA/B/C, ROS1 y ALK biodisponible por vía oral con un IC50 que oscila entre 0,1 y 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce autophagy. Fase 2. |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) es un inhibidor del receptor TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 13 nM y 11 nM, respectivamente. Fase 1. |
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| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), un potente inhibidor multiquinasa de ALK, FAK y Pyk2, muestra prometedoras actividades antitumorales. Exhibe efectos inhibitorios significativos sobre FAK con un valor IC50 de 1,6 nM en un ensayo de quinasa in vitro. |
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