The insulin-like growth factor (IGF-1 receptor), is a kind of tyrosine kinase receptors activated by IGF-1 is a transmembrane receptor consisting of two alpha-subunits and two transmembrane beta-subunits that are linked by disulfide bonds. The activation of IGF-1 receptors in turn leads to activation of distinct signaling pathways through Grb2, including the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), Akt pathway and the Ras, Raf, mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, leading to increasing in proliferation and decreased apoptosis. IGF-1 receptor is implicated in tumor and it is also an attractive target for cancer therapy.
IGF-1R inhibidores/agonistas (IGF-1R Inhibitors/Agonists)
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) es un inhibidor selectivo de IGF-1R con una IC50 de 35 nM en ensayos libres de células. Es modestamente potente para InsR con una IC50 de 75 nM, y no muestra actividad hacia Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA, etc. Fase 3. |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) es un inhibidor de IGF-1R/IR competitivo de ATP con una CI50 de 100 nM/73 nM, actividad modesta para Mek, Fak y Lck con muy poca actividad para Akt1, MAPK1/2. |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 es un potente inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 150 nM/140 nM en ensayos sin células, mayor potencia y selectividad para IGF-1R en un ensayo basado en células. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 es un potente y reversible inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 1,8 nM/1,7 nM en ensayos sin células, menos potente para Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B y Ron, y muestra poca actividad para Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC, etc. Fase 2. |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) es un inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 1 nM. Muestra selectividad por IGF-1R y no coinhibe la fosforilación de tirosina del IR, o de un panel seleccionado de receptores menos relacionados con IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, o EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induce la apoptosis con actividad antineoplásica. |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) es un inhibidor selectivo de IGF-1R e IR con IC50 de 27 nM y 25 nM en ensayos sin células, >100 veces más selectivo para IGF-1R/InsR que para Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR, etc. |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) inhibe la autofosforilación de IGF-1R con una IC50 de 7 μM, es menos potente para IR con una IC50 de 57 μM y distingue específicamente entre InsR e IGF-1R (en comparación con otras tirfostinas). |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) es un inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 0,17 μM, >16 veces más potente contra IGF-1R que InsR; este compuesto muestra poca actividad contra HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl y c-Kit. |
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| S8228 | NT157 | NT157, un inhibidor selectivo de IRS-1/2 (sustrato del receptor de insulina), tiene el potencial de inhibir las vías de señalización de IGF-1R y STAT3 en células cancerosas y células estromales del microambiente tumoral (TME), lo que conduce a una disminución en la supervivencia de las células cancerosas. |
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| S6955 | Insulin (human) | Insulin (human) (Insulin regular) es una hormona polipeptídica que regula el nivel de glucosa. La insulina se utiliza comúnmente para tratar la hiperglucemia en pacientes con diabetes. Potencia: 29 unidades/mg. |
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