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NT157 IGF-1R inhibidor

Name: NT157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8228
Rating: 5 (16 reviews)

Cat. No.S8228

NT157, un inhibidor selectivo de IRS-1/2 (sustrato del receptor de insulina), tiene el potencial de inhibir las vías de señalización de IGF-1R y STAT3 en células cancerosas y células estromales del microambiente tumoral (TME), lo que conduce a una disminución en la supervivencia de las células cancerosas.

NT157 IGF-1R inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 412.26

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.91%

98.91

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros IGF-1R Inhibidores	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401 MSDC-0160

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	412.26	Fórmula	C₁₆H₁₄BrNO₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1384426-12-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (24.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IRS1/2
In vitro	El tratamiento con NT157 resultó en una inhibición dosis-dependiente de la activación de IGF1R, supresión de la expresión de la proteína IRS, inhibición de la activación de AKT inducida por IGF1, pero aumento de la activación de ERK en estas células tratadas con el compuesto in vitro. Estos efectos se correlacionaron con una disminución de la proliferación y un aumento de la apoptosis de las células LNCaP y un aumento del arresto en G2-M en las células PC3. Esta sustancia química puede mediar la supresión de la señalización de supervivencia mediada por IGF1R a través del mecanismo establecido de retroalimentación negativa de la señalización de IGF1R: la fosforilación de serina de IRS1/2 y su posterior degradación. Mostró poco o ningún efecto sobre la supervivencia de melanocitos y fibroblastos normales.
In vivo	NT157 suprimió el crecimiento sensible a los andrógenos, retrasó la progresión del CRPC de los xenoinjertos de LNCaP y suprimió el crecimiento tumoral de PC3 solo y en combinación. El crecimiento tumoral y la metástasis del melanoma son inhibidos eficazmente por este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):