Name: PQ 401
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8003
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros IGF-1R Inhibidores	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 MSDC-0160

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	341.79	Fórmula	C₁₈H₁₆ClN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	196868-63-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 32 mg/mL (93.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R <1 μM
In vitro	PQ 401 es un inhibidor de IGF-1R e inhibe la autofosforilación del dominio cinasa de IGF-IR a concentraciones <100 nM, con una IC50 <1μM. Este compuesto redujo significativamente la proliferación de células MCF-7 con una IC50 de 8 μM. También inhibe el crecimiento de células MCNeuA con una IC50 de 15 μM. Este inhibidor bloquea la vía antiapoptótica mediada por IGF-I en células MCF-7. Aumenta la actividad apoptótica mediada por caspasa en células MCF-7.
Ensayo de quinasa	Autofosforilación de péptido IGF-IR
Ensayo de quinasa	Un microgramo de péptido del dominio cinasa IGF-IR constitutivamente activo se incuba +/− concentraciones variables de PQ 401 en 2% de DMSO en 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoetanol, 80 μM Na₃VO₄, 10 mM MgCl₂ y 2 mM MnCl₂ durante 20 minutos. Luego se añade ATP a una concentración final de 20 μM. Se permite la autofosforilación del péptido del dominio cinasa durante 20 minutos a 22℃. La reacción se detiene mediante la adición de tampón reductor SDS y las muestras se corren en SDS-PAGE. Tras la transferencia a una membrana de nitrocelulosa, la autofosforilación del péptido se determina mediante Western blotting empleando un anticuerpo contra la fosfotirosina (PY20).
In vivo	PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inhibe significativamente el crecimiento tumoral de MCNeuA de manera dosis-dependiente.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PQ 401 IGF-1R inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 341.79