PQ 401

N.º de catálogoS8003 Lote:S800301

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Datos técnicos

Fórmula

C18H16ClN3O2
Peso molecular 341.79 Número CAS 196868-63-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (14.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PQ401 inhibe la autofosforilación del dominio IGF-1R con una IC50 de <1 μM.
Objetivos
IGF-1R
<1 μM
In vitro PQ 401 es un inhibidor de IGF-1R e inhibe la autofosforilación del dominio cinasa de IGF-IR a concentraciones <100 nM, con una IC50 <1μM. Este compuesto redujo significativamente la proliferación de células MCF-7 con una IC50 de 8 μM. También inhibe el crecimiento de células MCNeuA con una IC50 de 15 μM. Este inhibidor bloquea la vía antiapoptótica mediada por IGF-I en células MCF-7. Aumenta la actividad apoptótica mediada por caspasa en células MCF-7.
In vivo PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inhibe significativamente el crecimiento tumoral de MCNeuA de manera dosis-dependiente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Autofosforilación de péptido IGF-IR

    Un microgramo de péptido del dominio cinasa IGF-IR constitutivamente activo se incuba +/− concentraciones variables de PQ 401 en 2% de DMSO en 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoetanol, 80 μM Na3VO4, 10 mM MgCl2 y 2 mM MnCl2 durante 20 minutos. Luego se añade ATP a una concentración final de 20 μM. Se permite la autofosforilación del péptido del dominio cinasa durante 20 minutos a 22℃. La reacción se detiene mediante la adición de tampón reductor SDS y las muestras se corren en SDS-PAGE. Tras la transferencia a una membrana de nitrocelulosa, la autofosforilación del péptido se determina mediante Western blotting empleando un anticuerpo contra la fosfotirosina (PY20).
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MCF-7, MCNeuA

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate is prepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of this compound or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate is kept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence is measured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index is calculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.

  • Dosificaciones

    50 or 100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Validación de productos por parte del cliente

IGF-1R is key determinant of the EI24-mediated gefitinib sensitivity. (A and B) EI24-knockdown cells were treated with the indicated concentrations of inhibitorsfor 24 h before cell viability was measured by the MTT assay. Error bars, S.D., p-values were calculated using unpaired t-test.*p < 0.01,**p = 0.0003,***p < 0.0001. (C and D)EI24-knockdown cells were fixed and stained with crystal violet after 14 days treatment with concentrations of gefitinib (0.1 M), PQ401 (5 M), and AG1024 (20 M). (Eand F) Kaplan–Meier survival plots were obtained using Kaplan–Meier Plotter and display the probability of overall survival of lung cancer patients grouped according toEI24 (208289 s at, E) and IGF-1R (203627 at, F) expression. p-Values were calculated using the log-rank test.

Datos de [ , , Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81 ]

Jurkat cells were pretreated with 10 μM of PQ401 (IGF-1R inhibitor) for 60 min and then were co-treated with everolimus (40 nM) for the indicated times.

Datos de [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 ]

PQ401 induces apoptosis in glioma cells. (A) U87MG cells were treated with PQ401 at the indicated concentrations for 48 hours, followed by PI staining and flow cytometry analysis. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet

Datos de [ , , J Chemother, 2016, 28(1):44-9. ]

Sellecks PQ 401 Ha sido citado por 3 Publicaciones

MNK1 inhibitor CGP57380 overcomes mTOR inhibitor-induced activation of eIF4E: the mechanism of synergic killing of human T-ALL cells [Huang XB, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901] PubMed: 30297804
PQ401, an IGF-1R inhibitor, induces apoptosis and inhibits growth, proliferation and migration of glioma cells [Zhou X, et al. J Chemother, 2016, 28(1):44-9] PubMed: 25971682
Reduced expression of EI24 confers resistance to gefitinib through IGF-1R signaling in PC9 NSCLC cells [Choi JM, et al. Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81] PubMed: 26342551

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