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AG-1024 IGF-1R inhibidor

Name: AG-1024
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1234
Rating: 5 (27 reviews)

Cat. No.S1234

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) inhibe la autofosforilación de IGF-1R con una IC50 de 7 μM, es menos potente para IR con una IC50 de 57 μM y distingue específicamente entre InsR e IGF-1R (en comparación con otras tirfostinas).

AG-1024 IGF-1R inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 305.17

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Control de calidad

Lote: S123401 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros IGF-1R Inhibidores	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	305.17	Fórmula	C₁₄H₁₃BrN₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	65678-07-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tyrphostin, AGS 200			Smiles	CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (199.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (NIH-3T3 fibroblasts ) 7 μM Insulin Receptor (NIH-3T3 fibroblasts ) 57 μM
In vitro	AG-1024 bloquea la autofosforilación del receptor IGF-1 e IR con IC50 de 7 μM y 57 μM, respectivamente. Este compuesto también inhibe la actividad de la receptor tyrosine kinase hacia sustratos exógenos (TKA) con valores de IC50 de 18 μM y 80 μM, respectivamente. Este químico (10 μM) inhibe la proliferación celular de manera dependiente del tiempo, e induce apoptosis en células MCF-7 a las 48 horas en un 20.1% y >40% cuando se combina con irradiación (10 Gy), más potente que la irradiación (10 Gy) sola en un 11.8%, lo cual está asociado con una regulación a la baja de phospho-Akt1 y bcl-2, y una regulación al alza de Bax, p53 y p21. Inhibe significativamente la proliferación de células de melanoma con una IC50 de <50 nM en ausencia de suero, bloqueando la señalización MAPK/ERK2, induciendo posteriormente rápidamente la desfosforilación y activación de pRb, y finalmente la formación de complejos pRb-E2F supresores del crecimiento. El tratamiento con este compuesto regula a la baja la expresión de Bcr-Abl y P-Akt, y regula al alza la expresión de DNA-PKcs en células UT7-9 y Ba/F3-p210, lo que lleva a una disminución de la supervivencia clonogénica y la proliferación. También inhibe significativamente la proliferación de células resistentes al inhibidor de BCR-ABL STI571, lo que se correlaciona con una disminución dependiente de la dosis en la expresión de la proteína Bcr-Abl.
Ensayo de quinasa	Inhibición de la proliferación celular estimulada por IGF-1 e insulina
Ensayo de quinasa	Las células NIH-3T3 que sobreexpresan receptores de IGF-1 o insulina se siembran en placas de 96 pocillos (2.000-5.000 células/pocillo) y se mantienen durante la noche en medio completo. Luego, las células se cambian a DMEM que contiene 1% de FBS en presencia de 10 nM de IGF-1 o insulina y varias concentraciones de AG-1024 durante 120 horas. El medio se reemplaza cada 48 horas. En los períodos indicados, el medio se aspira de los pocillos y se añaden 100 μL de MTT a cada pocillo. Las células se incuban durante 4 horas a 37 °C y se lisan mediante la adición de 100 μL de alcohol isoamílico y agitación durante 20 minutos. Luego, la placa se lee en el lector ELISA a 570 y 690 nm. El valor de IC50 se calcula a las 120 horas.
In vivo	La administración de AG-1024 a una dosis de 30 μg durante 10 días inhibe significativamente el crecimiento tumoral del xenoinjerto Ba/F3-p210 en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9075698/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11747348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649208/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494718/

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