NT157

N.º de catálogoS8228 Lote:S822801

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Datos técnicos

Fórmula

C16H14BrNO5S
Peso molecular 412.26 Número CAS 1384426-12-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (24.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NT157, un inhibidor selectivo de IRS-1/2 (sustrato del receptor de insulina), tiene el potencial de inhibir las vías de señalización de IGF-1R y STAT3 en células cancerosas y células estromales del microambiente tumoral (TME), lo que conduce a una disminución en la supervivencia de las células cancerosas.
Objetivos
IRS1/2
In vitro

El tratamiento con NT157 resultó en una inhibición dosis-dependiente de la activación de IGF1R, supresión de la expresión de la proteína IRS, inhibición de la activación de AKT inducida por IGF1, pero aumento de la activación de ERK en estas células tratadas con el compuesto in vitro. Estos efectos se correlacionaron con una disminución de la proliferación y un aumento de la apoptosis de las células LNCaP y un aumento del arresto en G2-M en las células PC3. Esta sustancia química puede mediar la supresión de la señalización de supervivencia mediada por IGF1R a través del mecanismo establecido de retroalimentación negativa de la señalización de IGF1R: la fosforilación de serina de IRS1/2 y su posterior degradación. Mostró poco o ningún efecto sobre la supervivencia de melanocitos y fibroblastos normales.
In vivo

NT157 suprimió el crecimiento sensible a los andrógenos, retrasó la progresión del CRPC de los xenoinjertos de LNCaP y suprimió el crecimiento tumoral de PC3 solo y en combinación. El crecimiento tumoral y la metástasis del melanoma son inhibidos eficazmente por este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    LNCaP cells, PC3 cells

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Sellecks NT157 Ha sido citado por 17 Publicaciones

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

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