IGF-1R Inhibidores | IGF-1R Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) es un inhibidor selectivo de IGF-1R con una IC50 de 35 nM en ensayos libres de células. Es modestamente potente para InsR con una IC50 de 75 nM, y no muestra actividad hacia Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA, etc. Fase 3. |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 es un potente inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 150 nM/140 nM en ensayos sin células, mayor potencia y selectividad para IGF-1R en un ensayo basado en células. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 es un potente y reversible inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 1,8 nM/1,7 nM en ensayos sin células, menos potente para Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B y Ron, y muestra poca actividad para Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC, etc. Fase 2. |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) es un inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 1 nM. Muestra selectividad por IGF-1R y no coinhibe la fosforilación de tirosina del IR, o de un panel seleccionado de receptores menos relacionados con IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, o EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induce la apoptosis con actividad antineoplásica. |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) es un inhibidor selectivo de IGF-1R e IR con IC50 de 27 nM y 25 nM en ensayos sin células, >100 veces más selectivo para IGF-1R/InsR que para Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR, etc. |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) es un inhibidor de IGF-1R/IR competitivo de ATP con una CI50 de 100 nM/73 nM, actividad modesta para Mek, Fak y Lck con muy poca actividad para Akt1, MAPK1/2. |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) inhibe la autofosforilación de IGF-1R con una IC50 de 7 μM, es menos potente para IR con una IC50 de 57 μM y distingue específicamente entre InsR e IGF-1R (en comparación con otras tirfostinas). |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) es un inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 0,17 μM, >16 veces más potente contra IGF-1R que InsR; este compuesto muestra poca actividad contra HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl y c-Kit. |
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| S8228 | NT157 | NT157, un inhibidor selectivo de IRS-1/2 (sustrato del receptor de insulina), tiene el potencial de inhibir las vías de señalización de IGF-1R y STAT3 en células cancerosas y células estromales del microambiente tumoral (TME), lo que conduce a una disminución en la supervivencia de las células cancerosas. |
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| S8003 | PQ 401 | PQ401 inhibe la autofosforilación del dominio IGF-1R con una IC50 de <1 μM. |
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| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, el componente principal del ginseng rojo, bloquea la unión de IGF-1 a su receptor con una IC50 de ~90 nM. Este compuesto también inhibe la expresión de ARNm de COX-2 a través de la supresión de las actividades de unión al ADN de NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract se extrae del rizoma de Dioscorea nipponica, cuyo componente principal disminuye la fosforilación en IGF-1R, lo que a su vez inhibe la fosforilación y activación de las vías de señalización PI3K-AKT y Rap1-MEK, promoviendo la apoptosis celular y la remisión de la enfermedad de Graves. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 es un disruptor de la interacción MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-sustrato 1 del receptor de insulina), que puede alterar la asociación molecular de MG53 con IRS-1 y abolir la ubiquitinación y degradación de IRS-1 inducidas por MG53 en el músculo esquelético, lo que lleva a un nivel elevado de expresión de IRS-1 y a un aumento de la señalización de la insulina y la captación de glucosa. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 es un inhibidor de la señalización de la insulina que desactiva el factor de transcripción MondoA, lo que lleva a una expresión reducida de los supresores de la vía de la insulina proteína interactuante con tiorredoxina (TXNIP) y proteína que contiene el dominio arrestina 4 (ARRDC4). Este compuesto inhibe la síntesis de triacilglicéridos (TAG) y mejora la captación basal de glucosa en miocitos esqueléticos humanos. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) es un inhibidor de HSP90 altamente potente para HSP90α/β con una IC50 de 13 nM /21 nM en ensayos libres de células, exhibe una potencia más débil contra los miembros de la familia HSP90 GRP94 y TRAP-1, y demuestra la unión más estrecha de cualquier ligando de HSP90 de molécula pequeña. Regula eficazmente a la baja y desestabiliza la proteína IGF-1Rβ, lo que resulta en la inhibición del crecimiento, la autophagy y la apoptosis. Fase 2. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A es un potente inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 2,0 nM, moderadamente potente para IR y ALK con una IC50 de 1,6 nM y 0,5 nM, respectivamente, y poca actividad sobre otras Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | El diclorhidrato de Ceritinib (Zykadia, LDK378) es un inhibidor selectivo, biodisponible oralmente y competitivo de ATP de ALK con una IC50 de 0,2 nM. El diclorhidrato de Ceritinib también inhibe InsR, IGF-1R y STK22D con una IC50 de 7 nM, 8 nM y 23 nM, respectivamente. El Ceritinib exhibe actividad antitumoral. |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 es un nuevo inhibidor de ALK biodisponible por vía oral con un Ki de 0,75 nM, que también inhibe IGF1R con potencia equivalente. Este compuesto suprime la viabilidad celular induciendo tanto la apoptosis como la autofagia celular. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un antioxidante fenólico que se encuentra en las hojas y ramas del arbusto desértico perenne, Larrea tridentata (Sesse y Moc. ex DC) Coville (arbusto de creosota). Es un reconocido inhibidor de la lipoxygenase (LOX) y tiene propiedades antioxidantes y de eliminación de radicales libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un inhibidor citotóxico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce la Apoptosis. |
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| E2507 | BI605906 | BI605906 es un inhibidor selectivo de IKKβ con una IC50 de 380 nM cuando se ensaya a 0,1 mM de ATP, suprimiendo la fosforilación y activación de IKKβ, modulando la señalización de NF-κB. Este compuesto bloquea eficazmente la degradación de IκB dependiente de TNF-α y reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-6, IL-1β y los ligandos de motivo C-X-C CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 es un inhibidor de proteína quinasa con una IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM y 2 nM para la ABL quinasa de tipo salvaje, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC y LYN, respectivamente. |
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