c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib es un inhibidor de quinasas de molécula pequeña que inhibe potentemente la actividad mutante PDGFRα D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) y la autofosforilación de PDGFRα D842V en el ámbito celular (IC50 = 30 nM); también es un potente inhibidor de la mutación análoga de Kit (c-Kit), D816V en el Exón 17 de Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib es un inhibidor multi-objetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM y 1.7 nM en células endoteliales de aorta porcina, respectivamente. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib es un inhibidor multi-objetivo de la tirosina quinasa con inhibición para v-Abl, c-Kit y PDGFR; los valores de IC50 son 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM en ensayos sin células o basados en células, respectivamente. Imatinib (STI571) induce la autofagia. |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib es un nuevo inhibidor de Kit (c-Kit) y PDGFRα/β con IC50 de 200 nM y 540 nM/800 nM, con una débil inhibición de ABL y c-Fms. Fase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) es un inhibidor potente y multi-dirigido de c-Kit, PDGFRα y Flt3 con IC50 de 10 nM, 40 nM y 81 nM, respectivamente. Suprime c-MET y c-RET, y también es activo como inhibidor de la proteína de reparación de ADN Rad51 con actividad antineoplásica. Fase 2. |
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