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Erdafitinib (JNJ-42756493) FGFR Inhibidor

Name: Erdafitinib (JNJ-42756493)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8401
Rating: 5 (41 reviews)

Cat. No.: S8401

Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular.

Erdafitinib (JNJ-42756493) FGFR Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 446.54

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Productos que se suelen utilizar junto con Erdafitinib (JNJ-42756493)

Navitoclax (ABT-263)

It and Navitoclax induce potent apoptosis in urothelial carcinoma cell lines without FGFR mutation.

Idasanutlin (RG7388)

It and Idasanutlin exert a synergistic effect on viability, apoptosis, and clonogenicity in one WDLPS and two DDLPS cell lines.

AZD4547 (Fexagratinib)

It and AZD4547 not only inhibit cell proliferation but also reduce the 18F-FDG uptake in NCI-H1581 cells.

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT3 HER2 FLT Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	446.54	Fórmula	C₂₅H₃₀N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1346242-81-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	JNJ-42756493			Smiles	CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit VEGFR2
In vitro	JNJ-42756493 is a potent, oral pan-FGFR tyrosine kinase inhibitor with half-maximal inhibitory concentration values in the low nanomolar range for all members of the FGFR family (FGFR1 to FGFR4), with minimal activity on vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) kinases compared with FGFR kinases (approximately 20-fold potency difference). In vitro, the proliferation of cells treated with this compound is decreased, associated with increased apoptotic death and decreased cell survival.
In vivo	In vivo, growth of NCI-H716 tumors is delayed by 5 days by drug treatment alone, although when drug delivery is stopped the relative tumor volume increased compared to control. This compound shows favorable drug like properties and displays a high distribution to lung, liver and kidney tissue. It is well tolerated at efficacious doses and results in potent dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of tumor FGFR and downstream pathway components.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2		26675289
Growth inhibition assay	Cell viability		26675289

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-05-18)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06204614	ENROLLING_BY_INVITATION	Muscle Invasive Bladder Urothelial Carcinoma	Brigham and Women's Hospital	2024-06-14	EARLY_PHASE1
NCT06319820	RECRUITING	Non-Muscle Invasive Bladder Neoplasms	Janssen Research & Development, LLC	2024-04-18	PHASE3
NCT06919965	RECRUITING	Non-Muscle Invasive Bladder Neoplasms	Janssen Research & Development, LLC	2025-09-10	PHASE3
NCT05316155	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Non-Muscle Invasive Bladder Neoplasms	Janssen Research & Development, LLC	2022-04-11	PHASE1; PHASE2
NCT02925234	RECRUITING	Cancer; Tumors; Neoplasm; Neoplasia	The Netherlands Cancer Institute	2016-08	PHASE2
NCT04917809	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Bladder Cancer; Recurrent Bladder Cancer; FGFR3 Gene Mutation	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2022-02-17	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):