c-Kit Inhibidores | c-Kit Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinib es un inhibidor de control de bolsillo de conmutación biodisponible por vía oral de las formas de tipo salvaje y mutadas de los antígenos asociados a tumores (TAA) del receptor del factor de células mastocitarias/madre (SCFR) Kit (c-Kit) y PDGFR-alpha, con valores de IC50 de 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM y 14 nM para WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) y D816V Kit (c-Kit), respectivamente. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 es un potente inhibidor de Kit (c-Kit), KDR y CSF-1R con IC50 de 80 nM, 9 nM y 15 nM, respectivamente; este compuesto también es potente para Flt-1, c-Raf y Lck y tiene baja actividad contra PDGFRα/β, Flt-3 y Abl. Fase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 es un inhibidor de control de bolsillo de interruptor oralmente biodisponible de formas de tipo salvaje y mutadas de Kit (c-Kit) y PDGFR con actividad antineoplásica potencial. También inhibe varias otras quinasas, incluyendo VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta y CSF1R, inhibiendo así aún más el crecimiento de las células tumorales. |
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| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-imidazol-1-il fenil)sulfonamida) es un inhibidor permeable a las células de la señalización del factor de células madre (SCF)/c-Kit. Este compuesto inhibe la fosforilación de c-Kit inducida por SCF y la fosforilación de ERK aguas abajo. |
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| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) es un inhibidor potente y oralmente activo de la tyrosine kinase que exhibe una potente inhibición de la mutación c-KIT (D816V). BLU-263 phosphate tiene el potencial para su uso en la investigación de la mastocitosis sistémica (SM). | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42) es un inhibidor oral y selectivo de KIT con amplia actividad contra mutaciones en los exones 11, 13 y 17 de KIT. Exhibe una actividad antitumoral significativa y dosis-dependiente en el modelo de xenoinjerto de GIST. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de c-Kit con una IC50 de 200 nM para c-Kit recombinante humano, también inhibe PDGFRα/β con IC50 de 540/800 nM, Lyn con una IC50 de 510 nM para LynB y, en menor medida, FGFR3 y FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 es un potente inhibidor pan-Kit (c-Kit) mutant con una potente inhibición del crecimiento en el rango nanomolar de un solo dígito contra un panel diverso de líneas celulares Ba/F3 impulsadas por Kit (c-Kit) mutante (GI50=1-50 nM), con un buen margen con respecto a los efectos impulsados por KDR. También inhibe los PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) es un potente inhibidor de c-kit y c-kit D816V con un valor de IC50 <1 μM. Este compuesto también es un inhibidor de la tyrosine kinase. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | El mesilato de Imatinib es una sal de mesilato de Imatinib con biodisponibilidad oral, que es un inhibidor multi-diana de v-Abl, c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM en ensayos libres de células o basados en células, respectivamente. El mesilato de Imatinib (STI571) induce la autophagy. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib es un inhibidor de RTK multidirigido que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con una IC50 de 80 nM y 2 nM, y también inhibe c-Kit. Sunitinib también es un inhibidor dosis-dependiente de la actividad de autofosforilación de IRE1α. Sunitinib induce autophagy y apoptosis. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) es un inhibidor novedoso, potente y multi-objetivo que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con una IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM, respectivamente. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib es un inhibidor de múltiples dianas para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con IC50 de 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM en ensayos sin células, respectivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate es un inhibidor de RTK multitarget que actúa sobre VEGFR2 (Flk-1) y PDGFRβ con IC50 de 80 nM y 2 nM en ensayos sin células, y también inhibe c-Kit. Sunitinib Malate inhibe eficazmente la autofosforilación de Ire1α. Sunitinib Malate aumenta tanto la apoptosis dependiente de receptor de muerte como la apoptosis mitocondrial. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib es un inhibidor ATP-competitivo de HGFR y VEGFR, principalmente para Met (c-Met) y KDR con IC50 de 0,4 nM y 0,9 nM en ensayos libres de células. Menos potente contra Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β y Tie-2, y poca actividad hacia FGFR1 y EGFR. Fase 2. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) es un inhibidor altamente potente de VEGFR(KDR) con una IC50 de <1 nM, también inhibe Flt1/4 con una IC50 de 5 nM/≤3 nM, y muestra actividad similar contra c-Kit y PDGFRβ. Es 36, 110 y >1000 veces más selectivo para VEGFR que PDGFR-α, CSF-1R y Flt3 en células HUVEC. Este compuesto induce la acumulación de vacuolas autofágicas y se encuentra en Fase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl es un novedoso inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms con una IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Pazopanib induce la muerte celular autofágica tipo II. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) es un inhibidor de RTK multidirigido, que se dirige principalmente a los RTK de clase III (FLT3/c-Kit) con valores de IC50 de 1 nM/2 nM. También es potente contra los RTK de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4), exhibiendo valores de IC50 de 8-13 nM, mientras que muestra una menor potencia hacia InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R y HER2 en ensayos libres de células. Fase 4. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib es un potente y selectivo inhibidor de VEGFR para VEGFR1/2/3 con una IC50 de 30 nM/6,5 nM/15 nM, y también inhibe PDGFR y c-Kit, con baja actividad observada contra FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR e IGF-1R. Fase 3. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate es el lactato de Dovitinib, que es un inhibidor de RTK multitarget, principalmente para la clase III (FLT3/c-Kit) con IC50 de 1 nM/2 nM, también potente para RTKs de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4) con IC50 de 8-13 nM, menos potente para InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 y HER2. Fase 4. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride es un inhibidor multidirigido para VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con una IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM, respectivamente. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 es un inhibidor potente y selectivo de VEGFR2 con una IC50 de 0,9 nM, >40 veces más selectivo para VEGFR2 que c-Kit, PDGFRα y FGFR-2, con poca actividad sobre EGFR, HGFR e InsR. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor de PDGFR con IC50 de 0,3-0,5 μM, sin actividad sobre EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una apoptosis dramática en células A375R. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) es un potente inhibidor ATP-competitivo de VEGFR1/2/3 con IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivamente. Muestra una actividad similar contra Kit (c-Kit) y es ~10 veces más selectivo para VEGFR que PDGFR y Ret. Este compuesto se encuentra en Fase 3. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) es un inhibidor altamente potente de BRAF(V600E/WT) y c-Raf con un Kd de 14 nM/36 nM y 39 nM, respectivamente. También muestra una potente actividad contra Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ y VEGFR2, pero tiene una afinidad insignificante por MEK-1, MEK-2, ERK-1 y ERK-2. Este compuesto se encuentra actualmente en ensayos clínicos de Fase 1/2. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) es un potente inhibidor de VEGFR2/3, c-Kit y PDGFRα con IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM y 15 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) es un inhibidor de molécula pequeña de receptor tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, y de FLT3 tanto de tipo salvaje como mutante. Este compuesto reduce la proliferación celular e induce la apoptosis. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 es un potente inhibidor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM y 9 nM para VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 y c-Kit, respectivamente. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) es un inhibidor de múltiples receptores de tirosina quinasa con una CI50 de 50 nM, 2 nM, 4 nM y 15 nM para VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ y Kit (c-Kit). Este compuesto exhibe una potente actividad antiangiogénica y antitumoral. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente. |
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| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) es un inhibidor dual de c-FMS (CSF-IR) y c-Kit extraído de la patente WO2014145025A2, Ejemplo de Compuesto 10, con CI50 de <0,01 μM y 0,1-1 μM, respectivamente. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe selectivamente múltiples dianas quinasas aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), y vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibiendo así la rápida proliferación de células tumorales, mejorando la inmunidad antitumoral e inhibiendo la angiogénesis tumoral, para lograr la eficacia antitumoral. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) es un inhibidor de VEGFR-2 bien tolerado, disponible por vía oral, altamente selectivo con una IC50 de 40 nM. Este compuesto también inhibe tirosina quinasas estrechamente relacionadas como RET (c-RET) y Kit (c-Kit) con una IC50 de 180 nM y 500 nM, mientras que no tiene actividad significativa (>1 microM) contra VEGFR-1 y VEGFR-3. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) es un nuevo inhibidor de Bcr-Abl con valores de IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM para c-Abl, PDGFRβ y c-Kit, respectivamente. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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