Home Protein Tyrosine Kinase PDGFR inhibidor AZD2932

solo para uso en investigación

AZD2932 PDGFR inhibidor

Cat. No.S7003

AZD2932 es un potente inhibidor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM y 9 nM para VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 y c-Kit, respectivamente.
AZD2932 PDGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.49

Saltar a

Control de calidad

Lote: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.59%
99.59

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 447.49 Fórmula

C24H25N5O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 883986-34-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
In vitro
AZD2932 inhibe eficazmente las actividades de VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) y c-Kit (IC50, 9 nM). Este compuesto inhibe la fosforilación tanto de PDGFRα como de PDGFRβ con una correlación cercana a 1:1. No inhibe las diversas isoformas del citocromo P450, siendo la peor IC50 contra 2C9 (8,0 μM). No tiene actividad contra hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
En el modelo de tumor glial de rata C6, AZD2932 (p.o., b.i.d.) produce una TGI significativa del 64% para dosis de 50 y 12,5 mg/kg. El crecimiento del tumor Calu-6 se inhibe en un 81% y 72% a 50 y 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) y los tumores LoVo en un 67% a 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Este compuesto (3–50 mg/kg, p.o.) provoca una inhibición del 60–80% tanto de p-VEGFR-2 como de p-PDGFRβ. Las dosis orales únicas en bolo de este producto químico resultan en una inhibición relacionada con la dosis de la fosforilación de PDGFRa 6 h después de la administración.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.