Datos técnicos
| Fórmula | C24H25N5O4 |
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| Peso molecular | 447.49 | Número CAS | 883986-34-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (198.88 mM) | ||||
| Ethanol | 5 mg/mL (11.17 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | AZD2932 es un potente inhibidor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM y 9 nM para VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 y c-Kit, respectivamente. | ||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | AZD2932 inhibe eficazmente las actividades de VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) y c-Kit (IC50, 9 nM). Este compuesto inhibe la fosforilación tanto de PDGFRα como de PDGFRβ con una correlación cercana a 1:1. No inhibe las diversas isoformas del citocromo P450, siendo la peor IC50 contra 2C9 (8,0 μM). No tiene actividad contra hERG (IC50, 137 μM). | ||||||||
| In vivo | En el modelo de tumor glial de rata C6, AZD2932 (p.o., b.i.d.) produce una TGI significativa del 64% para dosis de 50 y 12,5 mg/kg. El crecimiento del tumor Calu-6 se inhibe en un 81% y 72% a 50 y 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) y los tumores LoVo en un 67% a 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Este compuesto (3–50 mg/kg, p.o.) provoca una inhibición del 60–80% tanto de p-VEGFR-2 como de p-PDGFRβ. Las dosis orales únicas en bolo de este producto químico resultan en una inhibición relacionada con la dosis de la fosforilación de PDGFRa 6 h después de la administración. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks AZD2932 Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020] | PubMed: 33203698 |
| Synergistic Anti Leukemia Effect of a Novel Hsp90 and a Pan Cyclin Dependent Kinase Inhibitors. [ Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220] | PubMed: 32397330 |
| Contribution of Polycomb group proteins to olfactory basal stem cell self-renewal in a novel c-KIT+ culture model and in vivo. [ Development, 2016, 143(23):4394-4404] | PubMed: 27789621 |
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