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Tyrphostin AG 1296 PDGFR inhibidor

Name: Tyrphostin AG 1296
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8024
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S8024

Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor de PDGFR con IC50 de 0,3-0,5 μM, sin actividad sobre EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una apoptosis dramática en células A375R.

Tyrphostin AG 1296 PDGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 266.29

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Control de calidad

Lote: S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.90%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.90

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros PDGFR Inhibidores	CP-673451 Orantinib (SU6668) Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	266.29	Fórmula	C₁₆H₁₄N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	146535-11-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AG 1296			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6 mg/mL (22.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
In vitro	AG 1296 inhibe selectivamente la tirosina quinasa del receptor de PDGF y la síntesis de ADN dependiente de PDGF en células Swiss 3T3 y en células endoteliales de aorta porcina con concentraciones inhibitorias del 50 % por debajo de 5 y 1 μM, respectivamente. AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. AG1296 inhibe potentemente la señalización de los receptores PDGF-α y -β humanos, pero no tiene efecto sobre la autofosforilación del VEGFR KDR o sobre la síntesis de ADN inducida por VEGF en células endoteliales aórticas porcinas. El tratamiento con AG1296 revierte el fenotipo transformado de las células NIH 3T3 transfectadas con sis, pero no tiene efecto sobre las células NIH3T3 transformadas con src. AG1296 es un inhibidor competitivo de ATP. AG1296 no interfiere ni con la unión de PDGF ni con la dimerización del receptor de PDGF, mientras que anula la autofosforilación del receptor de PDGF. Por lo tanto, AG1296 es un inhibidor puro de la actividad catalítica de la tirosina quinasa del receptor.
Ensayo de quinasa	Ensayos de autofosforilación de membrana
Ensayo de quinasa	Las membranas se preparan a partir de cultivos confluentes de células Swiss 3T3 como se describe. Para medir la autofosforilación del receptor, 10 μg de proteína de membrana por ensayo se incuban durante 20 min en hielo en presencia de 1,2 μg/mL de EGF o 2 μg/mL de PDGF, o ambos; 50 mM de Hepes (pH 7,5); y 3 mM de MnCl₂ en un volumen de 45 μl. Para probar los efectos de las tirfostinas, estas se añaden en un volumen de 0,5 μl (en DMSO; concentración final, 0,5 %) 15 min antes de la adición de los factores de crecimiento. La fosforilación se inicia mediante la adición de [γ-³²P]ATP y se termina después de 2 min mediante la adición de 10 μl de una solución que contiene 6 % de SDS, 30 % de β-mercaptoetanol, 40 % de glicerol y 0,5 mg/mL de azul de bromofenol. Las muestras se calientan durante 5 min a 95 ℃ y se someten a SDS-PAGE utilizando geles de acrilamida al 10 %. Los geles se tiñen y se secan y se someten a análisis autorradiográfico.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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