Name: Trapidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4736
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros PDGFR Inhibidores	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	205.26	Fórmula	C₁₀H₁₅N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	15421-84-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine			Smiles	CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 41 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDGF
In vitro	Trapidil interrumpe el bucle autocrino a nivel del PDGF y el receptor de PDGF. Se ha demostrado que este compuesto posee una actividad antiproliferativa significativa. La adición de 100 a 400 μg/ml de este químico redujo significativamente la proliferación celular inducida por diferentes factores de crecimiento (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), siendo el mayor efecto inhibidor sobre el crecimiento de células mesangiales (MC) estimulado por PDGF-BB. El efecto del fármaco fue dosis-dependiente y aparentemente específico. Es un fármaco antiplaquetario activo contra varios agentes agregantes, como el colágeno, el ADP, el ácido araquidónico, el PAF y el ionóforo de calcio. Ejerce su acción bloqueando la biosíntesis de tromboxano A2 y antagonizando su efecto a nivel del receptor, y estimulando la síntesis y liberación de prostaciclina. Este agente inhibió fuertemente la formación de osteoclastos en cocultivos de células de médula ósea y osteoblastos sin afectar el receptor activador del ligando de NF-κB (RANKL) o la expresión de osteoprotegerina en los osteoblastos. Además, suprimió la formación de osteoclastos inducida por RANKL a partir de precursores de osteoclastos. El compuesto redujo la expresión inducida por RANKL del factor nuclear de células T activadas, citoplasmático 1 (NFATc1), un factor de transcripción maestro para la osteoclastogénesis, sin afectar la expresión de c-Fos que funciona como un activador clave ascendente de NFATc1 durante la osteoclastogénesis. También se ha informado que inhibe la fosfodiesterasa, el tromboxano A2 y la señalización CD40 y activa la Protein Kinase A.
In vivo	Trapidil es un fármaco antiplaquetario con antagonismo específico del factor de crecimiento derivado de plaquetas y efectos antiproliferativos en modelos de rata y conejo después de angioplastia con balón. Este compuesto tuvo un potente efecto inhibidor sobre la formación de osteoclastos y la resorción ósea inducida por interleucina-1 en un modelo animal. No se observaron síntomas anormales, como cambios en el peso corporal, diarrea, fiebre alta y convulsiones, después de inyecciones intraperitoneales de este químico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trapidil PDGFR antagonista

Estructura química

Peso molecular: 205.26