Trapidil

N.º de catálogoS4736 Lote:S473602

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C10H15N5

Peso molecular 205.26 Número CAS 15421-84-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.74 mM)
Water 41 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 41 mg/mL (199.74 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) es un antagonista de PDGF que puede inhibir la proliferación de las células de glioma productoras de PDGF.
Objetivos
PDGF
In vitro Trapidil interrumpe el bucle autocrino a nivel del PDGF y el receptor de PDGF. Se ha demostrado que este compuesto posee una actividad antiproliferativa significativa. La adición de 100 a 400 μg/ml de este químico redujo significativamente la proliferación celular inducida por diferentes factores de crecimiento (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), siendo el mayor efecto inhibidor sobre el crecimiento de células mesangiales (MC) estimulado por PDGF-BB. El efecto del fármaco fue dosis-dependiente y aparentemente específico. Es un fármaco antiplaquetario activo contra varios agentes agregantes, como el colágeno, el ADP, el ácido araquidónico, el PAF y el ionóforo de calcio. Ejerce su acción bloqueando la biosíntesis de tromboxano A2 y antagonizando su efecto a nivel del receptor, y estimulando la síntesis y liberación de prostaciclina. Este agente inhibió fuertemente la formación de osteoclastos en cocultivos de células de médula ósea y osteoblastos sin afectar el receptor activador del ligando de NF-κB (RANKL) o la expresión de osteoprotegerina en los osteoblastos. Además, suprimió la formación de osteoclastos inducida por RANKL a partir de precursores de osteoclastos. El compuesto redujo la expresión inducida por RANKL del factor nuclear de células T activadas, citoplasmático 1 (NFATc1), un factor de transcripción maestro para la osteoclastogénesis, sin afectar la expresión de c-Fos que funciona como un activador clave ascendente de NFATc1 durante la osteoclastogénesis. También se ha informado que inhibe la fosfodiesterasa, el tromboxano A2 y la señalización CD40 y activa la Protein Kinase A.
In vivo Trapidil es un fármaco antiplaquetario con antagonismo específico del factor de crecimiento derivado de plaquetas y efectos antiproliferativos en modelos de rata y conejo después de angioplastia con balón. Este compuesto tuvo un potente efecto inhibidor sobre la formación de osteoclastos y la resorción ósea inducida por interleucina-1 en un modelo animal. No se observaron síntomas anormales, como cambios en el peso corporal, diarrea, fiebre alta y convulsiones, después de inyecciones intraperitoneales de este químico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    Human Mesangial cell lines

  • Concentraciones

    100 μg/ml

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without this compound were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated.

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    ICR mice

  • Dosificaciones

    5 or 20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

Sellecks Trapidil Ha sido citado por 8 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Crosstalk between Cancer Cells and Fibroblasts for the Production of Monocyte Chemoattractant Protein-1 in the Murine 4T1 Breast Cancer [ Curr Issues Mol Biol, 2021, 43(3):1726-1740] PubMed: 34698088
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.