Tyrphostin AG 1296

N.º de catálogoS8024 Lote:S802401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₄N₂O₂

Peso molecular

266.29

Número CAS

146535-11-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (22.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor de PDGFR con IC50 de 0,3-0,5 μM, sin actividad sobre EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una apoptosis dramática en células A375R.

Objetivos

PDGFR	c-Kit (Swiss 3T3)	FGFR (Swiss 3T3)
0.3 μM-0.5 μM	1.8 μM	12.3 μM

In vitro

AG 1296 inhibe selectivamente la tirosina quinasa del receptor de PDGF y la síntesis de ADN dependiente de PDGF en células Swiss 3T3 y en células endoteliales de aorta porcina con concentraciones inhibitorias del 50 % por debajo de 5 y 1 μM, respectivamente. AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. AG1296 inhibe potentemente la señalización de los receptores PDGF-α y -β humanos, pero no tiene efecto sobre la autofosforilación del VEGFR KDR o sobre la síntesis de ADN inducida por VEGF en células endoteliales aórticas porcinas. El tratamiento con AG1296 revierte el fenotipo transformado de las células NIH 3T3 transfectadas con sis, pero no tiene efecto sobre las células NIH3T3 transformadas con src. AG1296 es un inhibidor competitivo de ATP. AG1296 no interfiere ni con la unión de PDGF ni con la dimerización del receptor de PDGF, mientras que anula la autofosforilación del receptor de PDGF. Por lo tanto, AG1296 es un inhibidor puro de la actividad catalítica de la tirosina quinasa del receptor.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayos de autofosforilación de membrana Las membranas se preparan a partir de cultivos confluentes de células Swiss 3T3 como se describe. Para medir la autofosforilación del receptor, 10 μg de proteína de membrana por ensayo se incuban durante 20 min en hielo en presencia de 1,2 μg/mL de EGF o 2 μg/mL de PDGF, o ambos; 50 mM de Hepes (pH 7,5); y 3 mM de MnCl₂ en un volumen de 45 μl. Para probar los efectos de las tirfostinas, estas se añaden en un volumen de 0,5 μl (en DMSO; concentración final, 0,5 %) 15 min antes de la adición de los factores de crecimiento. La fosforilación se inicia mediante la adición de [γ-³²P]ATP y se termina después de 2 min mediante la adición de 10 μl de una solución que contiene 6 % de SDS, 30 % de β-mercaptoetanol, 40 % de glicerol y 0,5 mg/mL de azul de bromofenol. Las muestras se calientan durante 5 min a 95 ℃ y se someten a SDS-PAGE utilizando geles de acrilamida al 10 %. Los geles se tiñen y se secan y se someten a análisis autorradiográfico.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Swiss 3T3 Concentraciones ~50 μM Tiempo de incubación 3 days Método Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later the cells are counted in a hemocytometer

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayos de autofosforilación de membrana
Las membranas se preparan a partir de cultivos confluentes de células Swiss 3T3 como se describe. Para medir la autofosforilación del receptor, 10 μg de proteína de membrana por ensayo se incuban durante 20 min en hielo en presencia de 1,2 μg/mL de EGF o 2 μg/mL de PDGF, o ambos; 50 mM de Hepes (pH 7,5); y 3 mM de MnCl₂ en un volumen de 45 μl. Para probar los efectos de las tirfostinas, estas se añaden en un volumen de 0,5 μl (en DMSO; concentración final, 0,5 %) 15 min antes de la adición de los factores de crecimiento. La fosforilación se inicia mediante la adición de [γ-³²P]ATP y se termina después de 2 min mediante la adición de 10 μl de una solución que contiene 6 % de SDS, 30 % de β-mercaptoetanol, 40 % de glicerol y 0,5 mg/mL de azul de bromofenol. Las muestras se calientan durante 5 min a 95 ℃ y se someten a SDS-PAGE utilizando geles de acrilamida al 10 %. Los geles se tiñen y se secan y se someten a análisis autorradiográfico.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Swiss 3T3
Concentraciones
~50 μM
Tiempo de incubación
3 days
Método
Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later the cells are counted in a hemocytometer

Referencias

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ Onco Targets Ther , 2014 , 7, 425-32 ]

Sellecks Tyrphostin AG 1296 Ha sido citado por 14 Publicaciones

PDGF signaling inhibits mitophagy in glioblastoma stem cells through N6-methyladenosine [ Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6]	PubMed: 35659339
PIM1 is a Poor Prognostic Factor for and Potential Therapeutic Target in Serous Carcinoma of the Endometrium [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327]	PubMed: 35069215
Inhibition of PDGF-BB reduces alkali-induced corneal neovascularization in mice [ Mol Med Rep, 2021, 23(4):1]	PubMed: 33537811
PDGFRα: Expression and Function during Mitral Valve Morphogenesis [ J Cardiovasc Dev Dis, 2021, 8(3)28]	PubMed: 33805717
Small-molecule inhibitor - tyrphostin AG1296 regulates proliferation, survival and migration of rhabdomyosarcoma cells [ J Physiol Pharmacol, 2021, 72(6)]	PubMed: 35377340
PDGF Signaling Promotes Mitophagy in Glioblastoma Stem Cells Through N 6-Methyladenosine [ CellPress, 2021, None]	PubMed: None
Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11]	PubMed: 32375062
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248]	PubMed: 32613204
A Pygopus 2-histone interaction is critical for cancer cell de-differentiation and progression in malignant breast cancer [ Cancer Res, 2020, canres.2910.2019]	PubMed: 32586983
Blocking fibrotic signaling in fibroblasts from patients with carpal tunnel syndrome. [ J Cell Physiol, 2018, 233(3):2067-2074]	PubMed: 28294324

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