Name: Cediranib (AZD2171)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1017
Rating: 5 (67 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.64%

99.64

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HUVEC cell	Proliferation assay	3 days	Inhibition of VEGF-stimulated HUVEC cell proliferation treated before 2 hrs of VEGF challenge assessed after 3 days by [3H]thymidine incorporation assay, ED50=12 nM	19101155
HeLa	Function assay	4.5 hrs	Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay, IC50=7.67μM	29624387
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	450.51	Fórmula	C₂₅H₂₇FN₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	288383-20-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC-732208			Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (HUVECs) 0.5 nM c-Kit (HUVECs) 2 nM VEGFR3/FLT4 (HUVECs) <=3 nM VEGFR1/FLT1 (HUVECs) 5 nM PDGFRβ (HUVECs) 5 nM FGFR1 (HUVECs) 26 nM PDGFRα (HUVECs) 36 nM
In vitro	Cediranib (AZD2171) inhibe la proliferación estimulada por VEGF con una IC50 de 0,4 nM y suprime PDGF-AA con una IC50 de 0,04 μM en líneas celulares MG63. Se ha demostrado que bloquea la Protein Tyrosine Kinase asociada a Flt1 con una IC50 de 5 nM y los receptores Flt-4 de VEGF-C y VEGF-D con una IC50 inferior a 3 nM. Además, los valores de IC50 para la inhibición de la tirosina quinasa c-Kit y PDGFRβ son 2 nM y 5 nM respectivamente. Además, no se observa inhibición de la actividad enzimática cuando se ensayan 10 μM de este compuesto con 100 μM de ATP contra AMPK, Chk1 Akt/PKB y otros. Se necesitan concentraciones micromolares para prevenir la proliferación de células tumorales in vitro.
Ensayo de quinasa	Inhibición de quinasa
Ensayo de quinasa	Cediranib (AZD2171) se disuelve en DMSO a una concentración de 10 mM. Todos los ensayos enzimáticos se realizan a, o justo por debajo, de la K_m respectiva para el ATP (0,2 - 30 μM). La actividad inhibidora de este compuesto se determina contra una serie de Protein Tyrosine Kinase recombinantes [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), ErbB2, Aurora A y Aurora B] mediante ELISA. La selectividad frente a las serina/treonina quinasas CDK2 y CDK4 se examina mediante ensayos de proximidad por centelleo con un sustrato de retinoblastoma y [γ-³³P]ATP. La actividad se compara con la MAPK quinasa (MEK), que muestra doble especificidad. Se determina utilizando un sustrato MAPK, [γ-³³P]ATP y captura en papel/recuento por centelleo.
In vivo	Cediranib (AZD2171) incluso suprime la brotación de túbulos a concentraciones subnanomolares e inhibe la angiogénesis inducida por VEGF. Este compuesto causa hipertrofia en la placa de crecimiento óseo y previene el desarrollo lúteo en el ovario. Estos son procesos fisiológicos que dependen de la angiogénesis. Muestra actividad de amplio espectro en modelos de tumores humanos a dosis bien toleradas. Además, causa la regresión de los tejidos vasculares en xenoinjertos de tumores pulmonares humanos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21538824/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	BRCA2 / BRCA1 / RAD51 p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK		31092693

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04184518	Withdrawn	Uveal Melanoma\|Metastatic Cancer	Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma\|MFAR	May 2020	Phase 2
NCT02484404	Recruiting	Colorectal Neoplasms\|Breast Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	June 29 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT01391962	Active not recruiting	Sarcoma Alveolar Soft Part	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 18 2011	Phase 2
NCT01337401	Unknown status	Alveolar Soft-part Sarcoma	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Royal Marsden NHS Foundation Trust	July 2011	Phase 2
NCT01160926	Terminated	Rectal Cancer	The Christie NHS Foundation Trust\|Cancer Research UK\|AstraZeneca	July 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Cediranib (AZD2171) VEGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 450.51