Name: Apatinib (YN968D1) mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2221
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	493.58	Fórmula	C₂₅H₂₇N₅O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1218779-75-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	YN968D1, Rivoceranib			Smiles	C[S](O)(=O)=O.O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=CC=CN=C3NCC4=CC=NC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.950mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Good anti-tumor effects for gastric and colorectal cancer compared with NSC-724772 and sunitinib.
Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 1 nM RET (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Apatinib (YN968D1) es un novedoso inhibidor selectivo, biodisponible por vía oral, con posibles actividades antiangiogénicas y antineoplásicas. Apatinib se une selectivamente e inhibe el VEGFR2. Apatinib también puede suprimir potentemente las actividades de Ret, c-kit y c-src con IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM y 0,53 μM, respectivamente. Apatinib inhibe la fosforilación celular de VEGFR-2, c-kit y PDGFRβ. Apatinib inhibe significativamente la proliferación estimulada por 20 ng/mL de VEGF (IC50 = 0,17μM). Apatinib inhibe eficazmente la proliferación, migración y formación de tubos de células endoteliales de vena umbilical humana inducidas por FBS, y bloqueó la brotación del anillo aórtico de rata. Apatinib revierte la MDR mediada por ABCB1 y ABCG2 al inhibir su función de transporte, pero no al bloquear la vía AKT o ERK1/2 o al regular a la baja la expresión de ABCB1 o ABCG2. Apatinib potencia significativamente la citotoxicidad de los sustratos establecidos de ABCB1 y ABCG2 y aumentó la acumulación de DOX y Rho 123 en células que sobreexpresan ABCB1 o ABCG2. Además, apatinib inhibió significativamente el marcaje por fotoafinidad tanto de ABCB1 como de ABCG2 con [¹²⁵I]iodoarilazidoprazosina de manera concentración-dependiente.
Ensayo de quinasa	Ensayo inmunoenzimático
Ensayo de quinasa	Como solución de sustrato que contiene tirosina se utiliza un copolímero aleatorio de poli(glu, ala, tyr) 6:3:1. El sustrato se almacena como una solución madre de 1 mg/mL en PBS a -20 °C y se diluye 1 en 500 con PBS para recubrir placas de 96 pocillos (100 μL/pocillo). Las placas se recubren el día anterior al ensayo, se sellan con sellos adhesivos y se almacenan durante la noche a 4 °C. El día del ensayo, se desecha la solución de sustrato y los pocillos de la placa de ensayo se lavan una vez con PBST (PBS que contiene 0,05% v/v de Tween 20) y una vez con tampón Hepes (50 mM, pH 7,4). Los compuestos de prueba se diluyen con agua desionizada con 10% de DMSO y se transfieren 25 μL a los pocillos de las placas de ensayo lavadas. Luego se añade solución de cloruro de manganeso (40 mM) que contiene 8 μM de ATP (25 μL) a todos los pocillos de prueba. También se incluyen pocillos de control y en blanco, que contienen diluyente de compuesto y solución de cloruro de manganeso con y sin ATP, respectivamente, para determinar el rango dinámico del ensayo. Se añade enzima recién diluida (50 μL) a cada pocillo, y las placas se incuban a temperatura ambiente durante 20 min. Luego se desecha el líquido y los pocillos se lavan dos veces con PBST. Se añade anticuerpo IgG anti-fosfotirosina de ratón diluido 1:6000 con PBST que contiene 0,5% (p/v) de albúmina sérica bovina (BSA) (100 μL/pocillo), y las placas se incuban durante 1h a temperatura ambiente antes de desechar el líquido y lavar los pocillos dos veces con PBST. Luego se añade anticuerpo Ig anti-ratón de oveja ligado a peroxidasa de rábano picante (HRP) diluido 1:500 con PBST que contiene 0,5% (p/v) de BSA (100 μL/pocillo) y las placas se incuban durante 1 h adicional a temperatura ambiente antes de desechar el líquido y lavar los pocillos dos veces con PBST. Se prepara una solución de 1 mg/mL de ácido 2,2'-azino-bis(3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico fresca en tampón fosfato-citrato de 50 mM (pH 5,0) que contiene 0,03% (p/v) de perborato de sodio, y se añaden 100 μL a cada pocillo. Luego las placas se incuban durante 20-60 min a temperatura ambiente hasta que el valor de densidad óptica de los pocillos de control medido a 405 nm sea aproximadamente 1,0. Los valores de IC50 para la inhibición enzimática del compuesto se interpolan utilizando Microcal Origin después de la sustracción de los valores en blanco.
In vivo	Apatinib inhibe el crecimiento de una amplia gama de xenoinjertos tumorales humanos de manera significativa y dosis-dependiente. Apatinib revierte la MDR mediada por ABCB1 en el modelo de xenoinjerto de ratón desnudo. Apatinib mejora significativamente la actividad antitumoral de la doxorrubicina en ratones desnudos que albergan xenoinjertos K562/ADR.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876799/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22212563/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK		30301881
Growth inhibition assay	Cell viability		29490645

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05839197	Recruiting	Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma	Wan-Guang Zhang\|Tongji Hospital	May 5 2023	Phase 2
NCT05742750	Not yet recruiting	Locally Advanced Biliary Tract Cancer\|Metastatic Biliary Tract Cancer	Sun Yat-sen University\|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05287360	Completed	Healthy	Elevar Therapeutics	December 30 2021	Phase 1
NCT03743428	Suspended	Colorectal Neoplasms	Shenzhen People''s Hospital	October 22 2020	Not Applicable
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Respuesta:
We suggest the vehicle 0.5% CMC. In this vehicle, it is not fully dissolved. However, the mixture is a stable suspension and can be used for oral gavage feeding.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apatinib (YN968D1) mesylate VEGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 493.58