Name: Semaxanib (SU5416)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2845
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	238.28	Fórmula	C₁₅H₁₄N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	204005-46-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	semaxinib			Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 17 mg/mL (71.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (167.86 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.280mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 5.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (3.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (2.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (13.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100μL of 33mg/ml clarified DMF stock solution to 400μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450μL of ddH2O to adjust the volume to 1mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 1.23 μM
In vitro	Semaxanib (SU5416) inhibe la fosforilaci n dependiente de VEGF del receptor Flk-1 en c lulas NIH 3T3 que sobreexpresan Flk-1 con una IC50 de 1,04 M, y la autofosforilaci n dependiente de PDGF en c lulas NIH 3T3 con una IC50 de 20,3 M. Tambi n inhibe la mitog nesis impulsada por VEGF y FGF de manera dependiente de la dosis con una IC50 de 0,04 y 50 M, respectivamente. El tratamiento con este compuesto no tiene efecto sobre el crecimiento in vitro de c lulas de glioma C6, carcinoma de pulm n Calu 6, melanoma A375, carcinoma epidermoide A431 y glioma SF767T (todas las IC50 > 20 M).
Ensayo de quinasa	Ensayos bioqu micos de quinasas
Ensayo de quinasa	Se a aden membranas solubilizadas de c lulas 3T3 Flk-1 a placas ELISA de poliestireno que hab an sido pr -recubiertas con un anticuerpo monoclonal que reconoce Flk-1. Despu s de una incubaci n nocturna con lisado a 4 C, se a aden diluciones en serie de Semaxanib (SU5416) al receptor inmunolocalizado. Para inducir la autofosforilaci n del receptor, se a aden varias concentraciones de ATP a los pocillos de la placa ELISA que contienen soluciones diluidas en serie de este compuesto. Se permite que la autofosforilaci n progrese durante 60 minutos a temperatura ambiente y luego se detiene con EDTA. La cantidad de fosfotirosina presente en los receptores Flk-1 en los pocillos individuales se determina incubando el receptor inmunolocalizado con un anticuerpo monoclonal biotinilado dirigido contra la fosfotirosina. Despu s de la eliminaci n del anticuerpo anti-fosfotirosina no unido, se a ade peroxidasa de r bano picante conjugada con avidina H a los pocillos. Se a ade a los pocillos una forma estabilizada de diclorhidrato de 3,3 9,5,5 9-tetrametilbencidina y H₂O₂. Se deja que la lectura de color del ensayo se desarrolle durante 30 minutos, y la reacci n se detiene con H₂SO₄.
In vivo	Semaxanib (SU5416) inhibe el crecimiento del tumor A375 in vivo de forma dosis-dependiente. Se observa una inhibici n >85% del crecimiento tumoral subcut neo con la administraci n diaria i.p. de este compuesto en DMSO, sin toxicidad medible. Muestra una actividad antitumoral de amplio espectro, inhibiendo significativamente el crecimiento subcut neo de 8 de 10 l neas tumorales probadas (c lulas A431, Calu-6, C6, LNCAP, EPH4-VEGF, 3T3HER2, 488G2M2 y SF763T) con una tasa de mortalidad promedio del 2,5%. A 25 mg/kg/d a, muestra una potente actividad antiangiog nica, lo que resulta en una reducci n significativa tanto de la densidad vascular total como funcional de la microvasculatura tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10935468/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Semaxanib (SU5416) inhibidor de VEGFR2

Estructura química

Peso molecular: 238.28