Name: Vatalanib (PTK787) 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1101
Rating: 5 (54 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416) ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	419.73	Fórmula	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	212141-51-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 21.25 mg/mL (50.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 37 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 77 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 270 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 580 nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 660 nM c-Kit (Cell-free assay) 730 nM c-Fms (Cell-free assay) 1.4 μM
In vitro	Vatalanib también inhibe Flk, c-Kit y PDGFRβ con IC50 de 270 nM, 730 nM y 580 nM, respectivamente. Además, Vatalanib muestra el efecto antiproliferativo al inhibir la incorporación de timidina inducida por VEGF en HUVEC con un IC50 de 7,1 nM, y suprime de forma dosis-dependiente la supervivencia y migración de células endoteliales inducidas por VEGF en el mismo rango de dosis sin efecto citotóxico o antiproliferativo en células que no expresan receptores de VEGF. Un estudio reciente muestra que Vatalanib inhibe significativamente el crecimiento de células de carcinoma hepatocelular y mejora la apoptosis inducida por IFN/5-FU al aumentar los niveles de proteínas de Bax y reducir Bcl-xL y Bcl-2.
Ensayo de quinasa	Ensayos de Protein Tyrosine Kinase del receptor de VEGF
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa in vitro se realizan en placas de 96 pocillos como un ensayo de unión por filtro, utilizando los dominios de quinasa recombinantes fusionados con GST expresados en baculovirus y purificados sobre glutatión-Sepharose. El γ-[³³P]ATP se utiliza como donador de fosfato y el péptido poli-(Glu:Tyr 4:1) se utiliza como aceptor. Las proteínas de fusión GST recombinantes se diluyen en 20 mM Tris·HCl (pH 7,5) que contiene 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 0,25 mg/mL de polietilenglicol 20000 y 1 mM de DTT, según su actividad específica. Cada quinasa fusionada con GST se incuba en condiciones de tampón optimizadas [tampón Tris-HCl 20 mM (pH 7,5), 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 3–8 μg/mL de poli-(Glu:Tyr 4:1), 0,25 mg/mL de polietilenglicol 20000, 8 μM de ATP, 10 μM de vanadato de sodio, 1 mM de DTT y 0,2 μCi[γ-₃₃P]ATP en un volumen total de 30 μL en presencia o ausencia de una sustancia de prueba durante 10 minutos a temperatura ambiente. La reacción se detiene añadiendo 10 μL de EDTA 250 mM. Utilizando un sistema de filtro de 96 pocillos, la mitad del volumen (20 μL) se transfiere a una membrana de difluoruro de polivinilideno Immobilon. La membrana se lava extensamente en 0,5% H₃PO₄ y luego se sumerge en etanol. Después del secado, se añade un cóctel Microscint y se realiza el recuento por centelleo. Las IC50 para PTK787/ZK 222584 o SU5416 en estos ensayos, así como en todos los ensayos descritos a continuación, se calculan mediante análisis de regresión lineal del porcentaje de inhibición.
In vivo	Vatalanib induce una inhibición dosis-dependiente de la respuesta angiogénica a VEGF y PDGF tanto en un modelo de implante de factor de crecimiento como en un modelo de angiogénesis impulsada por células tumorales después de una dosificación oral una vez al día (25-100 mg/kg). En el mismo rango de dosis, Vatalanib también inhibe el crecimiento y las metástasis de varios carcinomas humanos en ratones nude sin un efecto significativo en las células sanguíneas circulantes o los leucocitos de la médula ósea.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00348790	Completed	Brain and Central Nervous System Tumors\|Sarcoma	Northwestern University\|Novartis	May 2006	Phase 2
NCT00358163	Terminated	Metastatic Non-hematologic Malignancies	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis Pharmaceuticals\|Beth Israel Deaconess Medical Center\|Brigham and Women''s Hospital\|Massachusetts General Hospital	April 26 2006	Phase 1
NCT00263198	Terminated	Breast Neoplasms	Washington University School of Medicine\|Novartis	March 2006	Phase 2
NCT00281125	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma	Nevada Cancer Institute	January 2006	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vatalanib (PTK787) 2HCl VEGFR Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 419.73