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Apatinib (YN968D1) Inhibidor de VEGFR2

Name: Apatinib (YN968D1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5248
Rating: 5 (28 reviews)

Cat. No.S5248

Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis.

Apatinib (YN968D1) VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 397.47

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	397.47	Fórmula	C₂₄H₂₃N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	811803-05-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Rivoceranib, YN968D1			Smiles	O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=C(NCC4=CC=NC=C4)N=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (251.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (10.32mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.300mg/ml (3.27mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.950mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.450mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 1 nM RET (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Apatinib (YN968D1) suprimió potentemente las actividades de las quinasas VEGFR-2, c-kit y c-src, e inhibió la fosforilación celular de VEGFR-2, c-kit y PDGFRβ. Este compuesto suprimió las actividades de Ret, c-kit y c-src con una IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM y 0,53 μM, respectivamente. No tuvo efectos significativos sobre EGFR, Her-2 o FGFR1 en concentraciones de hasta 10 μM. Este químico inhibió eficazmente la proliferación, migración y formación de tubos de células endoteliales de vena umbilical humana inducidas por FBS, y bloqueó la gemación del anillo aórtico de rata.
In vivo	In vivo, Apatinib solo y en combinación con agentes quimioterapéuticos inhibió eficazmente el crecimiento de varios modelos establecidos de xenoinjertos tumorales humanos con poca toxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK		30301881
Growth inhibition assay	Cell viability		29490645

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05839197	Recruiting	Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma	Wan-Guang Zhang\|Tongji Hospital	May 5 2023	Phase 2
NCT05742750	Not yet recruiting	Locally Advanced Biliary Tract Cancer\|Metastatic Biliary Tract Cancer	Sun Yat-sen University\|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05287360	Completed	Healthy	Elevar Therapeutics	December 30 2021	Phase 1
NCT03743428	Suspended	Colorectal Neoplasms	Shenzhen People''s Hospital	October 22 2020	Not Applicable
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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