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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis.
Objetivos
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
In vitro
Apatinib (YN968D1) suprimió potentemente las actividades de las quinasas VEGFR-2, c-kit y c-src, e inhibió la fosforilación celular de VEGFR-2, c-kit y PDGFRβ. Este compuesto suprimió las actividades de Ret, c-kit y c-src con una IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM y 0,53 μM, respectivamente. No tuvo efectos significativos sobre EGFR, Her-2 o FGFR1 en concentraciones de hasta 10 μM. Este químico inhibió eficazmente la proliferación, migración y formación de tubos de células endoteliales de vena umbilical humana inducidas por FBS, y bloqueó la gemación del anillo aórtico de rata.
In vivo
In vivo, Apatinib solo y en combinación con agentes quimioterapéuticos inhibió eficazmente el crecimiento de varios modelos establecidos de xenoinjertos tumorales humanos con poca toxicidad.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
Dosificaciones
50, 100 and 200 mg/kg
Administración
by oral gavage
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) Ha sido citado por 28 Publicaciones
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
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