Name: SAR131675
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2842
Rating: 5 (34 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	358.39	Fórmula	C₁₈H₂₂N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1433953-83-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C(=C(C(=O)C2=C1N=C(C=C2)C#CC(C)(COC)O)C(=O)NC)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (200.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (27.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (8.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (27.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A potent and selective VEGFR-3–tyrosine kinase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	SAR131675 inhibe de forma dosis dependiente la proliferación de células linfáticas humanas primarias, inducida por los ligandos de VEGFR-3 VEGFC y VEGFD, con una IC50 de aproximadamente 20 nM. Este compuesto inhibe de forma dosis dependiente la actividad de rh-VEGFR-3–TK con una IC50 de 23 nM. Inhibe la actividad de VEGR-3–TK con una K_i de aproximadamente 12 nM. Inhibe la actividad de VEGFR-1–TK con una IC50 de > 3 μM y la actividad de VEGFR-2–TK con una IC50 de 235 nM. Inhibe la autofosforilación de VEGFR-1 con una IC50 de aproximadamente 1 μM y la de VEGFR-2 con una IC50 de aproximadamente 280 nM. Inhibe moderadamente VEGFR-2 y tiene muy poco efecto sobre VEGFR-1, mostrando una buena selectividad por VEGFR-3. Inhibe la fosforilación de VEGFR-2 inducida por VEGFA de forma dosis dependiente, con una IC50 de 239 nM. Inhibe potentemente la supervivencia de células linfáticas inducida por VEGFC y VEGFD con IC50 de 14 nM y 17 nM, respectivamente. Inhibe la supervivencia inducida por VEGFA con una IC50 de 664 nM. Inhibe significativa y dosis dependentemente la fosforilación de Erk inducida por VEGFC, con una IC50 de aproximadamente 30 nM.
Ensayo de quinasa	Ensayo de tirosina quinasa
Ensayo de quinasa	Las placas multipocillo se recubren previamente con un sustrato polimérico sintético poli-Glu-Tyr (poliGT 4:1). La reacción se lleva a cabo en presencia de tampón de quinasa (10 ×: 50 mM tampón HEPES, pH 7,4, 20 mM MgCl₂, 0,1 mM MnCl₂ y 0,2 mM Na₃VO₄) suplementado con ATP y dimetilsulfóxido (DMSO) para el control positivo (C⁺) o SAR131675 (en un rango de 3 nM a 1 000 nM). El ATP se utiliza a 30 μM para VEGFR-1 y VEGFR-3 y a 15 μM para VEGFR-2. El poli-GT fosforilado se detecta con un anticuerpo monoclonal (mAb) específico de fosfotirosina conjugado con peroxidasa de rábano (HRP; 1/30.000) y se desarrolla en la oscuridad con el sustrato cromogénico de HRP (OPD). La reacción se detiene entonces con la adición de 100 μL de H₂SO₄ 1,25 M, y la absorbancia se determina utilizando un espectrofotómetro Envision a 492 nm.
In vivo	En la angiogénesis embrionaria utilizando el modelo de pez cebra, SAR131675 altera eficientemente la vasculogénesis embrionaria. Este compuesto a 100 mg/kg/día ha reducido significativamente los niveles de VEGFR-3 y el contenido de hemoglobina en aproximadamente un 50 %. Abroga eficientemente la linfangiogénesis y la angiogénesis inducidas in vivo por FGF2. Este químico a una dosis de 300 mg/kg es capaz de inhibir tanto la señalización de VEGFR-2 como la de VEGFR-3. En el estudio de prevención, el tratamiento de 5 semanas con este compuesto es bien tolerado y el número de islotes angiogénicos en el páncreas de ratones tratados con SAR131675 disminuye significativamente en un 42 %, en comparación con el grupo tratado con vehículo. En el estudio de intervención, la administración oral diaria de este químico desde la semana 10 hasta la semana 12,5 provoca una disminución significativa de la carga tumoral en un 62 %. El tratamiento con él reduce significativamente el volumen tumoral en un 24 % y un 50 % a 30 mg/kg/día y 100 mg/kg/día, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22584122/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAR131675 Inhibidor de VEGFR3

Estructura química

Peso molecular: 358.39