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Ki8751 VEGFR inhibidor

Cat. No.S1363

Ki8751 es un inhibidor potente y selectivo de VEGFR2 con una IC50 de 0,9 nM, >40 veces más selectivo para VEGFR2 que c-Kit, PDGFRα y FGFR-2, con poca actividad sobre EGFR, HGFR e InsR.
Ki8751 VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 469.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%
99.77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 469.41 Fórmula

C24H18F3N3O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 228559-41-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (112.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
0.9 nM
c-Kit
40 nM
PDGFRα
67 nM
In vitro
Ki8751 inhibe potente y selectivamente VEGFR2 con una IC50 de 0,9 nM. Este compuesto también inhibe PDGFRα, c-Kit y FGFR-2, con valores de IC50 mucho más altos (40 nM–170 nM). Excepto por estas varias quinasas, no altera otras quinasas, incluyendo HGFR, EGFR e InsulinR, incluso a 10 μM. En células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC), este químico (1 nM–100 nM) disminuye eficazmente la proliferación celular estimulada por VEGF y la permeabilidad vascular. En células de cáncer colorrectal metastásico (CRC) MIP, RKO, SW620 y SW480, pero no en HCT116, este (10 nM) aumenta la senescencia celular.
Ensayo de quinasa
Ensayos celulares de quinasa
Células NIH3T3 preparadas por transfección de KDR humano. Las células se cultivan en una placa de 96 pocillos recubierta de colágeno tipo I en una cantidad de 1,5 × 104 por pocillo. El medio se reemplaza luego por un medio DMEM que contiene 0,1% de FCS. Ki8751 diluido en DMSO se añade a cada pocillo y se cultiva. Se añade rhVEGF a una concentración final de 100 ng/mL, y la estimulación de las células se lleva a cabo a 37 °C. Las células se lavan con PBS (pH 7,4), se añaden 50 μL de un tampón de solubilización (20 mM HEPES (pH 7,4), 150 mM NaCl, 0,2% Triton X-100, 10% glicerol, 5 mM Na3VO4, 5 mM tetraacetato de etilendiamina disódica y 2 mM Na4P2O7) y se prepara un extracto celular. Por separado, se añade PBS (50 μL, pH 7,4) que contiene 5 μg/mL de anticuerpo antifosfotirosina (PY20) a una microplaca para ELISA. Después de lavar la placa, se añaden 300 μL de una solución de bloqueo. El extracto celular se transfiere a la placa. Se añaden un anticuerpo anti-VEGFR2 y un anticuerpo anti-Ig de conejo marcado con peroxidasa. A continuación, se añade un sustrato cromóforo para la peroxidasa y se mide la absorbancia a 450 nm con un lector de microplacas. La actividad de fosforilación de VEGFR2 para cada pocillo se determina asumiendo que la absorbancia con la adición de VEGF y sin la adición de la muestra de prueba es 100% de actividad de fosforilación de VEGFR2 y con VEGF es 0% de actividad de fosforilación de VEGFR2. La concentración de la inhibición (%) de la fosforilación de VEGFR2 se determina para cada caso y se calcula el valor de IC50.
In vivo
En ratones desnudos portadores de xenoinjertos tumorales humanos de células GL07, St-4, LC6, DLD-1 y A375, Ki8751 (20 mg/kg) inhibe el crecimiento tumoral. En modelos de xenoinjertos de ratas desnudas de células LC-6, este compuesto (5 mg/kg) inhibe completamente el crecimiento tumoral sin afectar el peso corporal.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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