Name: Telatinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2231
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	409.83	Fórmula	C₂₀H₁₆ClN₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	332012-40-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY 57-9352			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.680mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Kit 1 nM VEGFR3 4 nM VEGFR2 6 nM PDGFRα 15 nM
In vitro	Telatinib tiene valores de IC50 0,66, 0,17 y 2,5 veces más altos para VEGFR3, c-Kit y PDGFRβ que para VEGFR2, respectivamente, mientras que Vatalanib exhibe valores de IC50 18, 20 y 16 veces más altos, respectivamente, lo que indica que este compuesto tiene un beneficio potencial sobre Vatalanib. Inhibe la autofosforilación de VEGFR2 en un ensayo de células enteras con un IC50 de 19 nM, suprime la proliferación dependiente de VEGF de células endoteliales de vena umbilical humana con un IC50 de 26 nM y bloquea el crecimiento estimulado por PDGF de células de músculo liso aórticas humanas con un IC50 de 249 nM. Este compuesto muestra poca actividad inhibidora contra la vía de la Raf quinasa, la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico, la familia del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) y el receptor Tie-2.
In vivo	Dado que el desarrollo tumoral y la metástasis se atribuyen a la vía de señalización VEGFR desregulada, el tratamiento con Telatinib inhibe significativamente el crecimiento tumoral y la metástasis al bloquear la señalización VEGFR y, posteriormente, la angiogénesis tumoral. Además de la inhibición significativa de la angiogénesis tumoral, el tratamiento con este compuesto induce una disminución significativa de la vasodilatación dependiente e independiente del endotelio, así como una reducción de la densidad capilar, lo que lleva a un aumento de la presión arterial sistólica y diastólica. La administración de este agente como agente único exhibe una potente actividad antitumoral en múltiples modelos de xenoinjertos de tumores humanos, incluyendo cáncer de mama MDA-MB-231, cáncer de colon Colo-205, cáncer de colon DLD-1 y cáncer de pulmón de células no pequeñas H460, así como carcinoma pancreático y prostático de manera dosis-dependiente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telatinib VEGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 409.83