Telatinib

N.º de catálogoS2231 Lote:S223101

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Datos técnicos

Fórmula

C20H16ClN5O3
Peso molecular 409.83 Número CAS 332012-40-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Telatinib (BAY 57-9352) es un potente inhibidor de VEGFR2/3, c-Kit y PDGFRα con IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM y 15 nM, respectivamente. Fase 2.
Objetivos
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
In vitro Telatinib tiene valores de IC50 0,66, 0,17 y 2,5 veces más altos para VEGFR3, c-Kit y PDGFRβ que para VEGFR2, respectivamente, mientras que Vatalanib exhibe valores de IC50 18, 20 y 16 veces más altos, respectivamente, lo que indica que este compuesto tiene un beneficio potencial sobre Vatalanib. Inhibe la autofosforilación de VEGFR2 en un ensayo de células enteras con un IC50 de 19 nM, suprime la proliferación dependiente de VEGF de células endoteliales de vena umbilical humana con un IC50 de 26 nM y bloquea el crecimiento estimulado por PDGF de células de músculo liso aórticas humanas con un IC50 de 249 nM. Este compuesto muestra poca actividad inhibidora contra la vía de la Raf quinasa, la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico, la familia del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) y el receptor Tie-2.
In vivo Dado que el desarrollo tumoral y la metástasis se atribuyen a la vía de señalización VEGFR desregulada, el tratamiento con Telatinib inhibe significativamente el crecimiento tumoral y la metástasis al bloquear la señalización VEGFR y, posteriormente, la angiogénesis tumoral. Además de la inhibición significativa de la angiogénesis tumoral, el tratamiento con este compuesto induce una disminución significativa de la vasodilatación dependiente e independiente del endotelio, así como una reducción de la densidad capilar, lo que lleva a un aumento de la presión arterial sistólica y diastólica. La administración de este agente como agente único exhibe una potente actividad antitumoral en múltiples modelos de xenoinjertos de tumores humanos, incluyendo cáncer de mama MDA-MB-231, cáncer de colon Colo-205, cáncer de colon DLD-1 y cáncer de pulmón de células no pequeñas H460, así como carcinoma pancreático y prostático de manera dosis-dependiente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

Datos de [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

Sellecks Telatinib Ha sido citado por 5 Publicaciones

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

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