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Ki20227 CSF-1R inhibidor

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7688

Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente.

Ki20227 CSF-1R inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 480.54

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Control de calidad

Lote: S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureza: 99.40%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.40

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Otros CSF-1R Inhibidores	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	480.54	Fórmula	C₂₄H₂₄N₄O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	623142-96-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
In vitro	Ki20227, un nuevo derivado de quinolina-urea, es un inhibidor de la tirosina quinasa c-Fms. Las IC50 de este compuesto para inhibir c-Fms, el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR), el receptor del factor de células madre (c-Kit) y el receptor B del factor de crecimiento derivado de plaquetas son de 2, 12, 451 y 217 nmol/L, respectivamente. También se ha encontrado que inhibe el crecimiento M-CSF-dependiente de células M-NFS-60 pero no el crecimiento M-CSF-independiente de células de melanoma humano A375 in vitro. Además, en un ensayo de formación de células similares a osteoclastos utilizando células de médula ósea de ratón, este químico inhibe el desarrollo de células similares a osteoclastos positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato de manera dosis-dependiente.
In vivo	En estudios in vivo, la administración oral de Ki20227 suprime la acumulación de células similares a osteoclastos y la reabsorción ósea inducidas por células tumorales metastásicas en ratas desnudas después de la inyección intracardíaca de células A375. Además, este compuesto disminuye el número de células similares a osteoclastos positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato en las superficies óseas de ratas ovariectomizadas (ovx). Estos hallazgos sugieren que este químico inhibe la destrucción ósea osteolítica a través de la supresión de la acumulación de osteoclastos inducida por M-CSF in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):