Ki20227

N.º de catálogoS7688 Lote:S768801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₄N₄O₅S

Peso molecular

480.54

Número CAS

623142-96-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.24 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente.

Objetivos

c-Fms (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	PDGFRβ (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)
2 nM	12 nM	217 nM	451 nM

In vitro

Ki20227, un nuevo derivado de quinolina-urea, es un inhibidor de la tirosina quinasa c-Fms. Las IC50 de este compuesto para inhibir c-Fms, el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR), el receptor del factor de células madre (c-Kit) y el receptor B del factor de crecimiento derivado de plaquetas son de 2, 12, 451 y 217 nmol/L, respectivamente. También se ha encontrado que inhibe el crecimiento M-CSF-dependiente de células M-NFS-60 pero no el crecimiento M-CSF-independiente de células de melanoma humano A375 in vitro. Además, en un ensayo de formación de células similares a osteoclastos utilizando células de médula ósea de ratón, este químico inhibe el desarrollo de células similares a osteoclastos positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato de manera dosis-dependiente.

In vivo

En estudios in vivo, la administración oral de Ki20227 suprime la acumulación de células similares a osteoclastos y la reabsorción ósea inducidas por células tumorales metastásicas en ratas desnudas después de la inyección intracardíaca de células A375. Además, este compuesto disminuye el número de células similares a osteoclastos positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato en las superficies óseas de ratas ovariectomizadas (ovx). Estos hallazgos sugieren que este químico inhibe la destrucción ósea osteolítica a través de la supresión de la acumulación de osteoclastos inducida por M-CSF in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells Concentraciones 0.1 nM - 3000 nM Tiempo de incubación 72 h, 1h Método M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L). RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats Dosificaciones 20 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
Concentraciones
0.1 nM - 3000 nM
Tiempo de incubación
72 h, 1h
Método
M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
Dosificaciones
20 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Sellecks Ki20227 Ha sido citado por 1 Publicación

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]	PubMed: 38554213

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]

PubMed: 38554213

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