Name: Sotuletinib (BLZ945)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7725
Rating: 5 (34 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Otros CSF-1R Inhibidores	GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
mouse M-NFS-60 cells	Antiproliferative assay				Antiproliferative activity against mouse M-NFS-60 cells harboring CSF1, EC50 = 0.071 μM.	29293000
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	398.48	Fórmula	C₂₀H₂₂N₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	953769-46-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (200.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 53%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.860mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CSF-1R (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	En macrófagos derivados de médula ósea (BMDM), Sotuletinib (BLZ945) inhibe específicamente la proliferación dependiente de CSF-1 con una EC50 de 67 nM y disminuye la fosforilación de CSF-1R. Bloquea los efectos recíprocos entre macrófagos y células de glioma sobre la supervivencia, proliferación y/o polarización de cada uno para promover la tumorigénesis.
In vivo	En ratones portadores de glioma, Sotuletinib (BLZ945) bloquea la progresión tumoral y mejora significativamente la supervivencia a través de la inhibición de CSF-1R. También inhibe el crecimiento tumoral ortotópico de esferas tumorales proneurales derivadas de pacientes y líneas celulares in vivo. Este compuesto (200 mg/kg, p.o.) disminuye el crecimiento de células malignas tanto en el modelo de carcinogénesis mamaria impulsado por el virus del tumor mamario de ratón y el antígeno T medio del poliomavirus (MMTV-PyMT) como en el modelo transgénico de carcinogénesis cervical que expresa el virus del papiloma humano tipo 16 de queratina 14 (K14-HPV-16).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24056773/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498562/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1		30956894

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04066244	Active not recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 30 2019	Phase 2
NCT02829723	Terminated	Advanced Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 21 2016	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?

Respuesta:
Its IC50 to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. Therefore, it is relatively specific to CSF1R.

Pregunta 2:
We want to deliver it by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation for this compound?

Respuesta:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sotuletinib (BLZ945) CSF-1R inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 398.48