Name: GW2580
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8042
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Otros CSF-1R Inhibidores	Sotuletinib (BLZ945) PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
HUVEC	Growth inhibition assay	Growth inhibition of VEGF-stimulated HUVEC after 3 days by spectrophotometry
mouse NSO cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated mouse NSO cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=13.5 μM
human BT474 cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated human BT474 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=21 μM
human HN5 cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated human HN5 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=29 μM
human PBMC	Function assay	Inhibition of LPS-induced IL6 production in human PBMC by ELISA, EC50=1.89 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	366.41	Fórmula	C₂₀H₂₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	870483-87-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SC-203877			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)CC3=CN=C(N=C3N)N)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (152.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms 30 nM
In vitro	GW2580 inhibe completamente la cFMS quinasa humana in vitro a 0,06 μM. Este compuesto inhibe el crecimiento de células tumorales mieloides M-NFS-60 estimuladas con CSF-1, células tumorales mieloides NSO estimuladas con suero, monocitos humanos recién aislados estimulados con CSF-1 y células endoteliales vasculares de vena umbilical humana estimuladas con VEGF con una IC50 de 0,33, 13,5, 0,47 y 12 μM, respectivamente. 1 μM de este químico inhibe completamente el crecimiento inducido por CSF-1 de células mieloides M-NFS-60 de ratón y monocitos humanos e inhibe completamente la degradación ósea en cultivos de osteoclastos humanos, calvarias de rata y hueso largo fetal de rata. Inhibe la fosforilación de CSF1R en macrófagos murinos RAW264.7 estimulados con 10 ng/mL con una IC50 de aproximadamente 10 nM. Este compuesto también inhibe la actividad de TRKA con una IC50 de 0,88 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayo de la tirosina quinasa cFMS
Ensayo de quinasa	La enzima se activa por autofosforilación incubando 10 μM de enzima, 100 μM de ATP y 5 mM de MgCl₂ en 50 mM de Tris HCl durante 90 min a temperatura ambiente. Las reacciones enzimáticas se realizan en un volumen de 45 μL, utilizando placas de poliestireno de fondo redondo de 96 pocillos en un Biomek 2000. Este compuesto en 1 μL de DMSO o DMSO solo se añade a cada pocillo que contiene 30 μL de una mezcla de reacción de sustrato 1,5× que contiene 50 mM de Mops (ácido 3-[N-morfolino]propanosulfónico), pH 7,5, 15 mM de MgCl₂, 6 μM de péptido sustrato, biotina-EAIYAPFAKKK-NH2 7,5 mM de DTT, 75 mM de NaCl, 10 μM de ATP y 0,5 μCi (1 Ci = 37 GBq) de [³³P-γ] ATP por ensayo. La reacción se inicia con la adición de 15 μL de solución enzimática diluida, lo que resulta en una concentración final de enzima de 20 nM. Se añade EDTA a los pocillos de control para la determinación del fondo. Se deja que la reacción prosiga durante 40 min y se detiene con la adición de un volumen igual de ácido fosfórico al 0,5%, y se transfieren 75 μL a una placa de filtro de fosfocelulosa de 96 pocillos que ha sido prehumedecida con 100 μL de ácido fosfórico al 0,5%. La placa se filtra en un colector de vacío de filtro-placa Millipore y se lava tres veces con la solución de ácido fosfórico, seguido de la adición de 40 μL de solución de centelleo. Las placas se sellan y se cuentan en un contador de centelleo Packard Topcount NXT.
In vivo	GW2580 (administrado por vía oral a 40 mg/kg 0,5 h antes de la dosis de cebado con CSF-1) bloquea la capacidad del CSF-1 exógeno para aumentar la producción de TNF-α inducida por LPS en ratones en un 63%. Cuando se administra a ratones antes del cebado con CSF-1, este compuesto bloquea completamente la capacidad del CSF-1 para cebar al ratón para una mayor producción de IL-6. Este químico (80 mg/kg p.o.) inhibe completamente el crecimiento de células tumorales M-NFS-60 dependientes de CSF-1 en la cavidad peritoneal. Administrado (80 mg/kg) por vía oral dos veces al día la semana anterior a la inyección de tioglicolato y durante el período de 4 días después de la inyección de tioglicolato, disminuye la acumulación de macrófagos en la cavidad peritoneal después de la inyección de tioglicolato (en un 45%). En un modelo de artritis adyuvante de 21 días, este compuesto (50 mg/kg) administrado dos veces al día desde el día 0 al 21, del 7 al 21 o del 14 al 21 inhibe la destrucción del tejido conectivo y óseo articular. Este químico (160 mg/kg) induce una reducción de más de 2 veces de las células mieloides totales CD45⁺ CD11b⁺, los TAMs CD11b⁺ F4/80⁺ y los MDSCs CD11b⁺ Gr-1⁺ en el tumor pulmonar 3LL implantado, al inhibir el reclutamiento tumoral de células mieloides de la sangre periférica. El tratamiento con este compuesto (80 mg/kg) es capaz de suprimir la expresión de Vegf-a (en un 35%) y Mmp9 (en un 70%), así como la densidad vascular del tumor (tinción con CD31). La terapia combinada con este compuesto y un anticuerpo anti-VEGFR-2 da como resultado una reducción sinérgica del crecimiento tumoral. DC101 solo reduce el crecimiento tumoral en un 35%, la combinación de DC101 y este químico resulta en una aparente reducción sinérgica del crecimiento tumoral de aproximadamente el 70%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20008303/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18434589/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How to reconstitute it for i.p. injection in mice?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When preparing this kind of vehicle, please dissolve it in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they are mixed homogeneously, dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW2580 CSF-1R inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 366.41