Name: Sitravatinib (MGCD516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8573
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros c-Kit Inhibidores	Masitinib Amuvatinib (MP-470) OSI-930 PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 4.6109 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	629.68	Fórmula	C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1123837-84-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MG-516			Smiles	COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (158.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DDR2 (Cell-free assay) 0.5 nM EPHA3 (Cell-free assay) 1 nM Axl (Cell-free assay) 1.5 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (KDR) (Cell-free assay) 5 nM TRKA (NTRK1) (Cell-free assay) 5 nM VEGFR1 (FLT1) (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) 6 nM FLT3 (Cell-free assay) 8 nM TRKB (NTRK2) (Cell-free assay) 9 nM EPHB2 (Cell-free assay) 10 nM EPHB4 (Cell-free assay) 12 nM Met (Cell-free assay) 20 nM DDR1 (Cell-free assay) 29 nM PDGFRα (Cell-free assay) 30 nM RON (Cell-free assay) 43 nM RET (Cell-free assay) 44 nM EphA2 (Cell-free assay) 44 nM ROS (Cell-free assay) 59 nM EPHA4 (Cell-free assay) 76 nM Src (Cell-free assay) 156 nM
In vitro	Sitravatinib (MGCD516) es un potente inhibidor oral de molécula pequeña de un espectro estrechamente relacionado de RTKs, incluyendo RET, los RTKs divididos (VEGFR, PDGFR y KIT), la familia TRK, DDR2, MET y AXL. El tratamiento con este compuesto resultó en un bloqueo significativo de la fosforilación de RTKs impulsores potenciales e indujo potentes efectos antiproliferativos in vitro.
In vivo	Sitravatinib (MGCD516) ha demostrado actividad antitumoral en modelos no clínicos de cáncer que albergan alteraciones genéticas de sus objetivos, incluida la reorganización de RET, NTRK o la amplificación de CHR4q12. El tratamiento de xenoinjertos tumorales in vivo con este compuesto resultó en una supresión significativa del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26675259
Western blot	p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT		26675259

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04935112	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	July 7 2021	Phase 1
NCT04921358	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	BeiGene	July 27 2021	Phase 3
NCT04772612	Completed	Hepatic Impairment	Mirati Therapeutics Inc.	March 12 2021	Phase 1
NCT04800614	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	March 15 2021	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Sitravatinib (MGCD516) c-Kit inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 629.68